¿Necesito ciclar efedrina?

Sorprendentemente, la efedrina no parece necesitar ciclismo para el aspecto de la quema de grasa (puede para la estimulación neurológica y la supresión del apetito). Sin embargo, si se utiliza una pila de ECA, puede ser necesario ciclar la cafeína

Escrito por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 1 de noviembre de 2012.
El receptor beta (2) adrenérgico parece ser capaz de desensibilizarse y puede ser insensibilizado por cualquier agonista (incluida la efedrina). Sin embargo, también parece tener una tasa de resensibilización rápida una vez que el agonista está fuera del sistema. Esto puede ser secundario a las acciones de adrenalina normalmente "pulsadas" que requieren una resensibilización rápida.
Debido a esta rápida resensibilización del receptor sobre el que actúa efedrina, es poco probable que se deba ciclar la efedrina

Análisis de análisis

Un estudio reciente presentado a la revista de la Biblioteca Pública de Ciencias (PLoS) [1] probó un método novedoso para evaluar Desensibilización beta-adrenérgica (biosensor de rejilla de onda resonante (RWG)) que puede funcionar en células vivas de forma no invasiva [2] y puede reunir muchos de los mismos resultados que los modelos convencionales . [3]

Resultados de PLoS?

El agonismo de la epinefrina (el agonista beta-adrenérgico estándar) fue capaz de causar cierta desensibilización de la beta (2) receptores adrenérgicos cuando constantemente 'pulsaron' en el medio durante 5 minutos, aunque las ráfagas agudas cortas no mostraron ningún efecto sobre la desensibilización. [1] El mecanismo por el cual beta (2) adrenérgico la desensibilización se produjo a través del receptor interno ización (los receptores se esconden de la superficie de la célula y no pueden ser activados por el ligando). [4] Esto es evidente en la inmunotinción. [ 5]

Al eliminar un pulso de 1min de efedrina, la resensibilización del receptor parece ocurrir dentro de los veinte minutos, como se evidencia por un mayor efecto acumulado post-receptor (tendencia al alza de la activación, en lugar de una respuesta estática). [1] Específicamente, Figura A. [6] Se observaron efectos similares cuando las drogas con medio se interrumpieron las vidas con inhibidores de la desensibilización.

¿Estudios que corroboran?

Un estudio que probó la desensibilización in vitro de varios agonistas beta (2) adrenérgicos encontró que la efedrina fue la menos efectiva para inducir la desensibilización cuando 90% del receptor estaba ocupado. [7] || 215 The rate of desensitization was positively correlated with potency of activation.

La relativamente rápida (en minutos) ) Resensibilización de la beta (2) adrenergi c receptor también se ha replicado. [8]

¿Evidencia in vivo?

Estudios sobre medicación para el asma de larga duración (que también actúan a través de beta (2) ) desensibilización adrenérgica) han notado menos eficacia y predictibilidad con la exposición prolongada. [9] [10] Sin embargo, esto está relacionado con la mitad vida en lugar de período de uso (así como no estar en las células grasas).

Un estudio con un tamaño de muestra de 5 admitido bajo notó que, con el uso crónico de efedrina a 20 mg tres veces al día que la efedrina aguda los bolos fueron más eficaces para aumentar la tasa metabólica al atenuar la disminución durante 240 minutos. [11] Esto sugiere un efecto de sensibilización, posiblemente relacionado con niveles más altos de adrenalina en suero después de 12 semanas de suplementación.

¿Qué pasa con la pila de ECA?

Aunque efedrina may not need to be cycled to keep sensitivity, cafeína is still subject to desensitization. It may be worth cycling the C fragment of the ECA stack, although the E does not need to be.

References

  1. Agonist-Directed Desensitization of the β2-Adrenergic Receptor
  2. Kenakin TP. Cellular assays as portals to seven-transmembrane receptor-based drug discovery . Nat Rev Drug Discov. (2009)
  3. Fang Y. Label-Free Receptor Assays . Drug Discov Today Technol. (2011)
  4. Fang Y, Ferrie AM. Label-free optical biosensor for ligand-directed functional selectivity acting on beta(2) adrenoceptor in living cells . FEBS Lett. (2008)
  5. Receptor internalization and ERK1/2 phosphorylation are dependent on the agonist exposure time
  6. The desensitization and resensitization patterns of quiescent A431 cells induced by epinephrine is sensitive to stimulation duration and several inhibitors
  7. January B, et al. beta2-adrenergic receptor desensitization, internalization, and phosphorylation in response to full and partial agonists . J Biol Chem. (1997)
  8. Characterization of β2-Adrenergic Receptor Dephosphorylation: Comparison with the Rate of Resensitization
  9. Sears MR. Adverse effects of beta-agonists . J Allergy Clin Immunol. (2002)
  10. Nelson HS. Is there a problem with inhaled long-acting beta-adrenergic agonists . J Allergy Clin Immunol. (2006)
  11. Astrup A, et al. Enhanced thermogenic responsiveness during chronic ephedrine treatment in man . Am J Clin Nutr. (1985)