Apigenin

One of the bioflavonoids, apigenin appears to be catered towards reducing anxiety and causing sedation. Found in chamomile tea, alcoholic beverages, and Bacopa Monnieri, apigenin is unstable by itself yet stable when consumed via foods and herbs.

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Summary of Apigenin

Primary Information, Benefits, Effects, and Important Facts

Apigenin is a bioflavonoid compound (specifically a flavone) which is found in a wide variety of plants and herbs. It is very abundant in chamomile tea, and exerts anxiety-reducing effects when consumed in these high doses. At even higher doses, it may be sedative.

Apigenin is also a very potent anti-cancer compound. It beneficially protects against a wide variety of cancers with high selectivity for cancer cells as opposed to non-cancerous cells. It also has a very high safety threshold, and active (anti-cancer) doses can be gained through consuming a vegetable and fruit rich diet.

Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Para la salud y el bienestar general, las dosis que se encuentran en múltiples porciones de frutas y verduras son adecuado.

Para los efectos ansiolíticos, las dosis en el rango de 3-10 mg / kg de peso corporal son efectivas sin sedación, y las dosis más altas inducen sedación además de reducciones en la ansiedad.

Reflexiones de los editores sobre Apigenin

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Kurtis Frank

Investigación científica

Tabla de contenido:

  1. 1 Fuentes y composición
    1. 1.1 || | 549 Sources and Structure
    2. 1.2 Propiedades fisicoquímicas
    3. 1.3 || 561 Formulations and Variants
  2. 2 Farmacología
    1. 2.1 Distribución
  3. 3 Neurología
    1. 3.1 | || 589 GABAergic Neurotransmission
    2. 3.2 || 595 Neurooxidation
  4. 4 Interacciones con el Metabolismo de la Glucosa
    1. 4.1 Diabetes Tipo II
  5. 5 Inflamación e Inmunología
    1. 5.1 Macrófagos
  6. 6 Interacciones con hormonas
    1. 6.1 Testosterona
    2. 6.2 Estrógeno
    3. 6.3 Cortisol
  7. 7 Interacción con el metabolismo del cáncer
    1. 7.1 Angiogénesis
    2. 7.2 Mecanismos
  8. 8 Seguridad y toxicidad
    1. 8.1 General

1 Fuentes y composición

1.1. Fuentes y estructura

La apigenina es un compuesto de flavona que se encuentra de manera casi ubicua en compuestos vegetales. Es más comúnmente aislado en abundancia de la planta Matricaria recutita L, o Asteraceae.

Algunas de las fuentes más populares y abundantes incluyen el té de manzanilla | || 700 [1] pomelos, cebollas, naranjas y algunas especias como el perejil. [2] y también se encuentra en niveles más altos (en relación con otros alimentos) en apio, milenrama, estragón, cilantro, dedalera, equinácea, lino, flor de la pasión, marrubio, menta verde, albahaca y orégano. [3] [4] También se encuentra en el vino tinto [5] y cerveza [6] y es un ingrediente activo en la hierba de la memoria Gingko Biloba. [4] La manzanilla es aproximadamente 0.8-1.2% de apigenina en peso. [2]

En alimentos y fuentes herbales, la apigenina activa se encuentra en forma de diversos derivados acilados y Apigenina-7 -O-glucósido. [7] [8]

1.2. Propiedades fisicoquímicas

La propia apigenina es de bajo peso molecular (270.24) con un punto de fusión muy alto (347.5) [4] Es muy insoluble en agua en sí misma, pero puede volverse soluble en hidrocloruro de potasio diluido o dimetilsulfoxido (DMSO). [4] La apigenina transmitida por los alimentos, apigenina-7-O-glucósido, se ha incrementado solubilidad en agua a través de su enlace que contiene carbohidratos. [9] La apigenina quimicular es altamente inestable, aunque las fuentes unidas a los alimentos son más estables en ambientes normales. [10] [11]

1.3. Formulaciones y variantes

Un glucósido es un término utilizado para referirse a una molécula conectada a moléculas de azúcar. Los glucósidos tienden a existir en las plantas como una forma de almacenamiento, y con el consumo humano pueden ser hidrolizados en la molécula y azúcares (dos cosas separadas para tener en cuenta) o permanecer unidos. Por ejemplo, Cyanidin es una molécula, mientras que Cyanidin-3-O-Glucoside es un glucósido del mismo que tiene algunas propiedades únicas y se puede detectar en la sangre después de la ingestión oral || | 739
Glycoside is a term that does not discriminate the sugar in concern, whereas the term glucoside may be used to refer to the same thing if the sugar is glucose

Apigenin-7-O-Apiosylglucoside (La apigenina se une al 7-carbono a una glucosa que luego se une a la apiosa, un azúcar pentacíclico [12] || 743 )

La apigenina unida a una molécula de glucosa en el carbono 8 se conoce como Vitexin, con el nombre completo de Apigenin-8-O-glucósido.

Apigenin-7-O-Glucoside se conoce como Apigentrin.

Apigenin se unió a una molécula de glucosa en los 6 rendimientos de carbono Apigenin-6-O- Glucosido y también se conoce como Isovitexin, homovitexin o saponaretin.

La isovitexina puede unirse a otra glucosa a 7 carbonos para crear Apigenin-6,7-Diglucoside, también conocida como Saponarina.

La Apigenina unida a Neohesperidose (un disacárido de Rhamnose y Glucosa unida a través de un oxígeno) da como resultado un compuesto conocido como Rhoifolin

7-Methoxyapigenin es una molécula donde el hidroxilo El grupo (-OH) en el carbono 7 se reemplaza por un grupo metoxi (-OCH3).

Si la 7-metoxiapigenina está unida a una glucosa en el 6-carbono, se conoce como Swertish; un diglucósido en este carbono da como resultado Spinosin. Si la glucosa o el diglucósido están ligados al resultado de 8 carbonos, Puerarin e Isospinosin (respectivamente); estos 7-Methyoapigenin glycosides son componentes conocidos de Ziziphus Jujuba

2 Farmacología

2.1. Distribución

Tras la ingestión de apigenina, se metaboliza rápidamente a través de la UDP glucuronosiltransferasa UGT1A1 y se libera al suero como conjugados de glucurosido y sulfato. [4] [13 ] Tiene una vida media de 91.8 horas, y la apigenina aparece en la sangre 24 horas después de la ingestión inicial. [13] Es principalmente se excreta a través de la orina en forma de glucurosidos y conjugados de sulfato, pero también hay algo de excreción fecal debido a la eyección enterohepática.

3 Neurología

3.1 . Neurotransmisión GABAérgica

La apigenina posee efectos ansiolíticos al actuar como un ligando de benzodiazepina, y no tiene efectos relajantes musculares o sedantes a dosis normales (3-10 mg / kg de peso corporal) pero se observó sedación a los 3 y 10 veces, dijo dosis. (30-100mg / kg de peso corporal) [14]

3.2. Neurooxidación

La apigenina, en forma de biapigenina, puede ejercer un efecto neuroprotector contra la excitotoxicidad y prevenir la acumulación de calcio en las mitocondrias neurales. [15]

4 Interacciones con el Metabolismo de la Glucosa

4.1. Diabetes tipo II

La apigenina y dos glucósidos glucopiranósidos de Apigenin, de la planta Cephalotaxus sinensis de la familia Plum Yew, han demostrado ejercer efectos diabéticos en el cuerpo al potenciar la respuesta GLUT4 a la insulina. [16]

5 Inflamación e Inmunología

5.1. Macrófagos

La apigenina ejerce sus efectos antiinflamatorios mediante la supresión de la inducción de las enzimas NO-sintasa y COX2 en los macrófagos mediante la influencia de la lipopolisachladura. [17] Apigenin también tiene efectos inhibidores sobre la producción de Interleucina-4. [18] [19] La apigenina también puede suprimir las elevaciones de TNFa mediante la interferencia con la transcripción de NF-kb [20] y potencialmente TNFa indujo la regulación positiva de la molécula de adhesión 1. [21]

6Interactions with Hormones

6.1. Testosterona

La apigenina puede inhibir tanto la aromatasa como la 17 & beta; -hidroxiesteroide deshidrogenasa (17 & beta; -HSD) con la inhibición de 17 & beta; -HSD que es única para la apigenina y otros 3 flavonoides probados ( chrysin, genistein y naringenin) [22] y apigenin que posee un IC 50 de 300 nM (0,3 & amp; M). El IC 50 de Apigenin en aromatase es aproximadamente 2.9 & M; (el flavonoide más potente probado en aromatase era 7-Hydroxyflavone en 0.21uM, superando la referenciaaminoglutethimide a 1.2uM [22]) y estas dos enzimas están involucradas en la síntesis de testosterona en diferentes etapas.

Apigenin has been noted to directly block signalling through the tromboxano A2 (TBXA2) en células leydig testiculares, reduciendo la capacidad de la vía TBXA2-COX2 de inducir un represor proteína conocida como DAX-1; como DAX-1 normalmente suprime la transcripción de un paso limitante de la velocidad de la síntesis de proteínas conocido como proteína reguladora aguda esteroidogénica (StAR), la apigenina aumenta indirectamente la actividad StAR y la síntesis de testosterona ( inducido por cAMP) en estas células. [23] Este efecto dependía de la concentración entre 5-10 μM sin efecto a 1 μM;[23]

Se ha observado que la apigenina modifica un receptor (TBXA2) y la actividad de una enzima (aromatasa) de una manera que conduciría a un aumento de la actividad de testosterona, ambos a concentraciones relativamente bajas. No está claro a qué dosis oral se traduce esto en este momento en el tiempo

6.2. Estrógeno

La apigenina a 20 μM en DU-125 y MDA-MB-231 células de cáncer de mama parece inhibir la proliferación y en los ensayos de levadura activaron ambas subunidades del receptor de estrógeno (ER & alpha; y ER & beta;) pero activadas ER & beta; a una concentración más baja (100 nM) mientras se activa ER y beta; en un grado más alto que ER & alpha; en concentraciones más altas (1 y mu; M). [24]

6.3. Cortisol

En células suprarrenales H295R humanas aisladas, 12.5 μM de apigenina redujeron el cortisol al 47.5% del control (siendo superado por ambas isoflavonas de soja) con una eficacia significativa a 6 μg / ml y superior. [25]

7 Interacción con el metabolismo del cáncer

7.1. Angiogénesis

Se ha observado que la apigenina se une a los receptores de VEGF, incluido VEGFR1 (enlaces de hidrógeno en Glu878, Cys912 y Asp1040) y VEGFR2 (Lys868, Cys919, Asp1046) que son similares a los sitios de unión como la angiogénesis inhibidor de Axitinib mientras que la energía de unión media de Apigenin (& menos; 8.56kcal / mol y & menos; 9.01kcal / mol en VEGFR1 y VEGFR2, respectivamente) fue menor que Axitinib (& menos; 12.38kcal / mol y & 12.12 kcal / mol). [26]

7.2. Mecanismos

La apigenina es conocida como uno de los compuestos bioflavonoides en los que tiene una alta selectividad para inducir selectiva apoptosis de células cancerosas in vivo. [27] || 866 Like other bioflavonoid compounds apigenin can reduce oxidative stress, induce cell cycle inhibition, increase hepatic detoxification enzyme efficacy, and act as anti-inflammatory to a degree. [28] [29]

Laboratorio estudios en animales sugieren que la apigenina ejerce propiedades antimutagénicas que se producen en respuesta a toxinas y bacterias exógenas [30] [31] y desempeña roles directos en la quelación de metales, eliminación de radicales libres e inducción de enzimas de desintoxicación de fase II, como el glutatión. [32] [33] También es un inhibidor de la enzima ornitina descarboxilasa, que puede promover cierto crecimiento tumoral. [34]

La presencia de Apigenin in vivo seems to exert acute protective effects against carcinogenic insults as well. [35] [36] & nbsp;

Otros receptores de apigenina que puede influir en la carcinogénesis incluyen proteínas de choque térmico [37], telomerasa [38], sintasa de ácido graso [39], el receptor de hidrocarburo de arilo [40], caseína quinasa 2 alfa [41 ], HER2 / neu [42], y metaloproteinasas de la matriz [43] También es un inhibidor de xantina oxidasa relativamente débil. [44]

Según Shukla y Gupta, hay muy pocas pruebas hasta la fecha que sugieran que la apigenina promueva reacciones metabólicas adversas in vivo cuando se consume como parte de una dieta normal. [2] La apigenina afecta beneficiosamente la mayoría de los tipos de cáncer.

8 Seguridad y Toxicidad

8.1. General

Apigenin, en las dosis consumidas a través de la ingesta de alimentos, no se ha informado toxicidad aparente. [10] [11]

Scientific Support & Reference Citations

Referencias

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(Errores ortográficos comunes para Apigenin incluyen apgenin, apigen, apigeninin)

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"Apigenin". comprar-ed.eu. 29 de octubre de 2014. Web. 4 Sep 2018.
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