Chrysin

A flavonoid compound found in bee pollen and propolis. Can boost testosterone when injected into testicles; otherwise isn't absorbed at all. Unless better absorption arises, chrysin remains a pretty interesting colon cancer preventative agent that does not boost testosterone.

Our evidence-based analysis features 24 unique references to scientific papers.


Research analysis by and verified by the comprar-ed.eu Research Team. Last updated on Jun 14, 2018.

Summary of Chrysin

Primary Information, Benefits, Effects, and Important Facts

Chrysin is a bioflavonoid compound found in high levels in propolis and in honey.

Chrysin is most well known for being a testosterone boosting plant compound, although this seems to be a misleading claim. While it has very good mechanisms of action that would lead to the conclusion that it could boost testosterone (as in, it sensitizes the testicles to produce more testosterone and inhibits the conversion of testosterone to estrogen) these both occur at significantly higher oral doses than are seen with oral supplementation. Chrysin appears to be poorly absorbed, and even then it is readily metabolized resulting in insufficient levels in the blood and testes to exert these beneficial effects.

Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Debido a la escasa biodisponibilidad, las dosis suplementarias estándar de chrysin (400-3,000mg) parece ser bastante ineficaz. Aunque la mejora de la absorción puede ayudar teóricamente a los efectos de la crinuria, aún no se ha demostrado y, por lo tanto, la complementación de crisina no puede recomendarse para fines sistémicos.

Una dosis suplementaria de 400 mg de crisina debería ser suficiente para problemas intestinales relacionados. || 502

Matriz de efectos humanos

La Matriz de efectos humanos analiza los estudios en humanos (excluye a los animales y in vitro estudios) para indicarle qué efectos Crisis tiene en su cuerpo, y qué tan fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación sólida realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos || 548
Multiple studies where at least two are double-blind and placebo controlled
Estudio doble ciego simple o estudios de cohortes múltiples
Estudios no controlados o de observación solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Testosterona - - Ver estudio
No ha logrado aumentar los niveles de testosterona en un estudio.

1 Fuentes y Estructura

1.1. Fuentes

Chrysin es un compuesto bioflavonoide que se promociona para mejorar los niveles de testosterona y la virilidad masculina.

Las fuentes de Chrysin incluyen:

  • Passiflora caerulea e Incarnata [1]

2 Objetivos moleculares

2.1. PDEs

Chrysin no ha podido inhibir ninguna de las principales enzimas fosfodiesterasas (PDE1-PDE5) en concentraciones inferiores a 100 μg y micro; M. [2]

3 | || 766 Pharmacology

3.1. Absorción

Como la mayoría de bioflavonoides, crisina adolece de una pobre biodisponibilidad en forma aislada [3] which limits their practical usage. This poor bioavailability measured at less than 1% [4] [3] parece deberse a un metabolismo extenso (sulfatación y glucuronidación || | 777 [5] [4] representa aproximadamente el 99% de la crisina ingerida por vía oral [4]) and subpar intestinal transportation, as although chrysin is transported across the intestines [6] una dosis oral de 400 mg resulta en menos del 1% chrysin libre (no conjugado) en la orina pero solo 1-7% de la dosis total de crisina incluso cuando se incluyen conjugados; la mayoría no se absorbe. [4]

Chrysin puede absorberse, pero se absorbe poco. Además de eso, el hígado y otros órganos que contienen el sistema P450 también conjugan fácilmente la crisina en sus metabolitos (glucurónido de crisina y sulfato de crisina) que pueden no ser bioactivos. Menos del 1% de crisina se absorbe

Un estudio encontró que Chrysin induce la expresión de UGT1A1 en células intestinales (Caco-2), lo que aumenta las tasas de glucuronidación. Cuando se probó in vivo, los efectos secundarios de un pro-fármaco asociado con una glucuronidación insuficiente se redujeron, lo que contribuye a la validez de los resultados vistos en vitro. [7]

Para agregar insulto a la herida, chrysin upregulates la enzima que media su propia conjugación

3.2. Valores séricos

Los valores C max de una dosis oral de Chrysin de 400 mg fueron de 3-16 ng / ml mientras que el AUC fue de 5-193 ng / ml /h.[4] Se alcanzó el C max (T max | || 809 ) about 1 hour after ingestion, fell rapidly at 6 hours, and returned to baseline 48 hours after ingestion. [4] La vida media de las primeras 12 horas fueron 4.6 horas. [4]

Chrysin (forma libre) se puede detectar en el plasma en el rango de 3-16 ng / ml

After oral ingestion of 400mg Chrysin, plasma levels of Chrysin sulphate appear to be 30-fold higher than plasma levels of bioactive Chrysin. [4] Los conjugados de glucurónido parecen estar presentes en plasma a niveles indetectables, [4] y juntos los conjugados consisten en el 99% de la crisina oral total. [4] In rats, glucuronide conjugates are 10-fold higher [4] pero es probable que esto se deba a diferencias de especie.

La mayoría de los sueros chry el pecado está conjugado, siendo el conjugado predominante sulfato de crisina

3.3. Metabolismo

Cuando se probó in vivo y vitro, no parece haber ningún evidencia del metabolismo oxidativo de Chrysin. [4] [6] El metabolismo oxidativo se conoce como Fase I del metabolismo de los medicamentos y modifica estructuralmente los fármacos para una mejor conjugación en la Fase II, pero parece que la crisina se conjuga directa y rápidamente en la Fase II.

No hay aparente metabolismo oxidativo de la Fase I de crisina

3.4. Interacciones enzimáticas

Chrysin es bastante potente para inhibir la aromatasa in vitro con un K i de 2.6 +/- 0.1 y micro; M [8] y un IC 50 de 4.2 & M; [9] eficacia comparable a apigenin y hesperidina[10] [11] [11] ya que los flavonoides hidroxilados parecen estar entre las estructuras flavonoides con mayor eficacia en la inhibición de esta enzima (más que metoxilado). [9]

Esta propiedad inhibidora de la aromatasa probablemente no se aplica a los humanos después de la ingestión oral de crisinas [3] debido a su poca absorción, como el valor de 4.2 & amp; M IC 50 (también informado como 1.1 y micro; g / mL [11]) es aproximadamente 69 veces mayor que la concentración de 16ng / mL reportada por la ingestión de 400 mg de crisina. [4]

In vitro || | 873 , chrysin appears to be quite a potent aromatase inhibitor similar to other lightly hydroxylated flavonoids. This likely does not apply to standard chrysin supplementation due to very poor absorption

4 Neurología

4.1. Ansiedad

Una planta de la que Chrysin proviene, la Pasiflora, es conocida por ser un compuesto ansiolítico; [12] Parece que Chrysin juega un papel central en Anxiolisis inducida por Pasiflora. [13]

4.2. Afrodisia

En ratas viejas, las dosis orales de 1mg / kg de peso corporal de Chrysin parecen ser efectivas para aumentar la frecuencia de montaje y las impregnancias que sugieren que puede ejercer acciones de fertilidad en animales viejos. [ 1] El conteo de esperma también se incrementó a esta dosis después de 30 días. [1]

5 Interacciones con hormonas | || 893

5.1. Testosterone

Chrysin parece ser capaz de inhibir una proteína conocida como DAX-1, que es un regulador negativo de la proteína StAR (límite de velocidad en la síntesis de testosterona [14] || | 897 ) resulting in an upregulation of StAR and testosterone synthesis (also can be seen as a 'sensitization' of the testes to stimulated testosterone production); [15] the suppression of COX2 from chrysin may also play a role, as COX2 is known to be a negative regulator of StAR. [16] Este efecto solo se observó a concentraciones de 5 y micro; M o más, [15] que es más de 70 veces más alto que las concentraciones séricas detectables de 400 mg de ingestión de crisina oral. [4 ]

Similar a Ácido D-aspártico, el objetivo molecular de Chrysin parece ser la proteína StAR. Sin embargo, en lugar de estimular directamente las acciones de esta proteína, la crisina reduce la influencia de reguladores negativos y provoca un aumento indirecto de la actividad StAR

En ratas, se ha observado un aumento de la testosterona de aproximadamente 30% con una ingesta oral de 50 mg / kg de peso corporal durante 60 días, [17] que es una dosis humana estimada de 8 mg / kg de peso corporal.

Hay una variedad de estudios que investigan la producción de testosterona incluye crisina, pero se confunde demasiado con otros agentes activos (como Dehydroepiandrosterone) para atribuir beneficios a la crisina que se usa a 300-625 mg. || | 917 [18] [19] [20] [21] Un estudio con propóleos y la miel de eucalipto (1.280 mg y 20 g, respectivamente) que confiere flavonoides 69.12mg y 20mg de crisinas no lograron influir significativamente en los niveles de testosterona en los hombres sanos. [22] & nbsp; || | 925

Although there was once rat study showing that supplementation of chrysin could increase testosterone, this does not appear to occur in humans based on the limited testing available

6 Interacciones con el metabolismo del cáncer

6.1. Mecanismos

Chrysin parece ser un modificador de las bombas de salida de la glicoproteína P y reduce su actividad; esto puede actuar de forma sinérgica con compuestos que están sujetos al flujo de salida de P-gp, como el fármaco anticancerígeno epirubicina. [23] Muestra potencial para aliviar la resistencia a múltiples fármacos y exhibe propiedades antiproliferativas en forma aislada y en conjunto con otros compuestos. [23] [24]

7 Seguridad y toxicología

En los seres humanos, 500 mg de Chrysin (en dos dosis divididas) no se asocia con muchos efectos adversos, aunque este estudio no fue diseñado completamente para probar Chrysin, ya que se confundió con otro compuesto. || 940 [7] Las dosis agudas de Chrysin 400mg no observan ningún efecto tóxico en humanos. [4]

Soporte científico y amplificador ; Citaciones de referencia

Referencias

  1. Dhawan K, Kumar S, Sharma A. Efectos beneficiosos de chrysin y benzoflavone sobre la virilidad en ratas macho de 2 años | || 958 . J Med Food. (2002)
  2. Ko WC, et al. Efectos inhibidores de los flavonoides sobre las isozimas de fosfodiesterasas del conejillo de indias y sus relaciones estructura-actividad. Biochem Pharmacol. (2004)
  3. Saarinen N, et al. No hay evidencia de la actividad in vivo de los flavonoides inhibidores de la aromatasa. J Esteroide Biochem Mol Biol. (2001)
  4. Walle T, et al. Disposición y metabolismo del flavonoide crisina en voluntarios normales. Br J Clin Pharmacol. (2001)
  5. Galijatovic A, et al. Amplio metabolismo del flavonoide crisina por las células humanas Caco-2 y Hep G2. Xenobiotica. (1999)
  6. Walle UK, Galijatovic A, Walle T. Transporte del flavonoide crisina y sus metabolitos conjugados por la línea celular intestinal humana Caco-2. Biochem Pharmacol. (1999)
  7. Tobin PJ, et al. Un estudio piloto sobre la seguridad de combinar crisinas, un inductor no reabsorbible de UGT1A1 e irinotecán (CPT-11) para tratar cáncer colorrectal metastásico. Cancer Chemother Pharmacol. (2006)
  8. Kao YC, et al. Bases moleculares de la inhibición de la aromatasa humana (estrógeno sintetasa) por los fitoestrógenos de la flavona y las isoflavonas: un estudio de mutagénesis dirigida al sitio. Environ Health Perspect. (1998)
  9. Inhibición de la aromatasa por flavonas metiladas biodisponibles.
  10. Sanderson JT, et al. Inducción e inhibición de la aromatasa ( CYP19) actividad por compuestos flavonoides naturales y sintéticos en células de carcinoma adrenocortical humano H295R. Toxicol Sci. (2004)
  11. Jeong HJ, et al. Inhibición de la actividad de la aromatasa por los flavonoides. Arch Pharm Res. (1999)
  12. La pasiflora oral preoperatoria Incarnata reduce la ansiedad en pacientes con cirugía ambulatoria: un estudio doble ciego controlado con placebo.
  13. Papel de crisina en el efectos sedantes de Passiflora incarnata L.
  14. Stocco DM. Proteína StAR y la regulación de la biosíntesis de la hormona esteroide. Annu Rev Physiol. (2001)
  15. Jana K, et al. Chrysin, a natural flavonoid enhances steroidogenesis and steroidogenic acute regulatory protein gene expression in mouse Leydig cells. J Endocrinol. (2008)
  16. Wang X, et al. Cyclooxygenase-2 regulation of the age-related decline in testosterone biosynthesis. Endocrinology. (2005)
  17. Ciftci O, et al. Beneficial effects of chrysin on the reproductive system of adult male rats. Andrologia. (2012)
  18. Kohut ML, et al. Ingestion of a dietary supplement containing dehydroepiandrosterone (DHEA) and androstenedione has minimal effect on immune function in middle-aged men. J Am Coll Nutr. (2003)
  19. Brown GA, et al. Effects of androstenedione-herbal supplementation on serum sex hormone concentrations in 30- to 59-year-old men. Int J Vitam Nutr Res. (2001)
  20. Brown GA, et al. Endocrine and lipid responses to chronic androstenediol-herbal supplementation in 30 to 58 year old men. J Am Coll Nutr. (2001)
  21. Brown GA, et al. Effects of anabolic precursors on serum testosterone concentrations and adaptations to resistance training in young men. Int J Sport Nutr Exerc Metab. (2000)
  22. Gambelunghe C, et al. Effects of chrysin on urinary testosterone levels in human males. J Med Food. (2003)
  23. Gyémánt N, et al. In vitro search for synergy between flavonoids and epirubicin on multidrug-resistant cancer cells. In Vivo. (2005)
  24. Sawicka D, et al. The anticancer activity of propolis. Folia Histochem Cytobiol. (2012)

(Common misspellings for Chrysin include crysin, krysin, chrysn, khrysin, crisin, krisin)