Cnidium monnieri

Una hierba pro-eréctil de medicina tradicional china, Cnidium monnieri and its main bioactive known as osthole appear to have mechanisms similar to Viagra in penile tissue and the hippocampus; the influence of cnidium monnieri on testosterone and cognition remains unexplored.

Nuestro análisis basado en evidencia características 61 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Lo que debe saber

También conocido como

Shechuangzi, Osthole, Jashoshi, Cnidii Fructus (Fruits of Cnidium)

No confundas con || | 412

Bacopa Monneri, Cnidium officinale (plantas similares pero diferentes)

Cosas a tener en cuenta

  • Osthole, el principal bioactivo de Cnidium Monnieri, no es soluble en agua; se recomiendan extractos etanólicos de Cnidii Fructus o al menos tomar este compuesto con alimentos

Se usa para

Es una forma de

No va bien con

  • Viagra, también conocido como Sildenafil (No se nieguen entre sí , pero haga lo mismo sin ningún beneficio aditivo; sería un desperdicio de dinero tomar ambos)

Aviso de precaución

Exención de responsabilidad médica de comprar-ed.eu

Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Como no hay información sobre el consumo de Osthole en forma aislada, la mejor ventaja actualmente es la dosis de frutas o semillas de Cnidium utilizadas en medicina tradicional; que es 6-15g de fruta o semilla

Reflexiones de los editores sobre Cnidium monnieri

Más allá de ser una palabra graciosa para decir (Cnidium ... Cnnnnnnn-idium) es interesante ver una hierba que es un agente proeréctil, potencial cognitivo potenciador y suplemento de salud hepática. Es una combinación extraña para estar seguro, y podría funcionar bien con los agentes eréctiles que funcionan sistémicamente ( L-Carnitine para aquellos de ustedes con flujo sanguíneo deficiente) o en el nivel de la polla (inhibidores PDE5, Horny Goat Weed?). Aparentemente se ha usado tradicionalmente con Schisandra Chinensis y Semen Cuspidatum para la fertilidad, pero no existe literatura occidental sobre las combinaciones allí


Kurtis Frank

Investigación científica

Tabla de contenidos:

  1. 1 Fuentes y composición
    1. 1.1 || | 518 Sources
    2. 1.2 Composición y estructura
    3. 1.3 Hierbas relacionadas
  2. 2 | || 538 Pharmacology
    1. 2.1 Absorción y Suero
    2. 2.2 Metabolismo
    3. 2.3 | || 556 Clearance
  3. 3 Interacciones hepáticas
    1. 3.1 Hígado graso
    2. 3.2 | || 576 Protection
    3. 3.3 || 582 Diabetes
  4. 4 Interacciones de Cáncer
    1. 4.1 || | 596 General
    2. 4.2 Cáncer de Seno
  5. 5 Interacciones con Neurología
    1. 5.1 | || 616 Glutaminergic Signalling
    2. 5.2 Sedación y señalización GABAérgica
    3. 5.3 Efectos de Protección
  6. 6 Interacciones con el metabolismo de la glucosa
    1. 6.1 Músculo esquelético
    2. 6.2 Adiposo
    3. 6.3 Hepático
  7. 7 Interacciones con la Obesidad
    1. 7.1 PPARa / y || | 674
  8. 8 Interactions with Sexuality
    1. 8.1 Erecciones
  9. 9 Interacciones con hormonas
    1. 9.1 Testosterona
    2. 9.2 Estrógeno
    3. 9.3 || 708 Progesterone
  10. 10 Allergies
    1. 10.1 Vía aérea
    2. 10.2 Piel
  11. 11 Interacciones con la salud del corazón y la sangre
    1. 11.1 Tejido cardíaco

1 Fuentes y composición

1.1. Fuentes

Cnidium Monnieri parece ser Medicina Tradicional China. La planta en sí misma se conoce como Cnidium Monnieri, mientras que el aspecto de la raíz vertical se conoce como Rhizome Cnidii. [1] Las frutas tienden a ser utilizadas en la Medicina Tradicional China, donde se hace referencia a las semillas como Ella chuang zi [2] y tiene el nombre japonés de Jashoshi || | 763 . Cnidium fruits are traditionally used for anti-viral properties, skin rashes and breakouts, as pro-erectile agents (in men) and gynecoprotective (in women), anti-osteoporotic as well as anti-diabetic and sometimes anti-inflammatory. Infrequently, it is also said to be 'anti-aging' and to 'build up strength', highly vague claims.

1.2. Composición y estructura

Cnidium Monnieri contiene:

  • Compuestos de cumarina como Osthole (18.85-20.12mg / g fruta deshidratada) e Imperatorin (0.79-1.02 mg / g de fruta deshidratada) [2] [3] [4] como así como Xanthotoxin (Methoxsalen). [5] Isopimpinellin, y Bergapten también se han identificado [6] Hidratado las bayas de Cnidii tienen concentraciones en torno al 1,67-2,88% de ostoles. [7]

  • Tetrametilpirazina [8]

  • Furanocumarinas similares a Imperatorin, como Cnidilin [9]

  • Sequiterpenos como Torilin, Torilolone y 1-hydroxytorilin [10]

  • Cromonas como Umtatin, cindimol y karentin[11]

  • Daucosterol [5]

  • Terpenoides como Alpha-Pinene, Camphene y Limonene

Osthole se ve comúnmente como el ingrediente activo principal debido a que es el derivado de courmarin más prominente en Cnidium Monnieri, [2] y es un compuesto derivado de cumarina. Su verdadero nombre químico es 7-methoxy-8 {3-methylpent 2-enyl} coumarin, y su estructura se muestra a continuación. Los frutos tienden a ser usados ​​en Medicina Tradicional China, pero las semillas de Cnidium Monnieri también contienen estos bioactivos.

Debido al anillo pentacíclico adicional en Imperatorin, ese compuesto se ve como una furanocumarina. Sigue siendo una cumarina, pero una clasificación adicional de la misma.

Osthole presenta baja solubilidad en agua, lo que limita su absorción en aislamiento de alguna manera. [12]

Cnidium Monnieri tiende a ser visto como un recipiente para los compuestos de cumarina similares en acción a Osthole, visto como el principal bioactivo; la concentración de estos compuestos en la fruta seca puede ser bastante alta

Debe tenerse en cuenta que Osthole también se ha aislado en la planta Angelica Pubescens [ 13] y fue aislado por primera vez de Peucedanum ostruthium del cual deriva su nombre. [14] Cnidium Monnieri es simplemente una buena fuente de Osthole y tiene su uso tradicional para aumentar su valor de comercialización.

1.3. Hierbas relacionadas

Cnidium officinale Makino es una hierba relacionada usada en la medicina tradicional china y coreana, y tiene el nombreCheong-gung en coreano. [1] Esta planta es conocida por su sabor y aroma "oriental", y contiene una gran variedad de aceites volátiles. [15]

Cnidium officinale Makino es una planta perenne de la familia Umbelliferae y se usa medicinalmente como un sedante y para el tratamiento de la anemia, la enfermedad cerebral y la enfermedad inflamatoria genital femenina, como la irregularidad menstrual. [16] [1]

Cnidium Officinale Makino contiene:

  • Ácido ferúlico (extracto etanólico de rizoma) a 0.69-1.65 mg / g [1]

  • Ácido clorogénico (extracto etanólico de rizoma) a 0.84-5.35 mg / g [1]

  • Los haluros de selenólidos A y Z-ligustilida (extracto etanólico de rizoma) en el rango de 0.32 (+/- 0.02) a 1.14 (+/- 0.06) para Sen kyolide A y 0.74 (+/- 0.04) a 4.39 (+/- 0.31) para Z-ligustilide (los valores medios para cada uno, de una muestra de 15 hierbas, fueron 0.65 y 1.56; respectivamente). Todos los valores en mg / g. [1] Otros haluros están presentes, como Senkyloide H y 6-hidroxi-7-metoxi-dihidroligustilida [17]

  • Falcarindiol (heptadeca-1,9 (cis) -dien-4,6-diyne-3,8-ol) [17] and anti-inflammatory molecule with an IC 50 || 863 value of 4.31 ± 5.22uM for inhibiting NO release from LPS-induced macrophages [17]

2 Farmacología

2.1. Absorción y suero

Después de la administración oral de 40mg / kg de ostoles a ratas, se obtuvieron los siguientes valores mediante la extracción de puntos nubosos; a C max de 2.72 y más; 0.89ug / mL en un T max de 0.56 & plusmn; 0.18 horas, un AUC al infinito de 11.27 y plusmn; 2.63ug / h / mL y un AUC 0-t de 10.49 & plusmn; 2.81ug / h / mL, con una vida media de 5.26 & plusmn; 1.67 horas. [18] El único parámetro que difirió significativamente entre administración oral e intravenosa fue el T max ( significativamente, 0.093 horas IV) y ligeramente C max debido a la perfecta biodisponibilidad de las inyecciones; la cinética de excreción no se midió en este estudio. [18] Usando microextracción en fase líquida de fibra hueca + HPLC (promocionado para ser más confiable que el punto de nube[19]) 20 mg / kg de ingestión oral de ostoles da como resultado una C max de 366 & plusmn; 89 ng / mL en un T max de 0.61 & plusmn; 0.09 horas, con un AUC 0-t de 780 y más; 585ng / h / mL de y una vida media de 4.94 y más; 1.84 horas. [19]

Como la administración oral de 40 mg / kg tuvo un AUC hasta el infinito de 11.27 y más; 2.63ug / h / mL y una C max de 2.72 y más; 0.89ug / mL, y 8mg / kg inyecciones tienen un AUC al infinito de 10.52 y más; 2.34ug / h / mL y un C max de 4.35 y más; 0.65ug / mL, tiene una biodisponibilidad aproximada de 26.8% cuando se administra en aislamiento a ratas. [18] La biodisponibilidad puede estar limitada por el metabolismo, como se demostró || | 902 in vitro que hasta el 80% del ostole se metaboliza en 20 minutos, 40% en 5 minutos de contacto con las células intestinales, a través de la conjugación de fase I. [20] Osthole en sí tiene una alta permeabilidad a través de las membranas de las células intestinales a través de la difusión pasiva, [20] y apical a basolateral tiene tasas similares a la basolateral a la difusión apical. [21] En apoyo de la noción de que la difusión pasiva es el mecanismo de absorción, un inhibidor de MRP no tuvo efecto sobre la cinética [21] y la difusión no parece altamente dependiente de la temperatura (inactivación de enzimas de transporte). [20]

De forma aislada, Osthole parece tener biodisponibilidad moderada (no es un número ideal, pero es mejor que muchos compuestos aislados de hierbas) y un T max relativamente rápido, que se inyecta en la sangre en menos de una hora después del consumo oral. Aunque un estudio observó microgramos (ug) y los otros nanogramos (ng), esta disparidad puede deberse a las técnicas de análisis

Cuando se consume el extracto etanólico de Fructus Cnidii (frutas deshidratadas y enjuagadas con etanol dos veces) ; precipitado luego ingerido) 10 g / kg del extracto (131 mg / kg de ostoles totales) alimentado a las ratas da como resultado una T max (1 +/- 0.3 horas) similar y vida media (3.6 +/- 0.6 horas), un AUC al infinito de 3.55 y plusmn; 0.385ug / h / mL y un C max de 0.776 y plusmn; 0.069ug / mL. [22] Cuando Osthole se consume a través de la hierba Libanotis buchtormensis, tiene una menor absorción que aislado Osthole. [23]

A diferencia de una fruta como Evodia Rutaecarpa, el consumo de Osthole a través del extracto de fruta etanólica no parece mejorar en gran medida la biodisponibilidad de Osthole; puede, pero el consumo de la fruta no parece ser crítico

2.2. Metabolismo

El metabolismo vía desmetilación (en O-desmethyl Osthole [20]) puede estar mediado a través de CYP2D6 o CYP3A4 [ 24] pero la inhibición de CYP2D6 in vitro con Yohimbine no altera el metabolismo hepático de Osthole. [25] | published = 2009 Oct | authors = Zhang LF, Hu X, Wang P, Zhang L | diario = Yao Xue Xue Bao] Inhibición de CYP3A4 parece prolongar la vida media de Osthole in vitro, [25] | published = 2009 Oct | authors = Zhang LF, Hu X, Wang P, Zhang L | diario = Yao Xue Xue Bao] a pesar de que el metabolito antes mencionado es O-desmetilado y no N-desmetilado. [20] Sin embargo , estos resultados in vitro se contrastaron con un estudio in vivo rata que sugiere que la hidroxilación, la desmetilación y la hidrogenación del doble los enlaces fueron las principales vías de metabolismo durante la fase I. [26]

La baja biodisponibilidad de Osthole parece ser b e mediado principalmente por un metabolismo de Fase I excesivo y rápido, con varias rutas posibles del metabolismo

2.3. Clearance

Una tasa de aclaramiento de después de 20 mg / kg de administración oral de 0.67 y más; Se ha observado 0.15 mL / kg / h de ostoles. [19]

3 Interacciones hepáticas

3.1. Hígado graso

Osthole es capaz de reducir el hígado graso inducido por alcohol; en un estudio donde se alimentó a los ratones con el 52% de la ingesta calórica como etanol durante 4 semanas y luego se les administró 10-40 mg / kg de Osthole durante 6 semanas, Osthole pudo normalizar las alteraciones en las tasas de transcripción de CPT1A y CYP2E1 (anormales con la ingestión prolongada de alcohol; y propicio para aumentar la acumulación de grasa) y fue capaz de disminuir el contenido de grasa hepática de forma rehabilitativa. [27] Estos efectos también se observan cuando la misma dosis de osthole es co -ingerido, [28] y se atribuyen a mecanismos anti-oxidantes y antiinflamatorios, [27] [28] aunque Osthole parece inducir la activación de PPARa que luego puede reducir la actividad DGAT y HMG-CoA; un cambio hacia la movilización de lípidos en lugar de almacenamiento. [29] Se observa una menor dependencia de la dosis, con más Osthole ejerciendo más protección, pero 10mg / kg parece ser el más costoso. dosis efectiva. [27] [28]

El beneficio también se observa en el hígado graso inducido por la dieta, específicamente en el hígado graso inducido por la grasa láctea. [30] [31] [32] La causa del hígado graso no parece ser relevante, solo con la presencia de ácidos grasos en el hígado . || 990

At least one study using 6 weeks of Osthole supplementation (10-40mg/kg) and 2 weeks of fatty-liver induced milk consumption noted that triglyceride content in liver tissue was even lower than control.[33]

Osthole, el componente activo de Cnidium Monnieri, parece ser capaz de reducir los niveles de triglicéridos en el hígado (hígado graso) en ambos casos de hígado graso inducido por alcohol y dieta hígado graso inducido No hay estudios en humanos, pero varios estudios en ratas todos notan beneficio

El mecanismo anterior sobre la activación de PPARa en alcohol hígado graso inducido [29] también se observa con el hígado graso inducido por grasa en la dieta (NAFLD), [31] [32] Activation of PPARa can then later downregulate DGAT and CYP7A1, which are abnormally elevated during instances of fatty liver, and increase CPT1A activity, which is suppressed during fatty liver. [32]

An independent alternate mechanism is modulation of SREBP-1c/2 proteins, [33] como 10-40mg / kg de peso corporal Osthole suprime el ARNm SREBP-1c y SREBP-2 en ratones sujetos a dietas de hígado graso en 36.6%, 54.6% y 64.5%, 107.7%, respectivamente, [33] con 40mg / kg Osthole capaz de normalizar SREBP -2 en relación con el control. [33]

Las tasas de transcripción de ARNm de la Sintasa de Ácido Graso se suprimen en un 9,1% y el 38,7%, y el receptor de LDL en el hígado en un 54,7 %, 78.9%, después de la ingestión de 10-40mg / kg Osthole en ratas sujetas a hígado graso. [33] Si esto es secundario a la modulación SREBP o la activación de PPAR es desconocido.

Dos mecanismos últimos están siendo investigados por su capacidad para explicar lo que se ve con Osthole, y ambas vías parecen estar dirigidas a extraer ácidos grasos del hígado o simplemente eliminar los ácidos grasos al usarlos para la energía

3.2. Protección

Cnidium Monnieri ha sido implicado células de hígado humano in vitro para proteger a las células de la toxicidad inducida por tacrina, a través de los componentes de torilina. [10] Según la evaluación de EC 50 valores, Torilin y Torilolone parecen ser 3.34 veces y 19.1 veces más efectivos que Silybin de Milk Thistle en la protección de las células hepáticas contra Tacrine. [10]

3.3. Diabetes

Aunque Osthole (de Cnidium) está implicado como un activador de AMPK que puede reducir los efectos de la diabetes (ver la sección sobre metabolismo de la glucosa), la reducción del hígado graso también puede contribuir a los efectos antidiabéticos. || 1034 [34]

4 Interacciones de Cáncer

4.1. General

Osthole muestra citotoxicidad no selectiva en células cancerosas, específicamente la de mama (MCF-7), pulmón (SK-LU-1), carcinoma epidérmico (KB) e hígado (HepG2). [5]

4.2. Cáncer de mama

Estudios in vitro en líneas celulares MCF-7 y MDA-MB-231 sugieren que Osthole puede inhibir la proliferación celular de cáncer de mama con IC 50 | || 1048 values of 25.8uM and 30.2uM; respectively. A moderately potent inhibition. [14]

Un posible mecanismo de esta citotoxicidad puede ser la inhibición de la sintasa de ácido graso (FASN), cuya inhibición causa la acumulación de citotocix de precursores; Osthole muestra preferencia citotóxica en células que sobreexpresan HER2, lo que aumenta la actividad de FASN. [35] Esto se produjo después de inhibir la activación de Akt / mTOR en células de cáncer de mama cuando HER2 media FASN a través de Akt. / mTOR, [35] y Osthole comparte este mecanismo con Catequinas de té verde.[36] El fenotipo FASN parece ser algo común en el cáncer de mama, [37] quizás hasta un 30% (según la evaluación de HER2) ). [38]

La inhibición de MMP2 también se ha observado con osthole in vitro, que puede ayudar a explicar cómo el ostoleno puede ser capaz de suprimir la invasión y la metástasis de las células de cáncer de mama. [39] Esta habilidad posiblemente esté vinculada a la inhibición de FASN, ya que las células que sobreexpresan HER2 se consideran comúnmente como más propenso a metástasis. [40]

Tiene potencial como un agente contra el cáncer de mama, pero no ha sido explorado in vivo aún. Parece actuar sobre la Sintasa de Ácido Graso y Akt / mTOR similar a Catequinas de Té Verde, pero no se puede comparar la potencia

5 Interacciones con neurología

5.1. Señalización Glutaminérgica

In vitro con células del hipocampo, se ha demostrado que el ostolelo aislado (un bioactivo de Cnidium M.) eleva la liberación de Glutamato de las neuronas durante un potencial de acción (AP) de 7.9 más 0,2 nmol / mg por 5 min (Sin agujero) a 11,7 & plusmn; 0,5 nmol / mg por 5 min (3 uM Osthole, un aumento del 48,1%), sin afectar la liberación de glutamato basal y estos efectos también se observaron con Imperatorin, otro bioactivo. || 1083 [4] Esta reacción recibió un IC 50 de 3.5uM (4.7uM para Imperatorin) y dependía de la concentración . [4] Parece que el mecanismo facilita la entrada de Ca2 + en la neurona durante AP, ya que 3uM Osthole aumenta los niveles máximos de Ca2 + de 138.3 y más, 3.1 nM (AP , sin Osthole) a 159.5 y más, 2.3 nM (Osthole at 3uM) y parece ser a través de la activación de PKC, ya que la fosforilación de PKC aumenta de 112.5 +/- 3.8% de la línea base (AP, sin Osthole) a 134.6 +/- 5 % de la línea base (3uM Osthole durante AP).[4] Osthole no parece influir en el potencial de membrana en reposo.

In vivo estudios que estudian la señalización cGMP también notan una señalización glutaminérgica mejorada y observó una mayor acumulación de cGMP, una molécula de señalización aguas arriba de PKC. [41] La inhibición de la proteína quinasa cGMP actúa sobre (cGMP quinasa dependiente de cGMP, o PKG) previene la liberación de glutamato de ostoleno. [41]

Cualquier activación de cGMP puede causar los efectos anteriores, e incubación de neuronas con Viagra (sildenafil) que puede aumentar cGMP (inhibiendo PDE5 ) desplaza los efectos de Osthole ya que están presentes; [41] Sildenafil y Osthole parecen ser de eficacia similar, con EC 50 || | 1102 value of 5uM and 4uM respectively. [41] [4] Dos otros activadores de cGMP estaban presentes, y también demostraron una falta de efectos aditivos con osthole. [41] Estos resultados sugieren que Osthol e y Viagra actúan a través de mecanismos similares, pero pueden no ser aditivos o sinérgicos entre sí.

Más allá de aumentar Ca 2+ afluencia y el pre las influencias cGMP axonales, Osthole (e Imperatorin) también pueden aumentar la exocitosis de las vesículas glutaminérgicas, que es el evento final que resulta en una mayor liberación de glutamato. [42] Este aumento la exocitosis de vesículas es causada por la afluencia de Ca2 +, y la inhibición de dicha afluencia previene sus efectos. [4]

La mejora glutaminérgica hipocámpica anterior puede ser un mecanismo detrás de los efectos proeréctiles de Cnidium (Consulte la sección sobre Sexualidad) ya que la acción glutaminérgica en el hipocampo está relacionada con las erecciones. [43] [44] Glutamato o agonistas glutaminérgicos inyectados en el hipocampo o el hipotálamo inducen erecciones, que inhibidas por los antagonistas de los receptores de glutamato; se observan niveles más altos de glutamato en el líquido cefalorraquídeo y el hipotálamo durante las erecciones también [41]

Aumenta la neurotransmisión glutaminérgica a través del aumento de la entrada de calcio en las neuronas durante un potencial de acción, esto es debido al aumento de los niveles de cGMP en la neurona. Esto puede estar localizado en el hipocampo y en otras áreas, como el hipotálamo
Estos mecanismos sugieren que puede mejorar la estimulación neural sin, per se, siendo estimulante por sí mismo. Sin embargo, esta afirmación es una conjetura

5.2. Sedación y señalización GABAérgica

Osthole se ha visto implicado en la mejora de la sedación inducida por fenobarbital y en negar los efectos de cafeína hiperexcitabilidad en animales. || | 1133 [45] Osthole no parece unirse al sitio de unión de las benzodiazepinas, ya que sus efectos no son inhibidos por flumazenil a 1uM. [46] || | 1137

When looking into possible mechanisms, Osthole appears to interact with GABA(A) receptors. Osthol, as well as Imperatorin and Cnidilin, appear to potentiate chloride current induced by GABA(A) activation by 273.6%±39.4% (Osthol), 109.8%±37.7% (Imperatorin) and 204.5%±33.2% (Cnidilin). [9] Sólo se probaron 100uM y 300uM, con los valores previos en 300uM; la dependencia de la dosis parece ocurrir. [9] Estos efectos se observaron con el subconjunto de & alpha; 1 & beta; 2 & gamma; 2S GABA (A), y Osthole parece tener un EC 50 || | 1143 value of 14+/-1uM in this regard. [46]

Cuando se usa por sí mismo como una sustancia antialérgica en ratas (ver sección Alergias) , Cnidium no parece causar sedación o reducir el movimiento a dosis que van desde 50-500 mg / kg de peso corporal.

5.3. Efectos protectores

Se ha sugerido que el Cnidium, en ratas, protege de las reducciones en el funcionamiento espacial que es el resultado de la ovariectomización o de la escopolamina a una ingestión oral de 3-10 mg / kg de peso corporal.[47]

6 Interacciones con el metabolismo de la glucosa

6.1. Músculo esquelético

Osthole ha sido implicado en el aumento de la absorción de glucosa mediada por AMPK en miocitos (tanto C2C12 como L6) en formas dependientes de la dosis y del tiempo, aunque probado principalmente a 12.5-50 μM [ 34] y también afecta a los hepatocitos en un grado menos potente. [34] La incubación de células musculares con 12.5uM y 50uM aumenta la absorción de glucosa a través de GLUT4 translocación inducida por AMPK en 1,6 y 2 veces; respectivamente. [34] Estos efectos en AMPK pueden deberse a un cambio en la relación AMP: ATP, ya que el osthole parece agotar el ATP y elevar las cantidades relativas de AMP, [34] que se sabe que es el inductor principal del músculo esquelético AMPK. [48] Osthole era conocido por ser anti -glicémico in vivo a 50 mg / kg antes del descubrimiento de las interacciones AMPK, [49] y fue imitado en ratones diabéticos inducidos por estreptozotocina a 100 mg / kg de ostoles por vía oral durante 8 semanas. [34]

Osthole aparentemente también puede fosforilar (activar) Akt, y las proteínas aguas abajo de AS160 y GSK3; otro mecanismo por el cual GLUT4 puede ser aumentado. [34]

6.2. Adipose

AMPK también se puede activar de la manera antes mencionada en los adipocitos, debido a una mayor tasa de diferenciación de los adipocitos observados en las ratas cuando se administran por vía oral 50 mg / kg de Osthole. [49] | || 1181 This is an anti-diabetic effect due to more cells consuming glucose.

6.3. Hepático

Osthole puede conferir efectos antidiabéticos en personas con hígado graso, secundario a su capacidad para reducir la acumulación de hígado graso. 5 y 10 mg / kg de osthole, administrados por vía oral, pueden reducir los niveles de ácidos grasos y triglicéridos en el hígado por efectos antiinflamatorios, lo que mejora la sensibilidad a la insulina en animales obesos inducidos por la dieta. [50] | || 1188

7 Interacciones con la Obesidad

7.1. PPARa / y

Osthol parece ser un inductor mixto de la actividad PPAR alfa y gamma, [32] que es uno de los mecanismos por los cuales protege contra el hígado graso. [29] También se pensó que era un mecanismo de los efectos antidiabéticos de Osthole, [49] pero la activación de AMPK parece una explicación más probable para eso.

La activación de PPARa y PPAR es un mecanismo de pérdida de grasa para algunos suplementos, inicialmente visto con Ácido Linoleico Conjugado | || 1202 and more effectively done by TTA. Por lo tanto, Osthole tiene potencial como agente de pérdida de grasa.

Los estudios en ratas que miden el peso corporal notan reducciones estadísticamente insignificantes en el peso corporal. Cuando se les alimentó con una dieta que induce hígado graso, los ratones que normalmente ganaron 9.5% de su peso corporal tuvieron la ganancia reducida a 3.2-5.1% sin dosis-dependencia observada. [33]

Holds potential to be either a fat loss agent, or an anti-obesity agent (induce fat loss or prevent fat gain, respectively) but has not been studied for either claim yet

8Interactions with Sexuality

8.1. Erecciones

Cnidium Monnieri es, supuestamente, una hierba frecuentemente recetada entre los practicantes de medicina china para la impotencia masculina. Tradicionalmente se ha utilizado para el tratamiento de las erecciones masculinas (o la falta de ellas) junto con Epimedium Sagittatum (relacionado con Horny Goat Weed) y la planta Semen Cuscutae. [51]

Cuando se examina in vitro en los músculos del cuerpo cavernoso (pared del pene), el ingrediente bioactivo Osthole parece ser capaz de causar relajación muscular (pro-eréctil) de una manera dependiente de la dosis. [52] El mecanismo puede ser a través de la inhibición de la fosfodiesterasa, ya que el potasio parece potenciar la relajación inducida por cGMP, así como óxido nítrico. [52] Estos efectos son comunes a todas las cumarinas en Cnidium Monnieri, con Imperatorin requiriendo que la concentración más baja sea efectiva. [53]

También puede haber efectos centrales (cerebrales) debido a la capacidad del ostoleno para inducir la neurotransmisión glutaminérgica (ver sección Neurología).

No aún estudiado en humanos, pero tiene el uso tradicional de ser una hierba promotora de la erección en Medicina Tradicional China y parece ser activa tanto en los tejidos del pene como en el cerebro de manera similar a Viagra

9 Interacciones con hormonas

9.1. Testosterona

Osthole ha estado implicado en el aumento de la testosterona, así como de la hormona luteinizante y FSH, en ratas macho castradas durante 20 días. [54] No se ha investigado más allá de esto.

9.2. Estrógeno

Cuando se estudiaron en ratas ovariectomizadas (un modelo de investigación para la menopausia), tanto 17 & beta; -estradiol (estrógeno biológicamente activo) inyectado a 30ug / kg y ostole administrado oralmente a 9mg / kg fueron efectivos para aliviar la pérdida ósea . Sin embargo, este estudio notó que el ostoleno no influyó en otros parámetros del metabolismo de los estrógenos, y puede que no ejerza estos beneficios antiosteoporóticos a través del metabolismo de los estrógenos. [55] La pérdida de útero la masa y el aumento de peso que se atenuaron con el 17 & beta; -estradiol no se vieron afectados por osthole. [55]

9.3. Progesterona

Un estudio observó que el par de Angelicae Sinensis junto con Cnidium Monnieri podía aumentar la secreción de progesterona del cuerpo lúteo in vitro. [56]

10 Alergias

10.1. Vía aérea

10.2. Piel

Cnidii Fructus (frutos de Cnidium) se han usado tradicionalmente por vía oral como una sustancia antialérgica; cuando se prueba una variedad de hierbas tradicionales (n = 33 en total, 6 que se encontraron efectivas) promocionadas para suprimir la irritación de la piel, el Cnidium parece ser el más eficaz para inhibir el comportamiento de picazón inducido por la sustancia P en ratones.[57]

La administración oral de 50-500mg / kg de peso corporal de un extracto etanólico de Cnidium Monnieri se demostró, en ratones que sufren de piel irritada (compuesto 48/80), para reducir el comportamiento de rascado y así ejercer una efecto antipurítico. [58] Estos mismos efectos se han visto después de la administración oral de frutos de Cnidium en ratones que proporcionan Sustancia-P, otro agente a prueba de arañazos. [59] Los bioactivos parecen ser Osthole y las cumarinas relacionadas también pueden influir, ya que Isopimpinellin y Osthole (pero no Imperatonin) mostraron beneficios en aislamiento cuando se probaron contra el compuesto 48/80 || | 1271 [58] pero solo Isopimpinellin fue efectivo contra la sustancia-P. [59] Cuando se compara con la difenhidramina (act ive control) a 50 mg / kg, Cnidium a 200 mg / kg y 500 mg / kg que no como eficaz para reducir el comportamiento de rascado, mientras que Cnidium pudo ejercer 33.1-34.7% inhibición del rascado mientras que la difenhidramina inhibió 89.3%. [58] No hubo dosis-dependencia, y 50mg / kg pareció no ser significativamente diferente de 200mg / kg y 500mg / kg. [58]

Las cumarinas, probablemente Isopimpinellin, parecen ser algo efectivas para reducir la sensación de picazón cuando se ingieren por vía oral como parte de una dieta o régimen de suplemento | || 1283

Osthole and the coumarins have also been implicated in suppressing 'outbreaks' of contact dermatitis, topical inflammation, when administered orally at 200-500mg/kg bodyweight to mice. [60] | || 1286

11 Interacciones con la salud del corazón y la sangre

11.1. Tejido Cardíaco

Osthole, un bioactivo de Cnidium, es capaz de inhibir la constricción aórtica inducida por epinefrina y cafeína de una manera dependiente de la dosis, en rangos probados de 40-200 uM. [61] Como parcialmente inhibido por el azul de metileno y no afectado por la indometacina, el mecanismo por el cual Osthole puede inducir la relajación parece ser actuando como un bloqueador de los canales de calcio y aumentando la acumulación de cGMP. [61]

Soporte Científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

  1. Islam MN, et al. Determinación simultánea de ácidos fenólicos y compuestos de ftalida por cromatografía líquida para la evaluación de la calidad de Rhizoma cnidii. J AOAC Int. (2009)
  2. Chen Q, et al. Identificación y cuantificación de los componentes volátiles en Cnidium monnieri usando extracción de fluido supercrítico seguido de GC-MS. J Sep Sci. (2009)
  3. Lia HB, Chen F. Aislamiento y purificación preparativa de bergapten e imperatorin de la planta medicinal Cnidium monnieri usando cromatografía de alta velocidad a contracorriente aumentando paso a paso el flujo -rate de la fase móvil. J Chromatogr A. (2004)
  4. Wang SJ, et al. Osthole e imperatorin, los constituyentes activos de Cnidium monnieri (L.) Cusson, facilitan la liberación de glutamato desde los terminales del nervio hipocampal de rata. Neurochem Int. (2008)
  5. Dien PH, et al. Principales constituyentes de las semillas de Cnidium monnieri vietnamita y actividad citotóxica. Nat Prod Res. (2011)
  6. Zhao L, et al. Comparación de la cromatografía capilar electrokinética micelar y la cromatografía líquida de alta resolución en la huella dactilar de Cnidium monnieri. Chem Pharm Bull (Tokio). (2006)
  7. Determinación de Ostole en Cnidium Monnieri L. Cusson de diferentes fuentes.
  8. Watanabe H. Candidatos para cognitiva potenciador extraído de plantas medicinales: paeoniflorin y tetramethylpyrazine. Behav Brain Res. (1997)
  9. Zaugg J, et al. Perfil de actividad basado en HPLC de raíces de Angelica pubescens para nuevos moduladores positivos del receptor GABAA en oocitos de Xenopus. | || 1396 Fitoterapia. (2011)
  10. Oh H, et al. Sesquiterpenos con actividad hepatoprotectora de Cnidium monnieri sobre la citotoxicidad inducida por tacrina en células Hep G2. Planta Med. (2002)
  11. Zhao J, et al. Cromonas y cumarinas del fructus seco de Cnidium monnieri. Fitoterapia | || 1419 . (2011)
  12. Okamoto T, Kobayashi T, Yoshida S. Derivados sintéticos del osthole para la prevención de la hepatitis. Med Chem. (2007)
  13. Teng CM, et al. La acción relajante del osthole aislado de Angelica pubescens en la tráquea de cobaya. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. (1994)
  14. You L, et al. Descubrimiento de derivados novedosos de osteoles como posible tratamiento contra el cáncer de mama. Bioorg Med Chem Lett. (2010)
  15. Constituyentes del aceite esencial de cnidium officinale Makino, una planta medicinal coreana.
  16. Actividades de eliminación de radicales libres de Cnidium officinale Makino y Ligusticum chuanxiong Hort. extractos metanólicos.
  17. Bae KE, et al. Componentes del extracto de rizoma de Cnidium officinale Makino y sus efectos biológicos in vitro. Moléculas. (2011)
  18. Zhou J, Wang SW, Sol XL. Determinación de ostoles en plasma de rata mediante cromatógrafo de líquidos de alto rendimiento con extracción de punto de nube . Anal Chim Acta. (2008)
  19. Zhou J, et al. Aplicación de microextracción en fase líquida de fibra hueca acoplada con cromatografía líquida de alto rendimiento para el estudio de la farmacocinética de ostos en la isquemia cerebral hipoperfusión en plasma de rata. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. (2011)
  20. Yuan Z, et al. || 1504 Determination of osthol and its metabolites in a phase I reaction system and the Caco-2 cell model by HPLC-UV and LC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. (2009)
  21. Yang XW, Guo QM, Wang Y. Absorción y transporte de 6 cumarinas aisladas de las raíces de Angelica pubescens f. biserrata en el modelo monocapa de células Caco-2 humano. Zhong Xi Yi Jie He Xue Bao. (2008)
  22. Li Y, et al. Determinación de HPLC y farmacocinética de ostoles en plasma de rata después de la administración oral de extracto de Fructus Cnidii. J Chromatogr Sci. (2005)
  23. Shi J, et al. Estudio comparativo de la farmacocinética y la distribución tisular del ostoleno en ratas después de la administración oral de osthole puro y extracto supercrítico de Libanotis buchtormensis. J Ethnopharmacol. (2012)
  24. Kummer O, et al. Efecto de la inhibición de CYP3A4 o CYP2D6 en la farmacocinética y farmacodinamia de la oxicodona. Eur J Clin Pharmacol. (2011)
  25. [Metabolismo de ostoles en hepatocitos aislados de rata.
  26. Lv X, et al. Aislamiento e identificación de metabolitos de ostole en ratas. Xenobiotica. (2012)
  27. Zhang J, et al. Osthole mejora el hígado graso inducido por el alcohol en ratones mediante la reducción del estrés oxidativo hepático. Phytother Res. (2011)
  28. Sun F, et al. Efecto inhibitorio del osthole en el hígado graso inducido por el alcohol en ratones. Dig Liver Dis. (2009)
  29. Sun F, et al. Osthol regula la expresión del gen hepático mediado por PPAR alfa hepático en hígado graso alcohólico murino. Phytomedicine. (2010)
  30. Zhang Y, et al. Efecto terapéutico del osthole en el hígado graso hiperlipidémico en ratas. Acta Pharmacol Sin. (2007)
  31. Zhang Y, et al. Osthole regula la expresión de la proteína enzimática de CYP7A1 y DGAT2 a través de la activación de PPARalpha / gamma en ratas con hígado graso inducidas por leche grasa. J Asian Nat Prod Res. (2008)
  32. Zhang Y, et al. Osthole mejora el hígado graso graso inducido por leche en ratas: modulación de la expresión génica hepática mediada por PPAR-alfa / gamma. Planta Med. (2007)
  33. Du R, et al. Osthol mejora el hígado graso graso inducido por leche en ratones mediante la regulación del objetivo mediado por la proteína-1c / 2 del regulador de esteroles hepáticos expresión génica. Eur J Pharmacol. (2011)
  34. Lee WH, et al. Osthole mejora la captación de glucosa a través de la activación de la proteína quinasa activada por AMP en las células del músculo esquelético. J Agric Food Chem. (2011)
  35. Lin VC, et al. Osthole suprime la expresión de la sintasa de ácidos grasos en las células de cáncer de mama que sobreexpresan HER2 a través de la modulación de la vía Akt / mTOR. J Agric Food Chem. (2010)
  36. Huang CH, et al. EGCG inhibe la síntesis de proteínas, la lipogénesis y la progresión del ciclo celular a través de la activación de AMPK en células de hepatoma humano positivo y negativo para p53. Mol Nutr Food Res. (2009)
  37. Kuhajda FP. Ácido graso sintasa y cáncer: nueva aplicación de una antigua vía. Cancer Res | || 1690 . (2006)
  38. Gullo G, et al. Nivel de amplificación del gen HER2 / neu como factor predictivo de respuesta a la terapia basada en trastuzumab en pacientes con cáncer de mama metastásico HER2-positivo. Invertir nuevos medicamentos. (2009)
  39. Yang D, et al. Efectos del osthole en la migración e invasión en células de cáncer de mama. Biosci Biotechnol Biochem. (2010)
  40. Yu D, Hung MC. Sobreexpresión de ErbB2 en cáncer y estrategias de selección de ErbB2. Oncogene | || 1723 . (2000)
  41. Lin TY, et al. Implicación de la vía cGMP en la liberación de glutamato facilitada por ostoles en terminaciones nerviosas del hipocampo en ratas. || | 1733 Synapse. (2012)
  42. Lin TY, et al. La facilitación mediada por Osthole o imperatorin de la liberación de glutamato está asociada a una movilización de vesículas sinápticas en terminaciones nerviosas glutamatérgicas del hipocampo de rata. Synapse. (2010)
  43. Canción Y, Rajasekaran M. Efecto de los agonistas del receptor de aminoácidos excitadores en la erección del pene después de la administración en la región del hipocampo CA3 en la rata . Urología. (2004)
  44. Chen KK, et al. Elicitación de la erección del pene después de la activación de la formación del hipocampo en la rata. Neurosci Lett. (1992)
  45. Los efectos inhibidores de Osthol en el sistema nervioso central.
  46. Singhuber J, et al. Conocimientos sobre la estructura relación de actividad de las cumarinas moduladoras del receptor GABAA y las furanocumarinas. Eur J Pharmacol. (2011)
  47. Hsieh MT, et al. Osthole mejora aspectos del rendimiento espacial en ratas ovariectomizadas. Am J Chin Med. (2004)
  48. Hardie DG. La vía de la proteína cinasa activada por AMP: nuevos jugadores en la cadena ascendente y descendente. J Cell Sci. (2004)
  49. Liang HJ, et al. Osthole, un agente antidiabético potencial, alivia la hiperglucemia en ratones db / db. Chem Biol Interact. (2009)
  50. Qi Z, et al. Osthole mejora la resistencia a la insulina mediante el incremento de la liberación de adiponectina en ratas con hígado graso con alto contenido de grasa y alto contenido de sacarosa. Planta Med. (2011)
  51. Chen CY. Computational screening and design of traditional Chinese medicine (TCM) to block phosphodiesterase-5. J Mol Graph Model. (2009)
  52. Chen J, et al. Effect of the plant-extract osthole on the relaxation of rabbit corpus cavernosum tissue in vitro. J Urol. (2000)
  53. Chiou WF, et al. Vasorelaxing effect of coumarins from Cnidium monnieri on rabbit corpus cavernosum. Planta Med. (2001)
  54. Yuan J, et al. Effects of osthol on androgen level and nitric oxide synthase activity in castrate rats. Zhong Yao Cai. (2004)
  55. Li XX, Hara I, Matsumiya T. Effects of osthole on postmenopausal osteoporosis using ovariectomized rats; comparison to the effects of estradiol. Biol Pharm Bull. (2002)
  56. Usuki S. Effects of herbal components of tokishakuyakusan on progesterone secretion by corpus luteum in vitro. Am J Chin Med. (1991)
  57. Tohda C, et al. Inhibitory effects of methanol extracts of herbal medicines on substance P-induced itch-scratch response. Biol Pharm Bull. (2000)
  58. Matsuda H, et al. Antipruritic effect of Cnidii Monnieri Fructus (fruits of Cnidium monnieri CUSSON). Biol Pharm Bull. (2002)
  59. Basnet P, et al. Inhibition of itch-scratch response by fruits of Cnidium monnieri in mice. Biol Pharm Bull. (2001)
  60. Matsuda H, et al. Anti-allergic effects of cnidii monnieri fructus (dried fruits of Cnidium monnieri) and its major component, osthol. Biol Pharm Bull. (2002)
  61. Ko FN, et al. Vasorelaxation of rat thoracic aorta caused by osthole isolated from Angelica pubescens. Eur J Pharmacol. (1992)

(Common misspellings for Cnidium monnieri include snidum, snidium, monneri, monieri, moneri, cnidum)

Cite this page

"Cnidium monnieri." comprar-ed.eu. 30 Sep 2013. Web. 4 Sep 2018.
http://comprar-ed.eu/supplements/cnidium-monnieri/