Coleus forskohlii

Coleus forskohlii es una hierba utilizada en la medicina tradicional que puede estimular testosterona e induce la pérdida de grasa, particularmente en hombres.

Nuestro análisis basado en evidencia características 84 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Resumen de Coleus forskohlii

Información principal, beneficios, efectos e información importante || | 289

Coleus forskohlii es una hierba utilizada históricamente en Ayurveda (medicina ayurvédica).

Hoy, Coleus forskohlii se usa como suplemento para quemar grasa.

El principal ingrediente bioactivo enColeus forskohlii se llama forskoline. A través de la forskoline, Coleus forskohlii la suplementación puede aumentar la testosterona y proteger contra el cáncer y la inflamación. Se necesita más investigación para confirmar estos efectos, ya que la forskoline se usa con mayor frecuencia como una herramienta de investigación in vitro, o fuera del cuerpo, como en un tubo de ensayo o placa de Petri. La forskolina puede actuar de manera diferente dentro del cuerpo.

La forskoline aumenta los niveles celulares de una molécula llamada monofosfato de adenosina cíclico (cAMP). Los niveles elevados de cAMP se asocian con mayores tasas de pérdida de grasa y pueden mejorar los efectos de otros compuestos quemadores de grasa.

La forskoline todavía se está investigando por sus efectos sobre la testosterona y la pérdida de grasa, pero la evidencia preliminar es prometedora.

Información importante

También conocido como

Forskolin, Coleonol, 7beta-acetoxy-1alpha, 6beta, 9alpha-trihydroxy-8, 13-epoxy-labd-14-en-11-one

Se usa para

Also used for

Es una forma de

Va bien con

No funciona bien con

Aviso de precaución

Exención de responsabilidad médica de comprar-ed.eu

Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Para complementar Coleus forskohlii , tome 250 mg de un suplemento que contenga un 10% de forskolina, dos veces al día, para una dosis diaria total de 500 mg.

Se necesita más investigación para determinar la dosis óptima Coleus forskohlii dosis

Matriz de efectos humanos

La Human Effect Matrix analiza los estudios en humanos (excluye los animales y in vitro estudios) para decirnos qué efectos coleus forskohlii tiene en su cuerpo y qué tan fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación robusta realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos
Múltiples estudios donde al menos dos son dobles ciego y controlado con placebo
Estudio simple doble ciego o múltiples estudios de cohortes
Estudios no controlados o observacionales solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Asma Notable Muy alto Ver 2 estudios
Aunque se requiere más evidencia, parece ser más efectiva en la supresión de los síntomas asmáticos que otros nutracéuticos. Los mecanismos pueden estar relacionados con los compuestos beta-adrenérgicos (debido al aumento de cAMP e inducir la dilatación de bronquiol)
Densidad mineral ósea Notable - Ver estudio
Definitivamente requiere más evidencia, pero un aumento confirmado de DXA en la masa ósea en hombres de más de 12 semanas hace que esto sea notable (en lugar de un aumento en la masa ósea en mujeres osteoporóticas mayores de 2 años)
Masa grasa Menor - Ver estudio
Algo efectivo para reducir la masa grasa en personas obesas y con sobrepeso.
Fatiga Menor - Ver estudio
Menos fatiga informada como efecto secundario, sin comparación o capacidad para evaluar la potencia.
Presión intraocular Menor Muy alto Ver 2 estudios
Las gotas para los ojos que contienen forskolina parecen ser efectivas para reducir la presión intraocular (PIO), y si bien parece ser eficaz por vía oral, actualmente esos estudios se confunden con la inclusión de otros nutrientes (y por lo tanto, se omiten en el HEM).
Masa magra Menor - Ver estudio
Algo efectivo (2 libras más de 12 semanas en comparación con el placebo) aunque algo confundido con el aumento en la masa ósea, ya que la masa magra incluye hueso y músculo esquelético.
Testosterona Menor - Ver estudio
El aumento de la testosterona observado en los hombres no es excesivamente potente y es muy variable.
Peso Menor Moderar Ver los 4 estudios
Los efectos mixtos sobre el peso general pueden ser más efectivos en hombres que en mujeres. En general, requiere más evidencia para ver si tiene un papel en los regímenes de pérdida de peso.
Presión arterial - Muy alto Ver 2 estudios
No se observó una influencia significativa en la presión arterial con la administración de suplementos de coleo
HDL-C Notable - Ver estudio
Necesita ser replicado en ensayos más grandes, pero el grado de aumento fue bastante notable.

Estudios excluidos de la consideración


Investigación científica

Tabla de contenido:

  1. 1 Fuente y composición
    1. 1.1 Fuente
    2. 1.2 Composición
    3. 1.3 Variantes y formulaciones
  2. 2 Objetivos moleculares
    1. 2.1 Adenilil ciclasa
    2. 2.2 Incremento del cAMP || | 965
  3. 3 Farmacología
    1. 3.1 Absorción
  4. 4 Neurología
    1. 4.1 Neurotransmisión adenosinérgica
    2. 4.2 || 993 Cholinergic Neurotransmission
  5. 5 Interacciones con la obesidad || | 1005
    1. 5.1 Estudios humanos
    2. 5.2 Tasa metabólica
  6. 6 Interacciones con esqueleto Músculo
    1. 6.1 Síntesis de proteína muscular
    2. 6.2 Contractura muscular
    3. 6.3 Nutrients and Muscle cells
  7. 7 Interacciones con He arte Salud
    1. 7.1 Presión sanguínea
    2. 7.2 Tejido cardíaco
  8. 8 Peripheral Organ Systems
    1. 8.1 Ojos
    2. 8.2 Hígado
  9. 9 Interactions with Hormones
    1. 9.1 Testosterona
    2. 9.2 Insulina
  10. 10 Nutrient-Nutrient Interactions
    1. 10.1 Agonistas beta adrenérgicos
    2. 10.2 Metilxantinas
    3. 10.3 || | 1125 Alpha-Adrenergic Antagonists
  11. 11 Seguridad y toxicidad
    1. 11.1 General
    2. 11.2 Tolerancia

1 Fuente y composición

1.1. Fuente

Coleus Forskohlii de la familia Lamiaceae (nombre alternativo de Plectranthus barbatus || | 1162 ) is traditionally used in Ayurveda (medicina ayurvédica) para diversas afecciones cardiovasculares, gastrointestinales y del sistema nervioso central. [4 ] También tiene algunas implicaciones en la salud pulmonar y la salud urinaria. [5]

Otros nombres de coleus incluyen 'falso boldo' (en Brasil | || 1170 [6])

1.2. Composición

Las partes aéreas de coleus forskohlii (hojas y tallo) incluyen:

  • La serie de forskoline de compuestos relacionados (A , G, H, I, J) e isoforskolin [7] [8] [9] [10 ] El compuesto forskolin usado en la investigación tiene el nombre técnico 7beta-acetoxy-1alpha, 6beta, 9alpha- trihydroxy-8,13-epoxy-labd-14-en-11-one. [11]

  • La serie Forskoditerpenoside (A, C, D, E) de estructuras de diterpeno. [12] [13]

  • (16S) -Coleon E [6 ]

  • 4beta, 7beta, 11-enantioeudesmantriol [13]

  • ácido rosmarínico (hojas)[14]

  • Abietane diterpenoides [15]

  • Chamaecydin [7]

  • Scutellarein as 4 & prime; -metiléter 7-O-glucurónido [6]

  • Luteolina como 7-O-Glucuronida [15]

  • Apigenin como 7-O-glucurónido [15]

  • Acacetina como 7-O -glucuronida [15]

  • Alpha-cedrene [7]

  • Ácido oleanólico [7 ] y Ácido Betulínico [7]

  • Beta-sitosterol [7]

Mientras que el la porción de raíz contiene:

  • 14-deoxycoleon U [16]

  • Demethylcryptojapnol [16]

  • Alfa-Amirina y Alfa-Cedrol [16]

  • Ácido Betulínico [16]

  • Beta-sitosterol [16]

Normalmente se usa para su componente activo, Forskolin, que es un activador directo de un intermediario celular llamado Adenylate Cyclase. [17] También llamado coleonol, la forskoline se encuentra en concentraciones variables en diferentes plantas de Coleus Forskohlii. [5] It is a yellowish brown powder when supplemented, and has a pleasing aroma yet bitter taste; when supplementing the whole plant the color is more brown in appearance. [5] La forskoline tiene poca solubilidad en agua, pero por lo demás es bastante estable. [ 18]

1.3. Variantes y formulaciones

La forskoline tiene poca solubilidad en agua y activa 8 de las 9 isoformas de adenilato ciclasa. Esto es visto por algunos como indeseable, ya que aumentar el AMPc en otros órganos además del órgano objetivo puede dar lugar a efectos secundarios imprevistos. [19]

Derivados de la forskolina han sido desarrollado, FD-1 (6- {N- {2-isotiocianatoetil} aminocarbonil} forskolina) tiene afinidad por los receptores tipo II y también III, V en grados menores. La 5,6-deshidroxi-7-desacetil-7-nicotinoilforskolina (FD-4) parece tener una alta afinidad por los receptores tipo III y ninguna diferencia entre II y V. Finalmente, 6- {3- (dimetilamino) propionil} 14,15 -dihidroforskolin parece tener gran afinidad por el tipo V sobre el tipo II, con efectos menores en el tipo III. [19] Esta información es relevante ya que el tipo II es omnipresente (en todas partes) , el tipo III está más ubicado en los tejidos olfativos, las aurículas y la grasa parda, y el tipo V es la isoforma principal del tejido cardíaco adulto. [20] [19] || | 1273 Potencies of some of these isoforms relative to parent forskolin range from 100-300%. [19]

2 Objetivos moleculares | || 1278

2.1. Adenylyl Cyclase

Forskolin es un adenylyl cyclase (sinónimo de adenylate cyclase) estimulador, que aumenta los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) en las células. [21] [17] Es un agente incrementador de cAMP altamente confiable y efectivo, y se usa de forma rutinaria como una herramienta de investigación para investigar los efectos de los aumentos de cAMP en una célula. [11]

This increase in cAMP does no aumenta la lipólisis por sí a bajas concentraciones de 0.1-1 y micro; M, pero cuando supera 10 & micro; M puede inducir lipólisis por sí misma. [21] Las concentraciones bajas son efectivas para aumentar la lipólisis cuando se combinan con agonistas beta-2-adrenérgicos, lo que sugiere la los efectos de quema de grasa de la forskolina dependen de altas dosis o de coestimulación con otros agentes (exógenos y / o endógenos). [21] Similar al efecto coestimulatorio ect con agentes que normalmente estimularían la adenilil ciclasa, los objetivos farmacológicos que pueden suprimir inherentemente la actividad adenilil ciclasa como la estimulación α2; adrenérgica o la insulina pueden inhibir la actividad de la forskoline en el aumento del cAMP. [22] | || 1303

Forskolin can activate adenylyl cyclase to increase cAMP concentrations in a cell, and is additive with other agents that eventually increase cAMP. Endogenous molecules or supplements that exert a suppressive action on cAMP (via suppression of adenylyl cyclase) can suppress the activity of forskolin

2.2. Aumento de cAMP

Este mecanismo de aumento de cAMP es similar al ejercicio en cuanto a la actividad creciente de algunas enzimas, aguas abajo de la biogénesis mitocondrial (también, un aumento no significativo de la densidad mitocondrial a 4 μM de forskolina). [23] Esta habilidad creciente de cAMP por forskoline también pareció activar AMPK de manera no significativa. [23]

3 Farmacología

3.1. Absorción

Coleus Forskohlii se absorbe bien en el tracto gastrointestinal del gato después de la administración oral [24] y se puede absorber en todas las áreas de los intestinos y el colon (en ratas) aunque el duodeno parece tener la captación más alta. [25]

La forskolina parece estar sujeta al flujo de salida de P-Glicoproteína en los intestinos, y la cogestión de un inhibidor de la P-glicoproteína puede aumentar la biodisponibilidad oral. [25 ]

4 Neurología

4.1. Neurotransmisión adenosinérgica

Un estudio encontró que la forskolina (1 & micro; M) requería señalización de adenosina para aumentar el cAMP en cortes de la corteza cerebral de la rata, ya que la adición de cafeína inhibía la forskolina con un IC | || 1329 50 de 21 +/- 3 & micro; M. [26] [27] Esto probablemente se deba a las propiedades de señalización de los receptores de adenosina, ya que aumenta la adenosina [28] [29] u otros agonistas del receptor de adenosina [29] fuera de la célula aumenta la potencia de la forskolina, mientras que la teofilina (antagonista de los receptores de adenosina más débil) tiene efectos mucho más débiles. [26] When tested in hippocampal cells it seems that while activation of A1 adenosine receptors suppresses AMP accumulation from forskolin that A2 receptors stimulate it; [29] se replica en cortes de la corteza cerebral. [30] [31]

La activación de los receptores de adenosina (A2) parece aumentar es la capacidad de la forskoline para acumular cAMP en algunas células neuronales, mientras que el bloqueo de estos receptores (especialmente con cafeína) reduce la potencia de la forskoline

4.2. Neurotransmisión colinérgica

Las hojas de Coleus parecen tener propiedades inhibidoras de la acetilcolinesterasa con un IC 50 || 1352 value of 1.02+/-0.02mg/mL in vitro [15] [6] que parece sobrevivir a la digestión gástrica simulada [15] || | 1358 and has been noted to be relevant following oral ingestion of 600mg/kg in rats. [14] & nbsp;

Estos efectos se cree que es secundario a ácido rosmarínico que tiene un IC 50 || 1366 value of 0.44mg/mL, and the inhibition appears to be reversible. [14] [6] El ácido rosmarínico se ha detectado en el cerebro (20.4-24.1 & m; M 30- 60 minutos después de la inyección intraperitoneal de 1 g / kg) después de la ingestión de té de hoja de coleo y se ha observado que la actividad de la acetilcolinesterasa disminuye en un 5.5-10% (60 minutos y 30 minutos, respectivamente). [14] La inhibición de la acetilcolinesterasa también se ha observado con ácido rosmarínico aislado al nivel de 12.8-13.5% después de la ingestión de 550 μmol / kg. [14]

Hojas de Coleus forskohlii (no comúnmente suplementadas, ya que muchos suplementos contienen el raíz) parecen tener propiedades inhibidoras de la acetilcolinesterasa debido al contenido de ácido rosmarínico. Estos efectos se confirman in vivo

5 Interacciones con la obesidad

5.1. Estudios en humanos

En lo que respecta a los estudios en humanos [...] 1382 in vivo, parecen ser prometedores, pero limitados en número y poder. Un estudio en mujeres con sobrepeso señaló que dos dosis de 250 mg de extracto al 10% redujeron el aumento de peso. [32] No hubo una pérdida de peso significativa en el grupo experimental, pero hubo una diferencia significativa entre el experimental (pérdida leve) y el control (ganancia de peso). [32] En hombres con sobrepeso, la misma dosis parece causar cambios favorables en la composición corporal sobre un período de 12 semanas. [33] La testosterona y la masa ósea también se incrementaron en el grupo Coleus Forskohlii. Un estudio que no investigó los cambios de peso observó principalmente que durante un período de 2 meses con 500-700mg de Coleus Forskohlii hubo una reducción de 2.38-2.6% en el IMC. [34]

There may be notable differences between obese and normal weight humans, as obese persons seem to have lower activity adenylate cyclase enzymes in fat cells, which is partially corrected upon weight loss via caloric restriction. [35] | || 1394 Also, men may have more benefit than women as testosterone can act as a fat burner/muscle preserving agent, although only one study has been conducted on men so far. [33]

5.2. Tasa metabólica

Un estudio en hombres con sobrepeso que consumieron 250 mg de Coleus Forskohlii dos veces al día no encontró un efecto significativo en el aumento de lametabolic rate.[33]

6 Interacciones con el músculo esquelético

6.1. Muscle Protein Synthesis

La forskoline puede aumentar la actividad de la adenilato ciclasa en el músculo esquelético. [36] Al aumentar el AMPc, se ha especulado que la forskolina puede aumentar la síntesis de proteína muscular activando PI3K y Akt, independientemente del receptor de insulina [37] y que esta reacción está sujeta a desensibilización. [38]

6.2. Contractilidad muscular

La forskoline, in vitro a concentraciones de 1uM, ha demostrado aumentar la contractilidad del músculo esquelético estimulada por electrones en el diafragma del ratón. || | 1420 [39] [40] Los mecanismos teorizados de esto están aumentando los niveles de cAMP, induciendo la actividad de PKA que actúa sobre el receptor de rianodina y aumenta Ca 2+ eflujo del retículo sarcoplásmico. [41]

Aunque existe plausibilidad biológica, no se han realizado estudios sobre Coleus Forskohlii y la contracción muscular in vivo.

6.3. Nutrientes y células musculares

La forskoline ha sido implicada in vivo en la reducción de los efectos de la insulina en la vía mTOR / Akt en el músculo esquelético.[42] Específicamente, la forskoline pareció reducir la capacidad de la insulina para fosforilar Akt (sin afectar la Akt total) y se observaron resultados similares al observar 4EBP1, con mTOR y S6K1 no afectados por todos los tratamientos. [42]

La forskoline también puede inhibir la translocación de GLO 4 de miocitos in vitro y GLUT1 en menor grado. [43] Esto también puede estar aguas abajo de cAMP, como se ve en los adipocitos ya que se sabe que el cAMP influye negativamente en la translocación de GLUT4 a través de su promotor, [44] [45] y también en células musculares. [46]

En cuanto al metabolismo de las grasas, la activación de cAMP / PKA en los miocitos parece mejorar el metabolismo de los lípidos, [47] y es uno de los puntos de unión del ejercicio y la salud en las células musculares. [48] [49] [50] Posiblemente a través de una myokine llamada Myonectin. [51]

7 Interacciones con la salud del corazón

7.1. Presión arterial

El compuesto activo de Coleus Forskohlii, forskoline, parece relajar los vasos sanguíneos y deprimir la presión arterial o no tener un efecto general sobre la presión arterial.

No parece reducir la presión sanguínea a través de medios colinérgicos o histamínicos, [24] y proporciona una reducción sostenida de la presión arterial a 0.1-1 mg / kg de peso corporal en gatos con anatomía; con más reducción observada en aquellos con presión arterial basal más alta. [24] Las dosis más altas no aumentan la potencia de la disminución de la presión arterial, sino que prolongan el tiempo en que pueden actuar; un paralelo a los efectos de forskolin en la presión intraocular. [24]

Esta capacidad vasorrelajante de forskohlii puede ser sinergística con Prostaglandina E1. [52]

7.2. Tejido cardíaco

La forskoline puede activar Adenylate Cyclase en el myocardium, y ejerce un efecto ionotropic positivo que puede ser beneficioso a los corazones que fallan. [53] This has been observed in vivo con corazones de gato y de conejo. [24]

8Peripheral Organ Systems

8.1. Ojos

Un estudio notó disminuciones en la presión intraocular (PIO) con forskohlin en sujetos humanos que recibieron gotas para los ojos que contienen el compuesto (1% de una solución 50 y micro; L) [54] a través de sus efectos como un activador de cicilato de adenilato. [55] [56] Se ha sugerido que el papel de forskolin es en la mejora de la capacidad de respuesta de las células ganglionares de la retina (RGCs) a la estimulación de BDNF, como las señales de BDNF a través de cAMP en estas células [57] [58] || | 1494 but increasing extracellular levels of BDNF are acutely effective in regenerating these cells [59] pero se encuentran con una regulación negativa de su receptor TrkB.[60] [61]

La señalización del BDNF en las células de la retina funciona como un factor de crecimiento y utiliza el AMPc como intermediario en su ruta de señalización. Como la exposición crónica al BDNF y sus miméticos puede reducir la expresión de su receptor, se cree que la estimulación descendente (a través de la forskolina) podría tener una eficacia similar sin riesgo de tolerancia

Los estudios orales con forskolina se han confundido con otros compuestos. Se ha observado una reducción en la PIO con la ingestión oral de coleo forskohlii (200 mg de forskolina al 10%) junto con 200 mg de rutina y dos vitaminas B (tiamina y riboflavina a 550 & micro; gy 700 & micro; g, respectivamente) en aproximadamente un 20% después de 40 días en sujetos con glaucoma primario de ángulo abierto (POAG) [1] | || 1508 while other studies using this formulation have replicated its findings [2] y parece efectivo cuando se administra además de su terapia estándar (tópica) donde el suplemento más de un mes redujeron la PIO en un promedio de 10%. [3]

Estudios que duran más de 40 días han encontrado que la forskolina es efectiva para reducir la presión intraocular cuando se administra por vía oral a dosis suplementarias. dosis Se necesitan más estudios con forskoline solo (como los estudios mencionados tienen confusión) y tal vez períodos de tiempo más largos para evaluar correctamente el problema de tolerancia

8.2. Hígado

El extracto de Coleus Forskohlii al 0,5% del consumo de alimento en ratas da como resultado la inducción de varios sistemas enzimáticos en el hígado, junto con un aumento en el peso del hígado. Se observaron aumentos dependientes de la dosis en la transcripción para Cyp2b10, Cyp2c29, Cyp3a11 y Gstm2. [62] Estos cambios se observaron después de 1 semana y cesaron al cesar la ingesta de Coleus. Se estimó que esta ingesta era de 740 mg / kg de peso corporal de Coleus al día; 24 mg en total para las ratas. [62] La inducción de CYP2C es clínicamente relevante, ya que es la enzima que metaboliza la warfarina.

forskoline aislado tiene una inducción más débil de las enzimas CYP3A y Glutatión, y no aumenta el peso del hígado al 0.05% de la dieta. [62] Esta inducción puede estar mediada por el agonismo del Pregnane X receptor, que es independiente de sus actividades en Adenylate Cyclase. [63]

9 Interacciones con hormonas

9.1. Testosterona

Una intervención en hombres con sobrepeso notó aumentos en la testosterona con 250 mg de Coleus Forskohlii (10% forskolina por peso) en el transcurso de 12 semanas. [33] Although there were significant differences at baseline (5.06+/-1.21ng versus 4.12+/-0.82ng Total Test, 15.90+/-13.39pg v. 13.28+/-7.26pg free test; higher values in Coleus group) increases were still at 6 weeks and 12 weeks in Coleus while no changes occurred in control. Total test increased by 16.77+/-33.77% and free test by 3.47+/-8.10 after 12 weeks, with high inter-individual variance. [33]

El mecanismo hipotético de acción es a través del aumento de los niveles de cAMP intratesticulares, que imitan los mecanismos de acción de la hormona luteinizante en los testículos. [64] LH normalmente aumenta el AMP cíclico en sí, pero eludiendo a LH aumentar el AMPc puede aumentar la esteroidogénesis por sí. [65] [66] Incluso algunos otros estudios que investigan hierbas como Cordyceps en los testículos usarán forskoline como estándar para comparar la eficacia de los fármacos más nuevos. [ 67]

extracto de Coleus también puede inducir CYP3A4 en el hígado, lo que teóricamente debería conducir a un mayor metabolismo de la testosterona. [62] Sin embargo, la testosterona era no medido en este estudio de ratas; la forskolina aislada tuvo un efecto mucho menor.

9.2. Insulina

Forskolin se ha demostrado, in vitro, para poder liberar insulina (así como glucagón y somatostatina) cuando se incuba en células pancreáticas. [68]

10 Interacciones nutrientes-nutrientes

10.1. Agonistas Beta-Adrenérgicos

Es capaz de potenciar los efectos del agonista beta-adrenérgico isoproterenol, y parece ser altamente efectivo hasta que el isoproterenol alcanza concentraciones de 1uM (en las cuales luego se observan rendimientos descendentes), | || 1565 [21] la forskolina mostró beneficios dependientes de la dosis al aumentar el AMPc junto con el isoproterenol.

En situaciones donde los agonistas beta-adrenérgicos no estimulan (hiporreactividad), dosis bajas de forskolin son capaces de rescatar la efectividad de los agonistas beta-adrenérgicos. [69] Además, la forskolina 1uM (aunque no en concentraciones menores) puede rescatar la desensibilización beta-adrenérgica. [70]

Esta sinergia se ha notado in vivo usando isoproterenol y forskoline, vía IV. [71]

Los agonistas beta-adrenérgicos incluyen sinefrina, efedrina, capsaicina y posiblemente frambuesa ke tonos; así como secreción de adrenalina endógena.

10.2. Metilxantinas

La forskoline es sinérgica con las metilxantinas, ya que las metilxantinas tienen la capacidad de reducir la influencia supresora de la adenosina en los niveles elevados de cAMP en los adipocitos actuando como inhibidores de la adenosina. [72] [ 21] Esta combinación de forskolina y la metilxantina Aminophylline es aún más sinérgica con la adición de un agonista beta-adrenérgico, como efedrina. | || 1599

Some methylxanthines, such as theophylline and cafeína, también poseen propiedades inhibidoras de la fosfodiesterasa. La inhibición de la PDE da como resultado un AMPc aumentado aliviando la degradación, y la forskolina no influye en las PDE. [21] La combinación de metilxantinas y forskolina puede aumentar la producción y aliviar la degradación de AMPc hasta promover la sinergia in vitro.

La forskoline también ha demostrado aumentar la carga sarcoplásmica de calcio y modular los picos de calcio del retículo sarcoplásmico (a través de la fosfolambina) | || 1608 [73] que aumenta la capacidad de la cafeína para inducir la liberación de calcio. [74]

Las metilxantinas incluyen teofilina, teobromina y | || 1613 caffeine. Estos se pueden encontrar en grandes cantidades en té, chocolate y café; respectivamente.

10.3. Antagonistas alfa-adrenérgicos

Cuando se coincuba (en la célula al mismo tiempo), y el agonismo alfa-adrenérgico por insulina o agonistas puede inhibir los aumentos en cAMP observados por forskoline. [ 75] Co-incubación de un antagonista alfa-adrenérgico con el agonista y forskoline puede rescatar algunos de los efectos al negar la inhibición. [75]

Interestingly, sensitizing cells (in this study, colonic carcinoma cells) by incubating with an alpha-adrenergic agonist [75] Después de la exposición a un agonista durante más de 30 minutos, las células tienen incrementos de 20 veces en cAMP estimulado por forskolina durante un corto tiempo (20-40 minutos). [75] [76]

11 | || 1630 Safety and Toxicity

11.1. General

La suplementación con Coleus Forskohlii puede causar un aumento en los niveles de ácido estomacal, y puede ser una mala idea para aquellos que actualmente sufren de úlceras estomacales. [77]

In cats, the LD 50 parece ser 68mg / kg de forskolina en peso corporal [24]

11.2. Tolerancia

Las células aórticas normalmente aumentan la absorción de calcio en respuesta al AMPc, aunque parece que una incubación de 20 horas de forskolina de 25 μg y M puede desensibilizar estas células a la estimulación de cAMP a pesar de adenilil ciclasa sin estar insensibilizado, lo que sugiere una adaptación refractaria en otro nivel. [78] Otras células han notado refractariedad en el nivel de síntesis de proteínas y pueden ser imitadas por isoproterenol (& agonista adrenérgico 2). [79]

Parece que, si bien la adenilil ciclasa en sí misma no se desensibiliza o altera en función con la exposición a forskoline, las elevaciones prolongadas de cAMP causa que las proteínas se sinteticen en un intento de normalizar los niveles intracelulares de cAMP.

Apoyo científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

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  2. La administración oral de forskolina y Rutin contribuye a reducir la presión intraocular y mejorar la amplitud de PERG (patrón de electrorretinograma) en pacientes con glaucoma.
  3. Vetrugno M1, et al. La administración oral de forskolina y rutina contribuye al control de la presión intraocular en pacientes con glaucoma primario de ángulo abierto bajo terapia médica máxima tolerada. J Ocul Pharmacol Ther. (2012)
  4. Agarwal KC, Parks RE Jr. Forskolin: un potencial agente antimetastásico. Int J Cancer || | 1697 . (1983)
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  6. Ácido rosmarínico, scutellarein 4 & prime; -metiléter 7-O-glucurónido y (16S) -coleón E son los principales compuestos responsables de la antiacetilcolinesterasa y la actividad antioxidante en el té de hierbas de Plectranthus barbatus (& ldquo; falso boldo & rdquo;).
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(Common misspellings for Coleus forskohlii include forskolhii, forshkolii, forskholii, forskoli, forsholii, forsholi, forshkohli)

Cite this page

"Coleus forskohlii." comprar-ed.eu. 20 Jul 2014. Web. 4 Sep 2018.
http://comprar-ed.eu/supplements/coleus-forskohlii/