Efedrina

La efedrina es uno de los cuatro componentes activos de la hierba Efedra. Es capaz de inducir la pérdida de grasa aumentando la cantidad de grasa disponible para el combustible y aumentando el gasto de calor. Se ha implicado en el aumento de la tasa metabólica hasta en un 5% en humanos. También se ha observado que causa graves efectos secundarios en algunos casos, y su estado legal varía según la región.

Nuestro análisis basado en evidencia características 98 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Resumen de Efedrina

Información Primaria, Beneficios, Efectos e información importante

comprar-ed.eu advertencia especial de seguridad sobre los productos de efedrina y efedra:
Mientras que los suplementos dietéticos que contienen alcaloides de efedrina se han usado con un margen aceptable de seguridad y eficacia por muchos individuos, pueden ser francamente peligrosos para aquellos con ciertas condiciones médicas subyacentes. Varios informes de casos han implicado a los alcaloides de efedrina como la causa de efectos adversos graves para la salud en individuos aislados, incluidos, entre otros, ataque cardíaco, accidente cerebrovascular, convulsiones e incluso la muerte. [9] También debe tenerse en cuenta que los suplementos de alcaloides de efedrina están actualmente prohibidos en los Estados Unidos. [10] Cualquier decisión de usar productos de efedrina o efedra debe hacerse en consulta cercana con su médico personal.

La efedrina (ih-fed-rin) es uno de los cuatro componentes activos de la hierba Ephedra. Es capaz de inducir pérdida de grasa al aumentar la cantidad de grasa disponible para el combustible y al aumentar el gasto de calor. Se ha implicado en el aumento de la tasa metabólica hasta en un 5% en humanos.

La efedrina también interactúa con las células musculares, aumentando el gasto de calor en ellas así como las células de grasa. También puede prevenir la degradación del tejido muscular en un pequeño grado.

La efedrina es altamente sinérgica con cafeína, y por esta razón se encuentra comúnmente en algo llamado pila ECA (Ephedrine, Cafeína y Aspirina).

Los efectos secundarios incluyen un aumento en presión arterial que desaparece con el cese y aumenta en algunos parámetros sanguíneos ( glucosa, insulina) que también irse con el cese de uso. Se ha informado que es un hiperestimulante cuando se toma en dosis superiores a las recomendadas.

La efedrina está bien estudiada y es un compuesto bastante confiable para la pérdida de peso a corto y mediano plazo (menos de 6 meses) y leve mejoras en el rendimiento, generalmente en individuos entrenados. Sin embargo, no funciona en todas las situaciones; la pérdida de peso a largo plazo y los efectos en individuos no entrenados no se han estudiado mucho y, a veces, producen resultados negativos. Si bien se ha visto implicado en la reducción de peso, independientemente de los cambios en el ejercicio y la dieta, la eficacia se maximiza con efectos secundarios mínimos cuando la efedrina se combina con la dieta y el ejercicio.

Things saber

También conocido como

Ephedra vulgaris, Ephedraceae,ma huang

No confundas con

Ephedrone, Epinephrine

Puntos a tener en cuenta

  • La efedrina es altamente estimulante, y la planta (Ephedra) más-así.

Se usa para

También se usa para

Es una forma de || || 518

Va bien con

Metilxantinas como cafeína y teofilina (un componente de té verde)

Aviso de precaución

La efedrina también puede aumentar los niveles de dopamina en el cerebro, y se debe tener precaución combinando efedrina con IMAO tales como yohimbina || | 532 .

La efedrina solo debe usarse bajo la supervisión de un médico, especialmente si existen complicaciones cardíacas preexistentes, debido a efectos adversos potencialmente graves.

el estado legal de la efedrina varía según el país y es una sustancia prohibida por ciertas agencias deportivas.

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Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Todas las dosis estandarizadas para efedrina HCl

En un pila ECA, la efedrina se dosifica a 20-24 mg para tres dosis tomadas a lo largo del día.

Los estudios en humanos han tenido éxito con la efedrina en aislamiento en el metabolismo de las grasas con dosis de 20-50 mg tres veces al día. El rango más alto (150 mg) puede ser demasiado estimulante para algunos y puede provocar dolores de cabeza o ligeros temblores de manos.

La efedrina tiende a consumirse con compuestos de xantina como cafeína y algunas veces con aspirina. La combinación de efedrina y cafeína se muestra repetidamente como altamente sinérgica.

Preguntas frecuentes

Preguntas y respuestas con respecto a la efedrina

P: & nbsp; ¿Necesito hacer un ciclo de efedrina?

A: & nbsp; Sorprendentemente, la efedrina no parece necesitar ciclismo para el aspecto de quemar grasa (puede para la estimulación neurológica y la supresión del apetito). Sin embargo, si usa una pila de ECA, es posible que sea necesario ciclar la cafeína

Lea respuesta completa a "¿Necesito ciclo de efedrina?"


Matriz de efectos humanos

La Human Effect Matrix analiza los estudios en humanos (excluye los animales y in vitro estudios) para decirnos qué efectos efedrina tiene en su cuerpo y qué tan fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación sólida realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos || 635
Multiple studies where at least two are double-blind and placebo controlled
Estudio simple doble ciego o múltiples estudios de cohortes
Estudios no controlados o observacionales solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Masa grasa Notable Muy alto Ver los 4 estudios
Se cree que la mayor pérdida de peso con la administración de efedrina se debe a la masa grasa, debido a un ligero efecto conservador de los músculos; estudios que señalan reducciones en la masa grasa respaldan esta hipótesis
Tasa metabólica Notable Muy alto Ver los 6 estudios
La efedrina, secundaria a las propiedades estimulantes, parece aumentar de manera confiable la tasa metabólica
Peso Notable Alto Ver los 10 estudios
La efedrina tiende a dar como resultado una pérdida de peso confiable en el tiempo en relación con el control (suponiendo que las calorías se mantengan iguales), que se debe principalmente a una pérdida de grasa corporal
Presión arterial Menor Bajo Ver los 5 estudios
Puede haber un aumento agudo en la presión arterial visto con la ingesta de efedrina, aunque esto no parece ser demasiado confiable; el uso a largo plazo de efedrina no parece alterar la presión sanguínea, y puede reducirla en forma secundaria a la pérdida de peso
Frecuencia cardíaca Menor Moderar Ver los 5 estudios
Un aumento en la frecuencia cardíaca está presente después de la administración de efedrina que se correlaciona bien con sus propiedades psicoestimuladoras; esto no es 100% confiable, y los aumentos de la frecuencia cardíaca pueden no ocurrir
Congestión nasal Notable Muy alto Ver 2 estudios
La efedrina parece provocar una notable descongestión nasal
HDL-C Menor Muy alto Ver 2 estudios
Se ha observado un aumento en HDL-C con la ingestión de efedrina, puede confundirse con la pérdida de peso también observada en los ensayos
LDL-C Menor - Ver estudio
Se ha observado que una disminución en el LDL-C se asocia con la efedrina, aunque esto puede confundirse con la pérdida de peso (también se ve en los ensayos)
Atrofia del Músculo Esquelético Menor - Ver estudio
Puede disminuir la tasa de degradación del músculo esquelético con el tiempo
Bienestar subjetivo Menor - Ver estudio
Parece que aumenta el bienestar de forma aguda después de las primeras dosis de efedrina, secundarias a los efectos psicoestimuladores
Triglicéridos Menor Muy alto Ver 2 estudios
Parece haber una disminución en los triglicéridos a lo largo del tiempo con la ingestión de efedrina, que puede deberse a los efectos de quema de grasa de la efedrina o a la pérdida de peso que tiende a producirse
Potencia de salida - - Ver estudio
No hay influencia significativa en la producción de potencia con dosis orales estándar de efedrina (dosis más altas pueden influir en la producción de potencia, pero esto no está bien investigado)
Apetito Menor - Ver estudio
Se observa una disminución en el apetito después de la ingesta de efedrina y se cree que es secundaria a sus efectos psicoestimuladores
Náuseas - Ver estudio
Se ha observado que la efedrina reduce las náuseas postoperatorias, pero también está relacionada con la inducción de náuseas secundarias a sus efectos psicoestimuladores y supresores del apetito. Este último es más práctico para la suplementación

Estudios excluidos de la consideración


Investigación científica

Índice:

  1. 1 Fuentes y estructura
    1. 1.1 Composición (efedra)
    2. 1.2 Efedrina (alcaloides de efedrina)
    3. 1.3 Propiedades
  2. 2 Pharmacology
    1. 2.1 Digestión y absorción
    2. 2.2 Sistémico
  3. 3 Neurology
    1. 3.1 Sensibilidad
  4. 4 Masa grasa y obesidad
    1. 4.1 Mechanisms
    2. 4.2 Tasa metabólica y consumo de oxígeno
    3. 4.3 Intervenciones humanas a largo plazo sobre la pérdida de grasa
  5. 5 Rendimiento del ejercicio y músculo esquelético | || 1166
    1. 5.1 Hipertrofia Muscular Esquelética
    2. 5.2 Potencia de Salida
    3. 5.3 || 1180 Physical endurance
  6. 6 Interacciones con hormonas
    1. 6.1 Estrógeno
  7. 7 Interacciones cardiovasculares
    1. 7.1 Presión sanguínea
    2. 7.2 Ritmo cardíaco y salud cardíaca
    3. 7.3 Cardiotoxicidad y sobredosis
    4. 7.4 Lipoproteínas y triglicéridos
  8. 8 Interacciones nutrientes-nutrientes
    1. 8.1 Pila ECA
    2. 8.2 Nicotina
  9. 9 Seguridad y toxicidad
    1. 9.1 Seguridad y toxicidad dentro del rango de dosificación recomendado
    2. 9.2 Estudios de casos
    3. 9.3 Legalidad

1 Fuentes y estructura

1.1. Composición (Ephedra)

La efedrina se encuentra en Ephedra Sinica planta, también conocida como Ma Huang o Efedrea china. Esta distinción es importante ya que hay un género completo llamado Ephedrea en la familia Ephedraceae, y los alcaloides de efedrina promocionados ya que los quemadores de grasa solo están presentes en Sinica. [11]

La efedra en general contiene más de 50 especies, y se encuentra en todo el mundo. Muchos están adaptados a condiciones semiáridas y desérticas, aunque algunos se encuentran en climas húmedos o templados en el Mediterráneo y América del Norte. [11] [12]

Ma Huang (Ephedra Sinica), el que se vende como un quemador de grasa, contiene:

  • Alcaloides de efedrina (principales compuestos quemadores de grasa, tema del artículo) principalmente en Ephedra || | 1303 Sinica, distachya, equisetina, monosperma y gerardiana [11] & nbsp;

  • Precursor de efedrina, catinona (norpseudoephedrine) [13] y derivado de efedroxano. [14]

  • Análogos de ciclopropilo de aminoácidos (glutamato) incluyendo (2S, 3R, 4S) -3,4-metanoprolina en los tallos y las hojas de muchas plantas, y en las semillas en grandes cantidades. [11] & nbsp; | || 1323 Not en los tallos u hojas de Ephedra altissima o Viridus.

  • (2S, 3S, 4S) -2- (carboxiciclopropil) glicina, un compuesto de ciclopropilo que es un agonista de algunos receptores de glutamato (MGluR2, MGluR3) y se encuentra en altas cantidades en Ephedra antisyphilitica (0.5% por peso del tallo) . El compuesto relacionado (2S, 3S, 4R) -2- (carboxiciclopropil) glicina también puede ser psicoactivo, y se encuentra en las bayas de Ephedra foemina

  • Compuestos de Kynurenate (6- hidroxykynurenate, 6-metoxykynurenate, 7-methoxykynurenate) en el tallo, ninguno en la raíz. También contiene el compuesto original de ácido de quinurenato (ácido 4-hidroxiquinolina-2-carboxílico) en concentraciones de hasta 1% de masa seca en Ephedra fasciculata yfunerea

  • Compuestos de proanthocyanidin, y los compuestos de tanino elagitannins y gallotannins. [11]

plantas de efedra del mundo nuevo (ésas encontradas en el norte y Suramérica, aproximadamente la mitad de las especies en número) no contienen cantidades sustanciales de alcaloides de efedrina, [11] aunque hay afirmaciones no confirmadas de que puede haber contenido de pseudoefedrina. [15] [16] El único estudio para analizar varias especies de efedra no observó efedrina o seudoefedrina en las especies de América del Norte. [11]

1.2. Efedrina (alcaloides de efedrina)

'Efedrina', como molécula, posee dos centros quirales. Debido a esta flexibilidad en su estructura, puede existir en cuatro estados (o estereoisómeros). Ellos son:

  • 1R, 2S (-) - Efedrina

  • 1S, 2S (+) - Pseudoefedrina

  • 1S, 2R (+) - Efedrina || | 1361

  • 1R,2R (-)- Pseudoephedrine

Además, la efedrina y la pseudorefedrina pueden perder un grupo metilo para convertirse en y efedrinas, o ser metilado para convertirse en N-metilefedrina. La norefedrina y la norpseudoefedrina también se conocen como fenilpropinolamina, o PPA.

1.3. Propiedades

La efedrina parece ser estable en la orina durante hasta 9 meses a temperaturas que varían de -20 ° C a 37 ° C y 15 horas a 60 ° C, lo que simula un fin de semana en el maletero del automóvil o caja de guantes en un ambiente caliente. [17] [18] La efedrina también fue estable durante 6 ciclos de congelación-descongelación (-20 ° C; 22 y grados; C). [17]

2 Farmacología

2.1. Digestión y absorción

La administración de efedrina a 50 mg es capaz de reducir la tasa de vaciamiento gástrico en humanos y potencialmente reducir las velocidades de absorción de las comidas. [19] [20 ]

2.2. Sistémico

La farmacología a continuación puede revisarse aquí. [21]

La efedrina puede actuar directamente con las células musculares e inducir termogénesis en los miocitos. También se ha informado que la excreción urinaria de nitrógeno se reduce durante la administración de efedrina, lo que indica que esta interacción o una interacción similar ejercen un efecto de ahorro muscular.

La efedrina también puede aumentar la termogénesis a través de sus capacidades vasoconstrictoras y los fenómenos de 'tubos calientes', también conocida como termogénesis vascular [22] así como también actúa sobre el sistema de receptores beta-adrenérgicos del tejido adiposo marrón.

Suplementación con La efedrina aumenta la insulina plasmática, la glucosa y el péptido C de una manera dependiente de la dosis, posiblemente debido al estado de inducción de estimulantes clásicos resistentes a la insulina transitoria.

La efedrina parece ser sinérgica con los compuestos de metilxantina (como || | 1397 caffeine y teofilina), una dosis de 22mg / 30mg / 50mg de efedrina / cafeína / teofilina ha demostrado ser el doble de efectiva que la efedrina sola [23 ], y en las comparaciones entre diferentes combinaciones de efedrina y ca Se ha demostrado que una dosis de ffeine de 20mg / 200mg es la más sinérgica. [24] Este descubrimiento llevó al aumento de la pila de ECA, que es una pila de efedrina / cafeína / aspirina que se dosifica 20 mg / 200 mg / 91 mg en consecuencia.

3 Neurología

3.1. Sensitivity

La efedrina parece ser un estimulante más potente durante períodos de restricción calórica, en relación con ingestas calóricas más altas. [25] Los efectos estimulantes neuronales son aumentado aún más cuando se combina con cafeína. [26]

4 Masa grasa y obesidad

4.1. Mecanismos

La efedrina puede agonizar directamente los tres subconjuntos de receptores beta-adrenérgicos del tejido adiposo marrón, lo que lleva a un aumento de la termogénesis [27] sin activando significativamente la clase de receptor alfa-adrenérgico [28] y posiblemente antagonizando la activación de los agonistas de estos receptores. [28] La clase beta de los receptores adrenérgicos se considera la clase que estimula la lipólisis, donde la clase alfa es inhibidora. [29]

El orden de potencia (CE) 50 seguido de la potencia relativa del patrón de referencia de isoproterenol) de los isómeros de las subunidades de efedrina en & 1; 1R, 2S (500 μM, 68%) & gt; 1S, 2R (72 mM, 66%) & gt; 1S, 2S (309mM, 53%) = 1R, 2R (1122mM, 53%) [29] mientras que la influencia en las subunidades & beta; 2 tiene un orden similar de potencia de 1R, 2S (360uM, 78%) & gt; 1R, 2R (7 mM, 50%) & gt; 1S, 2S (10 mM, 47%) & gt; 1S, 2R (106mM, 22%). [29] & beta; las 3 subunidades solo parecen estar agonizadas débilmente en humanos por el isómero 1R, 2S en una EC | || 1437 50 valor de 45mM y 31% de respuesta en relación con isoproterenol, mientras que otros isómeros son en su mayoría inactivos. [29]

Este agonismo puede parecer que no se ve in vivo a dosis de 50 mg tomadas tres veces al día. [30]

Se ha demostrado que aumenta solo la subunidad beta-3 en tejido adiposo blanco en ratas, pero mejora la liberación de glicerol del tejido adiposo marrón e inhibe la captación de glucosa para ambos tipos de adipocitos. [31]

Los isómeros de efedrina son agonistas directos de los receptores beta-adrenérgicos y pueden estimular directamente la lipólisis, pero la CE 50 values are fairly high and may not reflect serum levels following ingestion

4.2. Tasa metabólica y consumo de oxígeno

Estudios en humanos han encontrado que el consumo de oxígeno a través de una dosis inicial de efedrina (20mg) aumenta la cantidad esperada 30-60 minutos después de la ingestión en todos los casos (con más potencia en aquellos no adaptados a estimulantes ), aunque la ingestión crónica de efedrina alivia la caída esperada entre 1-3 horas después de la ingestión. Esto sugiere que la efedrina confiere más beneficios a la quema de grasa con el uso durante un período más prolongado (4-12 semanas) que intermitentemente, y el mecanismo que se sospecha es el aumento de la sensibilización beta-adrenérgica. [32] || | 1458

Ephedrine seems to, in and of itself, increase metabolic rate via REE independent of exercise; this is dissimilar to cafeína, que requiere ejercicio para inducir sus efectos de quema de grasa a niveles significativos. Casualmente, esta puede ser la razón por la cual la combinación de efedrina y cafeína muestra sinergia con el ejercicio en un mayor consumo de oxígeno. [33] Se ha observado que la combinación de efedrina y cafeína ser igualmente efectivo (que tiende a ser más eficaz) que la dexfenfluramina 15 mg durante 12 semanas. [3]

Se ha observado que la ingestión de cafeína, sin embargo, aumenta los efectos de efedrina en REE independiente de exercse [34] y que este efecto sobre la potenciación también se observó con el té verde, lo que sugiere que la clase de compuestos de metilxantina (a través del aumento de la adrenalina) son causantes de la potenciación . [23]

Los estudios previos en animales han notado un aumento del 10% en REE con suplementos de efedrina, sin embargo, los estudios en humanos son más variables en 3.6%,[30] 10.7% (con cafeína), [7] y 7.1%. [35] | || 1476 Studies using indirect calorimetry note various increases, such as 30.1±5.4kcal/3hours at 20mg ephedrine + 200mg caffeine, and 22.7±7.7kcal/3hours at half the ephedrine dosage. [24] también se ha observado que reduce una reducción del 13% en REE (de la restricción calórica) en una reducción del 8%, lo que ahorra un 5% de la tasa metabólica. [6]

Tasa metabólica , la termogénesis y el consumo de oxígeno se incrementan de manera confiable con la administración de suplementos de efedrina. El aumento es mayor con la cafeína u otros compuestos de xantina, es mayor en las personas obesas y muestra la mayor importancia práctica durante los períodos de restricción calórica. Las estimaciones son alrededor de 5-12% de aumento en la tasa metabólica.

4.3. Intervenciones humanas a largo plazo sobre la pérdida de grasa

Algunos estudios de caso han respaldado la idea de que la efedrina (combinada con cafeína) puede ser útil para la obesidad hipotalámica con éxito a largo plazo. [5]

Estudios humanos en mujeres con sobrepeso indican que un protocolo de dosificación de 20 mg x 3 es capaz de reducir el peso corporal independientemente de los cambios dietéticos y de ejercicio en 2,5 kg en 4 semanas y 5,5 kg en 12 semanas, lo que sugiere una reducción del retorno -inversión con suplementos de efedrina (independientemente de los cambios en el consumo de oxígeno). En una muestra de 5, 2 sujetos informaron temblores leves de la mano con la suplementación inicial. [36]

Se ha investigado el uso de la pila de ECA, y sin restricción calórica intencional en personas obesas. mostró una pérdida de peso de 2,2 kg durante 8 semanas frente a 0,7 kg para el placebo. [37] Cuando no se cegó, la pérdida de 2,2 kg aumentó a 3,2 kg.

Con la restricción calórica, la CE muestra una pérdida de peso de 3,4 kg en comparación con el placebo durante 16 semanas en personas obesas [38] y 30-60mg (emparejado con 300-600 mg cafeína) mostró 5.9kg más de pérdida de grasa en 20 semanas en adolescentes. [1]

Además, el uso a largo plazo de efedrina (5 meses) se asocia con la pérdida continua de grasa (5,2 kg) en relación con el control (-0,03 kg). [37] En algunos estudios donde la pérdida de grasa entre los grupos no es estadísticamente significativas, se observan tendencias positivas significativas en la composición corporal [6]

5 Rendimiento del ejercicio y músculo esquelético

5.1. Hipertrofia del Músculo Esquelético

La efedrina, como agonista beta-adrenérgico, puede preservar la masa muscular al reducir la excreción de nitrógeno (y valorar el balance de nitrógeno hacia un estado positivo). Las intervenciones humanas notan una disminución en el nitrógeno urinario con el uso de efedrina aguda [39] y al menos un estudio que no notó pérdida de peso se debió a una pérdida de grasa corporal concurrente con una aumento en la ganancia muscular, con 4.5 kg más de pérdida de grasa y 2.8 kg menos de masa muscular perdida en 8 semanas. [6] Estos números pueden estar inflados debido a que las mujeres son obesas al inicio.

El músculo esquelético puede contribuir hasta con el 50% del potencial de quema de grasa de la efedrina, ya que actúa principalmente en las reservas de grasa parda y en el músculo esquelético. [40] || | 1520

5.2. Power Output

En 9 hombres entrenados con resistencia sana, ingestión de 300 mg cafeína con 60 mg ephedra sinicus (contenido de efedrina no divulgado) 60 y 150 minutos antes de la prueba muscular con 1 repetición de press de banca máxima y prueba de pulldown lat. notaron que a pesar de la actitud incrementada y el estado de alerta durante el levantamiento de pesas no hubo diferencias significativas en la fuerza en comparación con 300 mg de glucosa placebo. [41] Otro ensayo que evalúa la producción muscular con entrenamiento con pesas con una dosis más alta de efedrina (0,8 mg / kg 90 minutos antes de la prensa de piernas: superseries de press de banca fracaso) notó 3 repeticiones más en la prensa de piernas asociada con efedrina sobre placebo (16 sobre 13) y cuando se combinó con cafeína esto se incrementó a 6 repeticiones (19 versus 16) con menos mejoría (1 y 2 repeticiones adicionales, respectivamente) con el press de banca; los autores notaron que la fatiga durante superconjuntos pudo haber jugado un papel, y estos resultados fueron solo significativos durante la primera prueba de superconjunto (con un período de descanso de 2 minutos, las dos pruebas posteriores no fueron estadísticamente significativas). [ 42]

Un estudio que usó una sola dosis aguda de efedrina de 24 mg en hombres sanos no capacitados no notó ninguna mejora en la producción de potencia después de la dosificación aguda. [43]

Studies using ergometer assessments of power fail to find improvements in power output associated with 60mg ephedra sinicus (y 300 mg de cafeína) [41] | || 1538 and ephedrine in isolation has been associated with improving power output during a 30s wingate test (at time points of 5 and 10 seconds, insignificant at other time points) when measured 90 minutes after ingestion of 1mg/kg;[44] este último estudio ha sido criticado por sus conclusiones, donde la importancia clínica fue menor (menos del 1% de mejora) cuando se promedió durante todos los 30 segundos) y puede no valer los riesgos asociados con la alta dosis de consumación de ephdrine. [45]

La mejora del rendimiento energético con dosis más bajas de efedrina parece poco fiable, mientras que dosis más altas (0,8-1 mg / kg) se han asociado con una potencia de salida mejorada cuando se toman 90 minutos antes del ejercicio. El análisis costo-beneficio de estas altas dosis de efedrina ha sido cuestionado, sin embargo, con algunos autores argumentando que puede no ser la mejor intervención debido a los posibles efectos secundarios asociados con el uso de estimulantes

5.3. Resistencia física

En una prueba en la realización de ciclismo de alta intensidad hasta el fracaso (donde el placebo logró pedalear durante 12,6 minutos) la ingestión de 1mg / kg de efedrina se asocia con una tendencia a reducir el tiempo hasta el agotamiento (en un 19% ) que no alcanzó significación estadística, pero la combinación de esta dosis con 5 mg / kg de cafeína mejoró los efectos (hasta 39%) y fue significativa. [46] Esta mejora ha sido replicado en otro lugar con dosificación similar, y el aumento en la frecuencia cardíaca se replicó y se observó una menor tasa de esfuerzo percibido. [47]

Un estudio que evaluó el rendimiento en un peso (11 kg) ) 10 kilómetros después de la ingestión de 0.8mg / kg de efedrina notaron una mejora de 2.8% en el tiempo de ejecución asociado con efedrina en comparación con placebo (efectos similares en cafeína más efedrina) asociado con un mejor ritmo durante los últimos 5k y ninguna influencia significativa en el VO2 máx .; esto se atribuyó al aumento de los ácidos grasos libres en suero y la modulación de las catecolaminas (menos adrenalina y más dopamina). [48]

Existe evidencia limitada, pero la efedrina parece mejorar el ejercicio de resistencia rendimiento que puede ser meramente secundario al aumento de los niveles de ácidos grasos libres en el suero y posiblemente a una tasa reducida de esfuerzo percibido

6 Interacciones con hormonas

6.1. Estrógeno

La efedrina, a 0.5mg / kg al día, ejerce un efecto anti-estrogénico en ratones y fue más potente que Ephedra Sinica y Synephrine al hacer entonces. [49]

7 Interacciones cardiovasculares

7.1. Presión arterial

Muchos de los estudios en humanos (que se discutirán) notaron ligeros aumentos en la presión arterial que van desde 5-23 mmhg sistólicos sin influencia sobre la diastólica. [32] [7] Estos efectos fueron agudos y causantes de la administración de efedrina.

Durante un largo período de tiempo (8-12 semanas), la efedrina se relaciona con sangre reducida presión, aunque esto se debe a la pérdida de peso. [50] [3] Sin embargo, a veces la presión arterial no se ve significativamente afectada de forma crónica. [51] [52] [53] Con respecto a las personas con hipertensión que aún pueden experimentar el aumento agudo en la presión arterial, el tratamiento con efedrina puede ser problemático de forma aguda, pero se ha argumentado, con el tiempo, que es beneficioso debido a la reducción de peso. [50]

Con una dosis controlada de efedrina, no parece cambiar la frecuencia cardíaca en sí misma. Las variaciones en la frecuencia cardíaca suelen ser causantes de niveles excesivos de adrenalina cuando se combina efedrina con un agente que aumenta la adrenalina, como cafeína o por ansiedad.

7.2. Frecuencia cardíaca y salud cardíaca

Un estudio en humanos observó una disminución en los niveles séricos de potasio cuando se usaba efedrina (20 mg x 3). Las disminuciones fueron, en promedio, de 4.1 mmol a 3.7 mmol, aunque la disminución se atenuó con la administración crónica. [36]

Otros estudios en humanos [39] [54] notaron aumentos menos drásticos en los niveles de adrenalina y ningún cambio en la excreción urinaria de marcadores de adrenalina, pero han notado menos excreción urinaria de nitrógeno, lo que indica un mejor balance de nitrógeno y por lo tanto el potencial de preservación muscular de la administración de efedrina (50 mg tres veces al día).

7.3. Cardiotoxicidad y sobredosis

En dosis altas de 50 mg / kg de peso corporal (Ma Huang o efedra) o 25 mg / kg de efedrina en peso corporal, los signos clínicos y biológicos de toxicidad son evidentes. [55 ] Las dosis de 12.5mg / kg de peso corporal Ma Huang (equivalente a 6.25mg / kg de efedrina) junto con la cafeína muestran mínimos signos tóxicos. Una dosis aguda de 25 mg / kg de peso corporal (14 veces la dosis recomendada en humanos) es letal para las ratas cuando se alimenta por sonda nasogástrica. [56]

La cardiotoxicidad, en modelos de rata, parece ser más de una preocupación por los animales más viejos. [57]

7.4. Lipoproteínas y triglicéridos

Se ha observado que la efedrina (por lo tanto, el estudio que usa cafeína) reduce la tasa de disminución del HDL-C observada con la dieta hipocalórica sin afectar significativamente el colesterol total total. [4]

8 Interacciones nutrientes-nutrientes

8.1. Pila ECA

La pila ECA se propuso por primera vez en 1989 [58] y se probó en 1990 [59] || | 1622 as nutraceuticals that interacted with each other. It was already noted at this time that xanthine compounds (of which cafeína se incluyen) pueden causar la eficacia de 22mg de efedrina en el aumento de la tasa metabólica a aproximadamente el doble [23] y en animales para suprimir más eficazmente el apetito. [60] [61] [62]

La cafeína puede aumentar la tasa metabólica por sí misma, pero su combinación con efedrina parece ser sinérgica (mayor que la suma de sus partes) en lugar de simplemente aditiva. . El emparejamiento de los dos resultados en un aumento de la tasa metabólica mayor que los dos se sumaron matemáticamente. [24] El mecanismo parece ser a través del antagonismo de adenosina, como la otra teoría ( inhibición de la fosfodiesterasa) puede no ser relevante in vivo debido a las bajas concentraciones celulares de cafeína en relación con lo que se necesita para causar una gran inhibición. [63]

La cafeína se ha observado como un sinergista con efedrina in vivo [24] y se usa eficazmente en una amplia variedad de estudios para inducir la pérdida de peso junto con una dieta o una dieta con programa de ejercicios. [64] y algunos estudios sugieren que es necesario para que los efectos de la efedrina en la pérdida de grasa difieran del placebo. [38] Esto puede ser secundario a "no respondedores" a la efedrina, que parece estar anulada por la cogestión de un compuesto de xantina. [35] Básicamente, aquellos que no responden a la efedrina parecen responder a la efedrina con xantinas.

La sinergia entre la efedrina y las xantinas se ha cuantificado aproximadamente como 64 % más de los valores esperados del valor agregado de los dos compuestos en un estudio. [24] Esto es más una sinergia farmacodinámica, ya que tomar la combinación de ingredientes no no parece alterar el perfil farmacocinético de ninguno. [26]

Un estudio notó la combinación de cafeína y efedrina no influyó en la presión arterial diastólica mientras que ninguno de los compuestos sí lo hizo, y que la combinación no influyó en la presión arterial sistólica en mayor grado que cualquier compuesto en aislamiento. [24] Esto indica que la combinación es, al menos, peor que cualquiera de forma aislada en lo que respecta a los picos de presión arterial aguda.

Aunque se ha demostrado que la aspirina causa mayores reducciones en t cuando se combina con efedrina, no afecta significativamente el peso corporal por sí mismo. [65] En animales, la efedrina reduce el porcentaje de grasa corporal en un 18% mientras que la efedrina combinada con aspirina disminución del porcentaje de grasa corporal en un 27%. [65] funciona a través de la inhibición de la prostaglandina, que aumenta la liberación de adrenalina inducida por efedrina. [66] || | 1667 Aspirin in combination with caffeine and ephedrine has failed to acutely increase the thermic effect of food. [8]

8.2. Nicotina

Las mezclas de efedrina y cafeína se han utilizado para intentar reducir el aumento de peso observado con el abandono del hábito de fumar, y aunque se ha observado un beneficio, la efedrina no ha modificado significativamente las tasas de abandono. [ 2]

9 Seguridad y toxicidad

9.1. Seguridad y toxicidad dentro del rango de dosificación recomendado

La efedrina, junto con la cafeína, parece ser un suplemento seguro para adolescentes (promedio de 16 años, 14-17) con supervisión adecuada. [1 ]

Algunas revisiones notan que las intervenciones no son diferentes de las del placebo [67] (aunque dicho metanálisis estableció CI's que van desde 2-3.5 || | 1685 [68]) y que los beneficios de la pérdida de grasa superan los costos. [67]

No hay síntomas de abstinencia clínicamente significativos. visto por el uso de 20mg / 200mg de efedrina / cafeína tres veces al día durante 24 semanas. [69] [70]

9.2. Estudios de casos

Como un avance, un gran estudio de cruce de casos basado en el registro que compara usuarios de efedrina / cafeína habituales y no encontró diferencias en los efectos adversos entre los grupos, y no encontró una relación general con los resultados cardiovasculares adversos. || | 1696 [71] Además, un metanálisis de 50 estudios y 284 informes de casos reportados a la FDA (de 18,000) notó que había una asociación con efedrina / efedra y palpitaciones del corazón / efectos secundarios autonómicos, pero los informes de casos son los datos insuficientes para sacar conclusiones sobre una tasa menor a 1 por mil. [68] Se observan efectos secundarios más dramáticos cuando se revisan los "informes de eventos adversos" de la FDA [72] pero estos tienden a asociarse con el pánico social; dicho metanálisis [68] encontró que solo 284 de 18,000 eran aceptables cuando se controlaban las relaciones temporales (la efedrina se consumía 24 horas antes del informe) y no existían otros factores de confusión. Esto sugiere que el 98,5% de los casos no médicos se debieron a hipocondría, aunque de ninguna manera excluye el posible daño.

La efedrina se ha asociado con el accidente cerebrovascular en dosis desconocidas en personas con antecedentes de abuso de drogas [73]

Se ha informado al menos un caso de daño al corazón humano en un hombre de 44 años, pero esto se confundió con el uso de una amplia variedad de compuestos.[74] Otro estudio de caso notó el uso de Ephedrea, Xenadrine e Hydroxycut durante 2 años, lo que resultó en aneurisma de la arteria coronaria [75] que puede estar relacionado con la formulación de Xenadrine sin Efedrina. [76] [77]

Un estudio observa efedrina asociada con cálculos renales, pero toma un exceso enfoque dramático en abstracto. [78] Se descubrió que los alcaloides de la efedrina comprenden el 95% de un cálculo renal en peso en una persona con 4 medicamentos con un riñón único que sufría de insuficiencia renal en el pasado. Sin embargo, los contactos del autor señalaron "más de 200" otros casos de cálculos renales que contienen alcaloides de Ephedra. El suplemento utilizado por el sujeto del caso contenía 170 mg de efedra (6% de efedrina). [78]

La efedrina, al menos una vez, se usó para suicidarse. La dosis oral exacta era desconocida, pero estaba más allá de las dosis terapéuticas más altas recomendadas. [78]

9.3. Legalidad

Muchos países imponen restricciones a la venta de efedrina a granel para evitar la producción masiva de metanfetamina, ya que la efedrina es un sustrato para la metanfetamina. [79] 

En 2004, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) emitió un dictamen que prohíbe la venta de suplementos dietéticos que contienen efedra, citando un riesgo irrazonable de enfermedad o lesión. [80] Además de la prohibición de ventas de la FDA, las leyes que rigen la venta, el uso y la posesión de productos de efedra se han establecido a nivel estatal y local. Si está considerando el uso de efedra, asegúrese primero de comprobar si cumple con todas las leyes nacionales / locales de su región.

Soporte científico & amp; Citaciones de referencia

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(Errores ortográficos comunes para efedrina incluyen efedrina, efedirn, efedirne, ephdrin, ephdra)

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"Efedrina". comprar-ed.eu. 4 de enero de 2013. Web. 4 Sep 2018.
http: //comprar-ed.eu/supplements/ephedrine/