Gynostemma pentaphyllum

Gynostemma pentaphyllum (Southern Ginseng) is a herb given Ginseng status although not related to Panax Ginseng. It appears to share some saponins though, and is investigated for similar effects as True Ginseng.

Our evidence-based analysis features 110 unique references to scientific papers.


Research analysis by and verified by the comprar-ed.eu Research Team. Last updated on Jun 14, 2018.

Summary of Gynostemma pentaphyllum

Primary Information, Benefits, Effects, and Important Facts

Gynostemma Pentaphyllum is a plant which is sometimes referred to as either 'Southern Ginseng' or 'Cheap Ginseng' as it was used as a cheap substitute for Panax Ginseng (as aside from Codonopsis Pilosula, which was used as an adulterant for Panax Ginseng to sell it at the normal price but cut costs). Surprisingly, Gynostemma has a good content of Ginsenosides that were once thought to be wholly unique to Panax Ginseng. As such, the biological effects of Gynostemma and Panax seem to be quite similar except Gynostemma may be more anti-diabetic (due to the unique Gypenosides in Gynostemma, that are not in Panax).

There are limited human studies at the moment, as most studies are attempting to delineate the large amount of Gypenosides in this herb to see which ones can be seen as the 'active' compounds. Currently, we have two human studies suggesting that a tea made from Gynostemma can be used alongside standard anti-diabetic therapy and augment the efficacy of it over time (known as adjunct therapy).

Most of its 'beneficial' effects beyond the diabetic effects (which are mediated by a possible mix of AMPK activation and PTP1B inhibition; the amount each contributes to the overall effects unknown) come from inducing antioxidant enzymes and protecting cells from oxidative damage over time. There seems to be a motif where preloading and chronic loading is very protective at low doses, and acute supplementation or rehabilitation (taking the supplement after the stressor) appears to be less effective. As such, the health effects of Gynostemma Pentaphyllum appear to be more prophylactic rather than rehabilitative or therapeutic.

Esta hierba también se promociona por su juventud y longevidad, pero ninguna de las afirmaciones ha sido explorada. Además, los efectos contra el cáncer aún están en las etapas iniciales de la investigación, pero los efectos parecen ser muy similares en muchas líneas celulares; algún compuesto en el fragmento de Gypenoside puede ser un inductor de p53, un gen supresor de tumores, ya que los eventos posteriores asociados con la actividad de p53 se han observado repetidamente (aunque la cinética directa entre Gypenosides y p53 aún no se ha investigado; esta es una teoría probable pero no establecido)

En general, este es un anti-diabético más Panax Ginseng; el inconveniente es que los otros beneficios asociados con Panax Ginseng (adaptogenic, cognitive enhancing, antifatiga) aún no se han evaluado correctamente con Gynostemma Pentaphyllum.

Things to Know

También conocido como

Ginseng del sur, Jiao Gu-lan, Giao-Co-Lam (té), jiaogulan

Cosas a tener en cuenta

  • Todavía no se han probado las interacciones farmacológicas con respecto a las enzimas P450

Se usa para

También se usa para || | 501

Es una forma de

Va bien con

Aviso de precaución

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Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Aunque no se han realizado demasiados ensayos, los dos estudios señalan que Gynostemma Pentaphyllum podría ser útil para ayudar a la diabetes a usar 6 g de las hojas (peso seco) y preparar té a partir de eso. Las hojas en sí mismas son una buena fuente de ambas clases de ingredientes activos (las saponinas, de las cuales las Gypenosides son un subconjunto, y los flavonoides), y esta es actualmente la mejor dosis conocida para usar.

Alternativamente, debido a la similitud entre Gynostemma pentaphyllum gypenosides y Panax ginseng ginsenosides pueden tener un nivel activo similar para alcaloides aislados. 100-500 mg de gypenosides puede ser una buena suposición desde la cual comenzar.

Human Effect Matrix

La Matriz de efectos humanosHuman Effect Matrix examina los estudios en humanos (excluye los estudios en animales y in vitro) para decirle qué efectos gynostemma pentaphyllum tiene en su cuerpo, y cuán fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación robusta realizada con repetidos ensayos clínicos doble ciego
Múltiples estudios en los que al menos dos son el doble ciego y controlado con placebo
Estudio doble ciego individual o estudios de cohorte múltiple
Sólo estudios no controlados u observacionales
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Coherencia de los resultados de investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTA o MUY ALTA significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Glucosa en sangre Notable Muy alto Ver 2 estudios
La disminución de la glucosa en la sangre en los diabéticos a los que se les da gynostemma té o raíz parece ser mayor que otros suplementos; Actualmente no hay estudios en personas sanas.
HbA1c Notable Muy alto Ver 2 estudios
La evidencia preliminar en diabéticos sugiere potentes efectos reductores de la HbA1c (6 g de la raíz reduciendo la HbA1c en un 2% en unos pocos meses)
Sensibilidad a la insulina Notable Muy alto Ver 2 estudios
Se observa una mejora en la sensibilidad a la insulina en los diabéticos que es bastante notable; no hay estudios en personas por lo demás sanas en este momento
Insulina Menor - Ver estudio
Se ha observado una disminución en la insulina en ayunas con la suplementación en diabéticos
Enzimas hepáticas Menor - Ver estudio
Las enzimas hepáticas en un modelo de hígado graso disminuyen con la ingesta de ginostemma
Peso Menor - Ver estudio
A largo plazo, pero no a corto plazo, la ingesta de té ginostemático parece reducir la masa grasa en los diabéticos; Aún no hay estudios en personas sanas
HDL-C - - Ver estudio
HDL no se ve afectado
LDL-C - - Ver estudio
El colesterol LDL no se ve afectado
Triglicéridos - - Ver estudio
No se observaron alteraciones significativas en los triglicéridos con la suplementación
Ácido úrico - - Ver estudio
No hay influencias significativas sobre el ácido úrico

Estudios excluidos de la consideración

  • Estudio de seguridad [1]


Investigación científica

Table of Contents:

  1. 1 Fuentes y composición
    1. 1.1 Fuentes
    2. 1.2 || | 926 Composition
  2. 2 Farmacología
    1. 2.1 Interacciones enzimáticas
  3. 3 Neurología
    1. 3.1 Enfermedad de Parkinson
    2. 3.2 Neuroprotection
  4. 4 Salud cardiovascular
    1. 4.1 Tejido cardíaco
    2. 4.2 Óxido nítrico
    3. 4.3 Artherosclerosis
    4. 4.4 Lípidos
  5. 5 Interacciones con la masa grasa
    1. 5.1 || | 1006 Interventions
  6. 6 Interacciones con el metabolismo de la glucosa
    1. 6.1 Mecanismos
    2. 6.2 | || 1026 Interventions
  7. 7 Músculo esquelético y rendimiento
    1. 7.1 Mecanismos
    2. 7.2 Intervenciones
  8. 8 Inflamación e Inmunología
    1. 8.1 Mecanismos
    2. 8.2 Alergias
    3. 8.3 Inmunosupresión || | 1076
    4. 8.4 Inmunopotenciación
  9. 9 Interacciones con sistemas de órganos
    1. 9.1 Testículos | || 1096
    2. 9.2 Páncreas
    3. 9.3 Hígado
    4. 9.4 Riñones
    5. 9.5 Tracto Digestivo
    6. 9.6 Pulmón
  10. 10 Interacciones con el Cáncer || | 1134
    1. 10.1 Oral
    2. 10.2 Leucemia
    3. 10.3 Hepatoma
    4. 10.4 Pulmón
    5. 10.5 Glioblastoma
    6. 10.6 Próstata
    7. 10.7 Cervical
    8. 10.8 Colorectal
  11. 11 Interacciones entre nutrientes y nutrientes
    1. 11.1 SK0506
    2. 11.2 Extracto de semilla de uva
  12. 12 Seguridad y toxicidad
    1. 12.1 General
    2. 12.2 Mutagenicidad

1 Fuentes y composición

1.1. Fuentes

Gynostemma pentaphyllum (Southern Ginseng) de la familia Cucurbitaceae es una planta que tiene uso en Medicina Tradicional China (donde se conoce como Jiao Gu-lan) para la tos, sibilancias, bronquitis crónica y hepatitis infecciosa. Parece que posee saponinas similares a ginsenósidos a pesar de no estar relacionadas con Panax Ginseng (Ginseng verdadero), [2] and tea that contains higher level of Panax's ginsenosides are sweeter (which make it fairly popular). [3] It is considered a longevity herb [4] con hierbas en el Gynostemma género denominado hierbas de la inmortalidad. [5] [6]

Una hierba que en sí misma tiene un uso tradicional principalmente como té, a veces se la denomina 'Ginseng barato' ya que tiene muchos de los mismos efectos y era más barata (|| | 1252 Panax Ginseng tiene un historial en el que las clases superiores secuestraron el suministro, lo que aumentó el valor de mercado)

1.2. Composición

La clase principal de bioactivos de Gypenoside (aquellos únicos a Gynostemma Pentaphyllum) incluye:

  • Gylongiposide I [7]

  • Gypensapogenin AD [2] gypensapogenin EG [8]

  • Gypenbiosides A and B [9]

  • Gypenosides GC1 a GC7 (2 & alpha;, 3 & beta;, 12 & beta;, 20 (S) -dammarane type structure)[10]

  • Gypenoside III a 0.9% de peso seco (un glucósido de Ginsenoside Rb1), IV (un glycoside de Ginsenoside Rb3), VIII a 0.4% (Ginsenoside Rd), XII (Ginsenoside F2) [11] [12] [13]

  • Malonyl Gypenosides III y VIII (Malonyl Ginsenosides Rb1 y Rd, respectivamente ) [11]

  • Gypenoside LXXIV (G74), [14] Gypenoside XLIX, y Gypenoside A (XLIII) [15]

  • Gymnemaside VI [10]

  • Gynostemosides AE (Compuestos de Megastigmane basados ​​en la columna vertebral de 3,4- dihidroxi-5,6-dihidro- & beta; -ionol) [16]

  • Gynoside A, ocotillone type triterpenoid ( (20S, 24S) -20,24-epoxy-12,25-dihydroxy-dammaran-3-il-O- y beta; -D-glucopyranosyl (1 & rarr; 2) - & beta; -D-xylopyranoside) [17] así como BE [18 ]

  • Phanoside, un término usado para referirse a cuatro isómeros de un glicósido de Gypenosapogenin [19] [20]

Gypenosides son estructuras de Gypenosapogenin o Ginsenoside (la anterior se muestra en la foto) unidas a azúcares; como tales, son Gypenosapogenin o Ginsenoside Glycosides (Glycoside meramente es un término para referirse a 'unido a azúcar (es)'; una forma de almacenamiento de tipo)

Con otras estructuras de saponina notables como:

  • Ginsenósidos Rb1, Rb3, Rd y F2 (todos encontrados en Panax Ginseng) [3]

  • 3 & beta;, 20 (S), 21-trihydroxydammar-24-eno (aka. H6) con el glucósido de Gypenoside XLIX, [21] 3 estructuralmente relacionados; beta; ;, 21-trihidroxiammindmar-23-englucósidos [22]

  • Damulin A y B, que van desde 0.09-0.1% en peso seco y aumentan hasta 0.7-0.9% cuando se calienta tratado (esterilización en autoclave a 121 ° C); [23] un extracto tratado térmicamente con alto contenido de Damulina llamado 'Actiponin'. [23] Los nombres verdaderos de estos compuestos son diglicósidos de 2 & alpha;, 3 & beta;, 12 & beta; & ndash; trihydroxydammar-20 (22) -E, 24-diene y 2 & alpha;, 3 & beta;, 12 & beta; 20,24-dieno, respectivamente [24]

  • (20S ) -dammarane-24 (25) -ene-3 & beta;, 20,21-tetrol y (20S, 24S) -dammarane-25 (26) -ene-3 & beta;, 12 & beta;, 20,24-tetrol [8]

  • Dammarane- (E) -20 (22) -ene-3 & beta;, 12 & beta;, 25-triol y 20 (S) -dammarane-25 (26) -ene- 3 & beta;, 12 & beta;, 20-triol [8]

  • 20 (S) -protopanaxadiol [8]

  • ( 23S) -3 y beta; dihidroxil-dammarano-4-eno-21-oico ácido 21, 23-lactona [8] (also found in Machilus yaoshansis [25])

  • (20S, 23S) -3 y beta; ácido 20-dihidroxildammarano-24-eno-21-oico -21, 23-lactona (y su enantiómero R, R) [8]

  • 3β-hydroxyetio-17β-dammaranic acid [8 ]

Algunas saponinas en Gynostemma Pentaphyllum son literalmente las mismas Ginsenósidos encontradas en Panax Ginseng , con otras saponinas más generalizadas entre las hierbas

Y varios otros compuestos que no son de saponina:

  • Carotenoides ( cis - neoxantina , violaxantina, auoxantina, luteox anthin, luteína, alfa; caroteno y beta caroteno [26]

  • Compuestos de clorofila (clorofila A (113.8ug / g) A '(11.0ug / g) B (287.9ug / g) y B '(11.1ug / g), Pheophytin A (2508.3ug / g) A' (111.2ug / g) B (319.6ug / g) B '(13.2ug / g); derivados hidroxilados que incluyen hidroxifeofitina A (88.6ug / g) A '(66.5ug / g) B (11.2ug / g) B' (8.5ug / g) e hidroxiclorofila A (23.8ug / g) y B (15.0ug / g) ) [26] [27] así como pirofeofitina A (76.0ug / g) [27]

  • Ombuine (Ombuin-3-O-β-D-glucopyranoside) [28]

  • Caffeic Acid [29]

  • Allantoin [7]

  • Vitexin [7]

  • Quercetin as di ( rhamno) -hexoside (548.3mcg / g) y rhamnohexoside (1249.6mcg / g) [29] [30] y en las hojas de diploides (9.64-12.1mg / g) y tetraploides (0.82-1.27mg / g) [31]

  • Kaempferol como rhamno-hexoside (1792.9 -2416.5 mcg / g), 3-O-rutinosido (429.7mcg / g) y forma libre. [29] [30] Kaempferol 3-O-di-p-coumaroylhexoside también se ha detectado [31] & nbsp;

  • Rutina (1602.8mcg / g) [30] [29] y en las hojas en el rango de 18.97-23.03mg / g para muestras diploides y 9.74-11.19mg / g para tetraploides [31]

  • 3,5,3 & prime; -trihydroxy-7,4 & prime; -dimethoxyflavone (De las hojas)[4]

  • Selenio que van de 0.094-0.265mg / kg, con un valor atípico en 1.730 [32]

  • Calcio (1384 y menos; 34070mg / kg) y Magnesio (783 y menos; 7739mg / kg) [33]

  • Alguna huella minerales [33]

Con algunos polisacáridos bioactivos:

  • GPP1a [34]

  • GPP2b | || 1421 [34]

  • GPP3a [34]

  • PGSP a 1.5% de peso seco; soluble en agua y una estructura de glucosa: galactosa: arabinosa: ramnosa: ácido galacturónico: xilosa: manosa: ácido glucurónico en una proporción 23.2: 18.9: 10.5: 7.7: 4.7: 3.9: 3.1: 1.2 [ 35]

En general, los extractos etanólicos de la raíz se concentran para las estructuras de saponina y triterpenoides (dos primeras subsecciones) mientras que los extractos de agua caliente de las hojas (tés) se concentran para los flavonoides; Sin embargo, todavía habrá flavonoides en las raíces y saponinas en las hojas; los polisacáridos se encuentran principalmente en la raíz y confieren un contenido calórico, ya que son carbohidratos

Al evaluar las cantidades globales de clases de moléculas, se han encontrado saponinas en el rango de 64.57-132.6 mg / g (6.4-13.2% Saponinas en peso húmedo) que se concentran en extractos etanólicos. [32] De estos, 2.4% (peso total de todas las partes) son saponinas de tipo dammarano, con 75% de estas saponinas de tipo dammarano que pertenecen a la clase de Gypenosides (efectivamente, Gynostemma Pentaphyllum is around 2% Gypenosides by weight if not otherwise concentrated).[15] A diferencia de la mayoría de las plantas que contienen saponina, las hojas parecen conferir la mayor concentración de saponinas, siendo las raíces las más bajas (tallo intermedio). [36] || | 1440

2 Farmacología

2.1. Interacciones enzimáticas

Se ha encontrado que toda la planta de Ginseng del sur revierte la resistencia a múltiples fármacos, donde la resistencia a la glicoproteína P a la colchina (sin efecto sobre la vinblastina o el taxol) se revirtió aproximadamente 15 vecesin vitro en presencia de 0.1mg / mL de Gypenosides totales, que se aumentó a 42 veces cuando se purificó eliminando la resistencia de manera efectiva. [37] Un estudio posterior aisló 3'beta; 20 (S), 21-trihidroxidiamino-24-eno (denominado H6) encontró que si bien no ejercía toxicidad por debajo de 50 uM, concentraciones más bajas podían aumentar la citotoxicidad inducida por vincristina, reduciendo la IC 50 de Vincristine cuando H6 estaba a 5-20 uM en el rango de 2-9% de Vincristine solo. [21] Además, este estudio sugirió que H6 puede inducir P-gp (a través de la ATPasa) e inhibir MRP1 (a través de la inhibición de STAT3) en células KB / VCR. [21]

Appears to interact with a drug efflux protein potently, and may have a role in augmenting some chemotherapies. The practical significance of this has not been tested in a living system yet

3 Neurología

3.1. Enfermedad de Parkinson

En las neuronas dopaminérgicas de la sustancia nigra cultivada (altamente asociada con la patología de la enfermedad de Parkinson), el daño inducido por el ión 1-metil-4-fenilpiridinio (MPP +) se atenúa con Gypenosides a 50-200ug / mL con mayor eficacia cuando se pretratan en lugar de posttratarse. [38] 200ug / mL se asoció con casi la normalización de enzimas antioxidantes y biomarcadores pro-oxidativos (MDA, ROS) cuando pretratado. [38]

Se ha observado protección contra MPTP in vivo en ratas asociadas con menos daño oxidativo, | || 1469 [39] y se ha observado contra la hidroxidopamina (un derivado prooxidativo de la dopamina) después de la administración oral de 10-30 mg / kg del extracto etanólico de Gynostemma Pentaphyllum, donde la supervivencia celular que se redujo a 40.1% (con relación al 100% del control) se atenuó a 67.4% y 75.8% en las dos dosis durante 28 días (con una similar grado de preservación de catecolaminas, que se redujeron en el control de toxinas). [40]

Parece ser protector de un grupo de neuronas que están involucradas en la enfermedad de Parkinson, con esto Protección probablemente mediada por los efectos antioxidantes (y más efectiva cuando está precargada). No hay estudios en humanos, pero ha demostrado ser eficaz en ratones a dosis relativamente bajas

3.2. Neuroprotección

Un estudio in vitro en células del hipocampo privadas de oxígeno y glucosa señaló que un extracto etanólico de Gynostemma pentaphyllum | || 1483 appears to preserve evoked field potential amplitude almost wholly when preincubated for 120 minutes prior to experimentation with no protective effect if incubated 60 minutes prior to insult. [41] At 60ug/mL ethanolic extract, a two-fold induction of Superoxide Dismutase (SOD) protein content was noted with a 20% increase in glutathione peroxidase after 48 hours incubation; these changes were independent of changes in DCFH fluorescence or H 2 O 2 concentración, lo que sugiere un aumento en la concentración de anti- la defensa de la enzima oxidante fue independiente de los cambios en el equilibrio oxidativo basal. [41] Se puede lograr una restauración casi completa de los potenciales de campo evocados de forma retroactiva, pero se requieren 240ug / mL para hacerlo. por lo que in vitro, se cree que se debe al potencial antioxidante directo en lugar de a la inducción de SOD. [42] Protector también se han observado efectos in vitro en el rango de 100-400mcg / mL Gypenosides contra la toxicidad del glutamato, que se cree que es secundario a un aumento de & gamma; -GCS y GR mRNA que atenuó el agotamiento del glutatión. [43]

Puede tener efectos protectores secundarios a la inducción de enzimas antioxidantes, siendo efectivos tanto el tratamiento previo como el tratamiento agudo, pero se requiere una dosis más baja si está precargado ( posiblemente relacionado con la inducción de enzy antioxidante mes, en lugar de actuar directamente como un antioxidante)

En un modelo de deterioro cognitivo de la rata (BCCAO), ratas inyectadas con 100 mg / kg o 200 mg / kg Gynostemma Pentaphyllum durante 61 días después de la cirugía y evaluado por una tarea del laberinto de agua de Morris (evaluación de la formación de la memoria y la retención) observó que solo la dosis más alta se asoció con una mejor formación de la memoria después de la lesión y fue la única dosis asociada con una superóxido Dismutase mejorada ( SOD), peroxidación de lípidos (MDA) y evaluación histológica. [44] Otro estudio ha inducido lesión por BCCAO en ratas, pero la siguió con una ingestión oral de 200 mg / kg o 400 mg / kg de Gypenoside concentrado (en lugar del extracto vegetal completo) durante 33 días después de la lesión y observó una morfología adversa algo atenuada en la sustancia blanca del cerebro asociada con SOD normalizada en el cuerpo calloso y el tracto óptico con 4-HNE y MDA significativamente atenuados . [45]

El Gypenoside kno particular Cuando se demostró que TN-2 en dosis de 10-40 mg / kg inhibe los déficits de aprendizaje inducidos por escopolamina en el rango del 40-96%, siendo 20 mg / kg la máxima eficacia. [46] || | 1511 There was no inhibitory effect on acetylcholinesterase (usually associated with improvements in scopolamine models), was equally effective as Tacrine as active control (10mg/kg) and was associated with an induction of CREB and BDNF in the hippocampus, the latter of which appeared to exceed the normal control group. [46] Se han observado efectos protectores similares con Gypenoside LXXIV. [14] || | 1516

Protective effects have been noted at large concentrations of either oral or injected Gypenosides in animals, no human studies

4 Salud cardiovascular

4.1 . Tejido cardíaco

Mecánicamente, se ha demostrado que Gypenosides inhibe la enzima Na (+), K (+) - ATPasa en el tejido cardíaco de manera reversible y dependiente de la concentración entre 10-300 mcg / ml con un IC 50 de 58.79 +/- 8.05mcg / mL (la ATPasa cerebral también se inhibe con un IC 50 of 52.07+/-6.25mcg/mL), and appeared to have less inhibitory potential when ATP concentrations were increased from 0.5mM to 5mM. [47] Los gypenosides compiten con el sodio en el Na - sitio de unión, causando un cambio en los equilibrios ATP / Na-ATP y una afinidad incrementada de ATPasa por ATP, que en general establecieron a Gypenosides como competidores contrarios. [47] Estos efectos pueden subyacer a cómo 2.5-10mg / kg (inyecciones) de Gypensides (así como inyecciones de 0.7mg / kg de Gypenoside III y 0.3mg / kg de Gypenoside VIII) todos Ejerció protección contra taquicardia y arritmia inducidas por toxinas; acercándose a la potencia de Vermapril (1mg / kg) pero con un rendimiento ligeramente inferior. [11] & nbsp;

Puede preservar la contractilidad del corazón en un grado moderado || | 1536

In diabetic rats suffering from cardiomyopathy (streptozotocin injected), oral ingestion of 100mg/kg Gypenosides which was ineffective in reducing blood glucose over 6 weeks was able to normalize left ventricular function (LVSP, LVEPD) by about 41-55% (100% being that of control levels, 0% diabetic control) without significantly affecting titin or nebulin content, two cytoskeletal proteins of the heart. [48] Esto fue hipotetizado ya sea por los efectos antioxidantes de la modulación de los canales de calcio, aunque no se probó ninguna afirmación. [48] 100mg / kg parece ser más efectivo que 50mg / kg y 200mg / kg , lo que sugiere un rango de dosis óptimo. [49]

Parece reducir los efectos adversos de la glucosa sérica alta en el tejido cardíaco en ratas

4.2. Óxido nítrico

Los gipenósidos del Ginseng del Sur parecen inducir una vasorrelajación dependiente del endotelio que está bloqueada por L-NAME, por lo tanto, está mediada a través de la ruta NO-cGMP. [50] || | 1549 In cultured endothelial cells, incubation with 50mcg/mL mixed Gypenosides increased Óxido nítrico niveles a 435 +/- 38.2% del control, que se aumentó con la adición de el ionóforo de calcio A23187 y atenuado con indometacina. [50]

Es posible que Gypenosides pueda inducir óxido nítrico, pero esto fue un in vitro | || 1556 study and not in a living system

4.3. Artherosclerosis

Gypenosides a 300mcg / mL puede disminuir la actividad del mRNA de VCAM-1, y un extracto etanólico adicional con una mayor concentración de Gypenoside XLIX fue capaz de disminuir esta actividad (inducida por TNF- & alpha;) a 50 mcg / mL pero con un IC 50 de 186.8 uM y casi normalización para controlar los cultivos a 300mcg / mL. [15] This was hypothesized to be due to PPARα agonistic abilities [15] (con la inhibición de NF-kB, un locus cuya inhibición redujo en gran medida la VCAM-1) y esta PPAR y alfa; se ha señalado la propiedad agonística, cuya potencia no es significativamente diferente de Wy-14643 en concentraciones similares (tendencia a ser más débil). [51] [52] | || 1569 This was confirmed when MK-886 (PPARα inhibitor) abolished the benefits of this Gypenoside. [15]

Puede reducir los factores de adhesión vascular a través de PPARa, que puede reducir indirectamente la artrosclerosis mediante la prevención de la adhesión de las células inmunitarias a la pared arterial

4.4. Lípidos

Un estudio en ratas obesas administradas 150-250mg / kg Gynostemma Pentaphyllum (90% Gypenosides) for 5 weeks. At 4 days after ingestion triglycerides were unaltered at 150mg/kg while reduced 36% with 250mg/kg, 2 weeks in triglycerides were reduced 27% with 150mg/kg and 33%; the degree of triglyceride reduction appeared to max at around 35% at 5 weeks in both groups. [53] El colesterol total se redujo en el rango de 13-22% con un disminución de LDL-C también (HDL-C no afectado). [53] & nbsp;

Parece haber mejoras en los triglicéridos postprandiales después de 5 semanas de suplementos en respuesta a una comida de prueba con suplementos de Gynostemma. [53] Estos efectos hipolipidémicos también pueden ocurrir de manera aguda, como lo demuestra un estudio con P407 (un inhibidor de la lipoproteína lipasa). que causa picos agudos en los triglicéridos) con una precarga de 4 días de Gypenosides a 250 mg / kg fue capaz de reducir el pico en los triglicéridos en un 53% (colesterol total en un 10%, HDL no afectado) pero se observaron efectos más dramáticos después de 14 días (85 % de atenuación del aumento inducido por P407). [54] Se pensaba que esto se debía a la atenuación de los efectos de P407 en la enzima LPL, y Gypenosides en aislamiento no tuvo ningún efecto en la LPL receptor entre 5-100ug / mL. [54]

Parece reducir los triglicéridos circulantes durante un período prolongado de tiempo

Un polisacárido de Gynostemma parece ser capaz de unirse a los ácidos biliares con una mayor gramo por gramo de afinidad en relación con psyllium fibra, que puede subyacer a los posibles efectos reductores del colesterol (actualmente no explorados). [55]

5 Interacciones con masa grasa

5.1. Intervenciones

200 mg / kg de actiponina (Ginseng del sur tratado con calor con 0.96% de Damulin A y 0.68% de Damulin B) durante 8 semanas pudieron atenuar el aumento de peso de ratones genéticamente obesos en 8.1% en relación con el control; con el control activo de 30 mg / kg de sibutramina reduciendo este aumento de peso en un 10%, independientemente de cualquier cambio en la ingesta de alimentos. [23] Una parte posterior de este estudio proporcionó 150 mg / kg y 300 mg / kg a ratones adultos obesos y observó una reducción de 5.7% y 7.7% en el peso corporal independiente de la ingesta de alimentos; se pensó que estos efectos estaban mediados por la activación de AMPK en el tejido muscular esquelético. [23]

Se sospecha que dos compuestos queman grasa a través de la activación de AMPK y esto se ha observado en una sistema vivo, aunque no se conoce el grado de beneficio con una porción oral estándar de Gynostemma Pentapyllum con un menor contenido de Damulin

6 Interacciones con el metabolismo de la glucosa

6.1. Mecanismos

Gynostemma Pentaphyllum (90% de Gypenosides) parece tener un IC 50 de 42.8 y micro; g / mL contra \ alpha - glucósido (que superó a Arcabose en 53.9 - micro; g / mL). [53]

Puede ser capaz de reducir la absorción de carbohidratos; no se realizaron pruebas fecales, por lo que no se conoce el grado de esta inhibición

Las saponinas en general de Gynostemma Pentaphyllum parece tener potencial inhibitorio en la enzima PTP1B ( un regulador negativo de la señalización de insulina [56] que es un objetivo terapéutico del control de la diabetes tipo II [57] ) de una manera dependiente de la concentración, incluyendo gypensapogenin A (IC || 1630 50 23uM), B (IC 50 24.5uM ), E (IC 50 13.1uM), y G (IC 50 19.7uM) con menos eficacia ( IC 50 49uM) de F y algunos de 3 & beta; -hydroxyetio-17 & beta; -dammaranic acid (24.5uM) [8] con la mayor potencia proveniente de (20S) -3 & beta;, 20,23 y xi; -Trihydroxydammarane-24-en-21-oic acid-21,23 lactona con un IC 50 de 5.3 +/- 0.4 µm mediante inhibición competitiva con una Ki de 2.8 & mu; M; comparable a los controles activos de ácido corosólico (IC 50 7.5 +/- 0.6 & mu; M) y ácido ursólico (3.6+/-0.2μM). [58]

Estos compuestos se han modificado estructuralmente (en compuestos que no se encuentran naturalmente en el Ginseng del Sur) a inhibidores más potentes debido a sus nuevas estructuras; con IC 50 valores tan bajos como 0.27uM. [59]

Los compuestos en Ginseng del Sur parecen ser relativamente efectivos Inhibidores de la PTP1B, que pueden ayudar a la captación de glucosa en las células al preservar la función del receptor de insulina. Al menos en lo que respecta a las opciones naturales, estas parecen ser moderadamente potentes

Un compuesto de Gynostemma Pentaphyllum conocido como Phanoside parece ser capaz de inducir insulina secreción [20] que puede ocurrir en el tejido pancreático normal y en el diabético a concentraciones de glucosa normales altas y bajas de una manera dependiente de la concentración. [ 19] Mecanicamente, se encontró que no era inhibido por ningún agente agregado a bajas concentraciones de glucosa, lo que puede estar relacionado con facilitar la exocitosis de insulina (como muchos mecanismos clásicos de cierre del canal K-ATP, afluencia de calcio, y se descubrió que la actividad de PKA / PKC es independiente de Phanoside). [19]

Un compuesto puede aumentar la secreción de insulina, que se combina con un efecto protector sobre el páncreas (ver la Sección de páncreas de "Interacciones con sistemas de órganos") Los gypenosides pueden ser proinsulinogenic según el contexto

6.2. Intervenciones

Al observar estudios de ratas, el uso de 100 mg / kg de Gypenosides durante 9 semanas no logra reducir significativamente la glucosa sérica en un modelo diabético inducido por estreptozotocina. [48] | || 1674 Another study in db / db ratones que usan dosis bajas (0,0025% de gypenosides por peso de la dieta) o dosis altas (0,01%) en comparación con rosiglitazona (0.005%) durante 5 semanas notó que una dosis alta fue capaz de reducir la glucosa en ayunas (13.2%) pero tuvo un rendimiento inferior al de la rosiglitazona (57%); todos los grupos de prueba aumentaron significativamente los niveles de insulina en ayunas en relación con el control de la diabetes. [60] Se han demostrado dosis más altas (200-300mg / kg inyecciones; 1500mg / kg de ingesta oral) para reducir de forma aguda la glucosa en sangre. [61]

En diabéticos sin tratamiento farmacológico que recibieron gliclazida durante 4 semanas a 30 mg y luego se dividieron en grupo, 6 g deGynostemma Pentaphyllum (18% Saponins) in two divided doses against placebo (actually catequinas del té verde) observó que el tratamiento con GP disminuyó aún más la glucosa en sangre y la HbA1c, aunque la mejora en la sensibilidad a la insulina fue no estadísticamente significativo. [62] Se ha probado un té hecho conGynostemma Pentaphyllum (6 g de las hojas) en forma aislada sin tratamiento farmacológico, pero junto con una dieta estándar y consejos sobre el ejercicio (también administrados al grupo de té con placebo) en diabéticos tipo II, y el grupo Southern Ginseng pareció proporcionar un mayor beneficio al ayuno de glucosa (5 veces mayor reducción que el placebo; un total de 3 +/- 1,8 mmol / L gota), HbA1c (reducción del 2%; placebo 0,2%), y sensibilidad a la insulina durante un período de 12 semanas. [63]

Una rata Un estudio sugiere que las dosis altas pueden ser agudas Duce glucosa, pero los dos estudios en humanos realizados sugieren que un té elaborado con Gynostemma Pentaphyllum puede ser una terapia complementaria eficaz junto con otros tratamientos, como la intervención con medicamentos o ejercicios, y aumentar la eficacia. de esas intervenciones

7 Músculo esquelético y rendimiento

7.1. Mecanismos

En los miotubos, las dos saponinas de tipo dammarano conocidas como Damulin A y B pueden activar la AMPK de una manera dependiente del tiempo y la concentración y secundaria a esta mayor captación de glucosa 1,7 veces a 60 µg / ml (de solución que contiene 0,93% de Damulin A y 0,68% de Damulin B), aumento de la movilización de GLUT4 y aumento de la oxidación de los ácidos grasos (2,2 veces), [23] and the increase in beta-oxidation from 150uM Damulin A or 12uM Damulin B is comparable to 1mM AICAR and the glucose uptake of 150uM (but not 12uM Damulin B) was not significantly than different than 2mM Metformin (although trended to be less potent).[24] En ratas de alimentación 150-300mg / kg de esta mezcla durante 9 semanas, la actividad de AMPK y ACC se mejoró in vivo en el Músculo sóleo. [23]

Parece que activa AMPK en el tejido muscular esquelético, que se ha observado que ocurre después de la administración oral a ratas. Esto puede subyacer a los efectos de quemar grasa y quizás a algunos efectos reductores de glucosa / lípidos

7.2. Intervenciones

Un estudio que administró un polisacárido bioactivo a ratones llamados GPP1a fue capaz de prolongar el ejercicio hasta la fatiga y preservar el contenido de glucógeno en ratones ejercitados, que se asoció con menos marcadores oxidativos (MDA);[34] este estudio está duplicado en Medline. [64]

Solo un estudio en ratones con un polisacárido aislado parece prometedor; El polisacárido puede no existir en cápsulas de suplementos no calóricos (aunque debería en el té, ya que es soluble en agua)

8Inflammation and Immunology

8.1. Mecanismos

En macrófagos de ratón cultivados (J774A.1), los extractos mixtos de flavonoides parecen tener efectos supresores bastante débiles en los macrófagos estimulados con LPS (cuando se evalúa la liberación de citoquinas). [32] Se observan efectos supresores similares con los Gypenosides en macrófagos RAW 264.7 donde se induce LPS óxido nítrico la liberación se atenúa con un IC50 de 3.1 +/- 0.4ug / mL cuando se pretratan antes de LPS, con 25 mcg / mL tan potente como 10 mcg / mL de aminoguanidina; cuando se agregaron en un momento similar a la inducción de LPS, los Gypenosides fueron más débiles y alcanzaron una inhibición máxima con 25 mcg / mL a 47.3 +/- 0.1% (en lugar de supresión absoluta vista con preincubación). [65] || | 1732 iNOS mRNA and protein content are reduced, and the mechanism is thought to be tied to NF-kB inhibition. [65]

Limited evidence, but Gypenosides and the flavonoids appear to be anti-inflammatory on immune cells

Se ha observado que un polisacárido (PSGP), después de las inyecciones de 25-100 mg / kg en ratones y luego de haber eliminado los macrófagos después de 8 horas, fue posible para inducir la actividad de macrófagos con 100mg / kg tan efectivos como 0.2mg / kg de LPS, y in vitro una concentración de 100mcg / mL tan efectiva como 0.2mg / mL de LPS (con dosis más altas, dependiendo de la dosis, es más eficaz hasta 400 mcg / ml). [35]

Se ha demostrado que un polisacárido soluble en agua es proinflamatorio (estimulante inmunológico) || | 1744

Beyond the above mechanisms, Gynostemma Pentaphyllum puede ofrecer una supuesta protección antioxidante en las células inmunes. [66]

8.2. Alergias

Un extracto de agua caliente de Gynostemma Pentaphyllum alimentado con 1.75 g / kg o 5 g / kg de peso corporal 5 días a la semana durante 4 semanas, señaló que la inflamación de las vías respiratorias en ambas dosis no fue significativamente diferente del control (los tres grupos fueron significativamente mejores que el control con Ovalbumin). [67] Se han observado efectos similares dentro de una semana con 5 g / kg, aunque en este estudio 1,75 g / kg fue ineficaz. [68]

El aumento de eosinófilos en los pulmones (+ 50% en el control de Ovalbumin) se atenuó significativamente con ambos dosis a un 16,18-22,54% con una pequeña dependencia de la dosis, con una infiltración significativamente reducida. [67]

Gynostemma Pentaphyllum puede ser útil para prevenir la infiltración de células inmunitarias y la hiperreactividad a las alerginas; sería útil leer la sección "Pulmón" de "Interacciones con sistemas de órganos" ya que Gynostemma también puede ser algo antiasmático

8.3. Inmunosupresión

10, 30 y 50 mg / kg de extracto etanólico de Ginseng del Sur (durante 7 días) antes de un estresor de 2 semanas de descargas eléctricas también notó que la reducción de estrés en la reducción de timo y bazo se atenuó de una manera dependiente de la dosis y el recuento de linfocitos algo conservado (48% de preservación en el timo, preservación absoluta en el bazo con solo 50 mg / kg). [69] Este estudio También se observó la conservación de TNF- y alfa; secreción en respuesta a LPS, preservación de la proliferación esplenocítica y citotoxicidad de células T pero IL-1 y beta; aparentemente no se vio afectado. [69] Preservación de la citotoxicidad de las células T y el recuento de linfocitos como se ha observado con dosis orales similares de Souther Ginseng en respuesta a la inmunosupresión inducida por dexametasona en ratones | || 1770 [70] y se ha observado una preservación del conteo de linfocitos contra la disminución de linfocitos inducida por cadmio. [71]

Aparece para poder atenuar la inmunosupresión inducida por diversos agentes (previniendo la disminución en el recuento de células inmunitarias que de otra manera ocurriría con los factores estresantes); un efecto de apoyo inmune indirecto

8.4. Inmunopotenciación

Inyecciones de dosis bajas de Gynostemma Pentaphyllum El extracto de agua caliente puede aumentar IgG2a [72] and T-cell proliferation in response to an antigen (in these studies, Concavalin-A) at 0.05-0.5mg/kg. [72] [73] || | 1786

In mice sensitized with Ovalbumin, administration of 1.75-5g/kg Gynostemma Pentaphyllum extracto de agua caliente durante 4 semanas fue capaz de atenuar el aumento en IL-5 y TNF- y alfa; sin afectar a IL-6 o IL-13 junto con una disminución de IgG1 e IgE específicas de antígeno sin diferencias significativas entre los grupos; IFN- & gamma; no se afectó significativamente. [67] Esto se observa dentro de los 7 días de tratamiento con 5 g / kg, pero no 1,75 g / kg [68] y el uso de Gynostemma Pentaphyllum no parece estar asociado con una actividad hemolítica significativa cuando se usa como adyuvante de la vacuna donde 200 mcg de Gypenosides induce más proliferación de esplenocitos que 200 mcg Aluminio, pero niveles similares a los de 50-100 mcg de Quil-A (una saponina aislada de Quillaja saponaria with proven adjuvant properties). [74 ] Este estudio observó que Gypenosides indujo menos IgG e IgG1 que Quil-A, pero niveles similares de IgG2b. [74]

Los gypenosides pueden aumentar la La respuesta del anticuerpo del cuerpo a los antígenos, y actúa como un agente de apoyo inmune. Sin embargo, hay pruebas limitadas, pero este efecto es similar al de Panax Ginseng

9 Interacciones con Organ Systems

9.1. Testículos

Ingestión oral de 50, 100 o 200 mg / kg Gynostemma Pentaphyllum administrada a ratones junto con una toxina testicular (10mcg de zearalenona) fue completamente capaz de preservar las concentraciones de superóxido dismutasa (SOD) en la dosis más baja en relación con el 10% alcohol control y la actividad de SOD inducida progresivamente de una manera dependiente de la dosis; La MDA (indicativa de la peroxidación lipídica) también se redujo en todas las dosis. [75] La apoptosis de células germinales se atenuó mucho de una manera dependiente de la dosis y esto se asoció con un aumento en Bcl-2 a Bax (cuanto mayor es la proporción indicativa de supervivencia celular), el examen histológico apareció normalizado a la dosis más alta. [75]

Parece ser bastante protector de las células germinales, que aunque no es un mecanismo 'pro-fertilidad' puede apoyar indirectamente la fertilidad. Un efecto antioxidante bastante potente en los testículos

9.2. Páncreas

Un estudio con Gynostemma de dosis baja (0.005-0.05% de la dieta de rata) en db / db ratones que desarrollaron diabetes notaron que a pesar de efectos mediocres en la reducción de la glucosa (la dosis fue demasiado baja para este efecto), que la insulina sérica fue notablemente más alta que el control diabético (75-224%) y más alta que el control activo de rosiglitazona (29-139%). [60] Según la evaluación histológica, Gynostemma a estas dosis parece preservar en gran medida los islotes de Langerhans y las células beta-secretoras de insulina que se perturbaron durante la patología diabética.[60]

Las dosis bajas muestran que, en un estudio, tienen efectos protectores bastante notables en el páncreas y preservan la secreción de insulina

9.3. Hígado

Un estudio observó que una saponina en Gynostemma Pentaphyllum es capaz de activar selectivamente LXR & alpha; una enzima altamente localizada en el hígado que desempeña un papel en la regulación del colesterol. [76]

Un estudio de incubación de hepatocitos con un alto contenido de glucosa y ácido linoleico (para imitar las condiciones que dañan las células hepáticas durante NAFLD[77] [78]) encontró que un extracto etanólico de Gynostemma pentaphyllum pudo atenuar la concentración de triglicéridos y colesterol en hepatocitos de una manera dependiente de la concentración entre 100-300 mcg / ml. [79] Una reducción de F 2 - Se observaron IsoPs (aunque no son confiables) y se pensó que estaban relacionados con las propiedades antioxidantes; se observó un aumento de la concentración de nitrato cuando solo se coincidió con los ácidos grasos. [79]

Se ha demostrado que el crecimiento de células estrelladas hepáticas está inhibido in vitro a 500 µg / ml por Gypenosides mediante la inhibición de la vía Akt / p70s6k [80] y la supresión de las secreciones de las citocinas MCP-1 ( 40%), VEGF (17%) y TIMP-1 (25%) en relación con el control no tratado; [81] esta inhibición de MCP-1 también ocurre con supresión Contenido de ARNm, que es independiente de la vía de Akt / p70s6k. [81] También se produjo una reducción en el procolágeno de tipo I de una manera dosis-dependiente, aunque en todas las concentraciones de marcadores de 100-400 mcg / mL fueron mucho menos efectivos que 500 mcg / mL. [81] Estos mecanismos pueden subyacer al efecto antifibrótico observado vivo, cuando las ratas administradas Gynostemma Pentaphyllum experimentaron menos crecimiento de colágeno en sus hígados en respuesta a una fibrosis-i toxina nducing (CCl 4). [82]

Efectos protectores generales de la mezcla de antioxidantes y antiinflamatorios mecanismos, pueden ser antifibróticos y proteger las células hepáticas durante instancias de NAFLD

En ratas que reciben una dieta alta en grasas y colesterol con un poco de alcohol (para inducir esteatotosis hepática) Los gipenósidos administrados a 15, 30 o 60 mg / kg notaron que el grupo de dosis alta fue aproximadamente tan efectivo como la silimarina a 23 mg / kg para aumentar el peso durante 10 semanas y atenuar el índice hepático, pero fue más efectivo para reducir triglicéridos intrahepáticos (aunque PPAR & alfa; los niveles de ARNm fueron similares entre los grupos; ambos más altos que el control). [83] La ALT y la AST se redujeron de manera similar en los grupos 30-60mg / kg de Gypenoside como en el grupo de Silymarin.[83]

Un estudio piloto que comparó 80 ml Gynostemma Pentaphyllum té contra placebo en personas con hígado graso no alcohólico (NAFLD) junto con la dieta observó que mientras que la dieta era efectiva en todos los puntos de tiempo, la adición de té no logró ningún beneficio significativo a los 2 meses, pero a los 6 meses se asoció con una sensibilidad a la insulina, una pérdida de peso y un perfil de enzimas hepáticas séricas significativamente mejorados en relación con el placebo de dieta. [84]

En casos de alto contenido de grasa en el hígado (NAFLD), Gynostemma Pentaphyllum ha demostrado beneficios después de la administración oral; solo un estudio en humanos utilizó té de dosis baja, pero mostró beneficios durante 6 meses

9.4. Riñones

Los gipenósidos pueden tener efectos protectores contra la fibrosis renal mediante cambios atenuantes en TGF- & szlig; 1, CTGF y Smad7 (proteínas involucradas en la patogénesis de la fibrosis) [85] y una dosis única de 200 mg / kg oral Gypenosides ha demostrado revertir el aumento de la excreción de proteína urinaria inducida por 10 mg / kg de indometacina, tendencia (no significativa) a ser menos que control ratas. [86] Se observó un aumento en la N-acetil- y beta urinaria; -glucosaminidasa con el grupo pareado (generalmente indicativo de toxicidad tubular), pero no hubo grupo tomar Gypenosides en forma aislada para evaluar si esto es un per se efecto de Gypenosides. [86]

Efectos de protección contra la fibrosis también puede aplicarse al riñón, y aunque un estudio observó una normalización de la proteína urinaria (indicativa de protección renal), algunos biomarcadores no eran ideales; se necesita más investigación

9.5. Tracto digestivo

Cuando se toman 200 mg / kg de gypenosides 30 minutos antes de una sobredosis de AINE (10 mg / kg de indometacina), los Gypenosides ejercen una buena protección de las inducciones de úlceras inducidas por NSAID según la zona de ulceración (mm | || 1900 3); reduciendo la úlcera en aproximadamente un 91%. [86] Se observan efectos protectores similares en los intestinos, donde la úlcera se redujo en un 88% y aumenta la haptoglobina (suero) y la hemoglobina ( cecal) con indometacina se normalizaron efectivamente. [86] Protección contra Helibactor Pylori úlceras inducidas, [87] úlceras inducidas por estrés, y ácido con alcohol úlceras inducidas. [88] | || 1914

Appears to be quite an anti-ulcer agent in repeated animal studies against a variety of ulcer inducing agents

En un estudio sobre toxicidad inducida por indometacina, se encontró que mientras que la intervención con indometacina no alteró la microflora intestinal que Gypenosides a 200 mg / kg (con indometacina, sin grupo de Gypenoside-only) se asoció con una disminución en bacterias fermentadoras de lactosa de 88-89.7% de bacterias a 25%; esto fue acompañado por un aumento en bacterias por gramo de tejido por 7,3 veces (indometacina) y 18 veces (Gynostemma e indometacina). [86]

Puede interactuar con el intestino microflora, importancia práctica desconocida y el estudio no está adecuadamente diseñado para evaluar el impacto de Gynostemma Pentaphyllum per se

9.6. Pulmón

Un estudio en conejillos de Indias observó que si bien las inyecciones de Gypenosides 2.5-10mg / kg (o alternativamente, Gypenoside III de 0.7-10 kg / kg y Gypenoside VIII de 0.3 mg / kg) causaron una ligera disminución en la presión de ventilación pulmonar y resistencia a la dosis más alta, todas las dosis fueron efectivas para reducir la constricción inducida por histamina a un grado (66-68% de inhibición con Gypenosides, no se observó dependencia de la dosis). [89] In response to an antigen (which induces bronchoconstriction), 10mg/kg Gypenosides caused 80% inhibition of constriction which was similar to the active control of 10mg/kg Sodium Cromoglicate. [89]

Puede tener mecanismos antihistamínicos y preservar una 'vía aérea abierta' mediante la inhibición de la constricción, sin per se causando dilatación

10 || | 1935 Interactions with Cancer

10.1. Oral

Un extracto de Gypenosides a 60-180ug / mL en células de cáncer oral SAS puede aumentar el conteo de células en las fases G0 / G1 y subGo / G1 y disminuir el conteo de la fase S; esto fue secundario a una inducción de apoptosis dependiente de calcio y ROS de manera dependiente del tiempo y la concentración con 180 µg / ml durante 72 horas, lo que causó una apoptosis casi absoluta a través de la liberación de caspasa mitocondrial [90][91] y posiblemente inhibiendo la reparación del ADN en células SAS. [92] Se ha observado que el citocromo C y Endo-G son liberado de las mitocondrias (indicativo de potencial de membrana perturbado) y la inducción de GADD153 y la translocación nuclear se ha observado que depende de la catalasa (y se cree que está relacionada con el estrés ER). [93]

Gypenosides también puede tener efectos antiproliferativos en esta misma línea celular (SAS) como Gypenosides 90-180mcg / mL durante 24-48h in vitro notó que mientras 90mcg / mL migración altamente atenuada, 180 mcg / mL en ambos puntos de tiempo abolieron la migración. [91] Usando un ensayo de Matrigel, 90 mcg / mL redujo la migración (32-46%) y invasión (28-65%), mientras que 180 mcg / ml redujo aún más mi Gración (63-78%) e invasión (51-80%) de manera dependiente del tiempo. [91] Esto se pensó que estaba relacionado con la supresión de proteínas MMP ( 2, 7, 9) y NF-kB. [91] [94]

En ratones inyectados con células SAS para inducir un tumor, inyecciones de 20 mg / kg de Gypenosides durante 28 días disminuyeron el peso del tumor en un 34% mientras que el grupo de control activo (2 mg / kg de doxorubicina) redujo a la mitad el tamaño del tumor. [90]

Parece haber repetido in vitro evidence, and one mouse study suggesting it can be useful to reduce the size of oral cancer cell tumors; it underperformed relative to the reference drug Doxorubicin

10.2. Leucemia

En las células de leucemia mieloide HL-60, se demostró que los gypenosides inducen reducciones dependientes del tiempo y la concentración en la viabilidad celular con 200ug / mL de supervivencia a menos del 20%. Estos cambios se asociaron con un aumento en el recuento de células G0 / G1 y una disminución en la fase S, que se cree que se debe a una disminución en la permeabilidad mitocondrial y un aumento en la liberación de caspasa asociada con un aumento en el calcio intracelular y las ROS.[95] Otra prueba en WEHI-3 ( leucemia mielomonocítica similar a un macrófago) las células de la leucemia también notaron daño en el ADN inducido por Gypenosides llegando a sub 40% de viabilidad después de 48 horas de 200ug / mL y sub 20% después de 72 horas de 150ug / mL, asociados con los mismos cambios de fase celular y vía mitocondrial prooxidativa. [96]

En ratones que recibieron inyecciones de HL-60 (para inducir la formación de tumores) que recibieron 5 o 20 mg / kg inyecciones de Gypenosides cada tercer día durante un período de 4 semanas, el tamaño del tumor se redujo en un 56% con la dosis más alta con 5 mg / kg no siendo significativamente diferente al control. [95] Otro estudio con inyecciones diarias de 2-4 mg / kg de Gypenosides totales después de la inyección con WE Las células de leucemia HI-3 notaron una prolongación dependiente de la dosis del tiempo de supervivencia (de 40% a 70% durante 2 semanas), aumentos en los megacariocitos y células CD3 / CD19, y una disminución en el peso del bazo. [96 ]

Posibles efectos anti-leucémicos que se han observado dos veces en ratones inyectados con células leucémicas; sin embargo, no hay comparación con un fármaco de referencia para evaluar la potencia

10.3. Hepatoma

Un estudio de detección en células Hep3B para evaluar bioactivos que pueden inducir la apoptosis o detener la proliferación de esta línea celular observó que el fragmento de saponina podría reducir la proliferación a 22,4% a 100 µg / ml y el fragmento de flavonoide a 14,6% a 100ug / mL (IC 50 47.6ug / mL y 57.8ug / mL respectivamente). [13] En las células Huh-7, parece que los gipenósidos inducen apoptosis por ROS y un aumento mediado por el Calcio en la permeabilidad de la membrana mitocondrial que induce la liberación de caspasa [97] y resultados apoptóticos similares a estos Se han visto dos líneas celulares (Hep3B y Huh7) en células HA22T. [98] [99]

Parece inducir la muerte celular en una variedad de células de cáncer de hígado, no in vivo evidencia

10.4. Lung

En un estudio preliminar de células de cáncer de pulmón A549, la molécula gypensapogenin C parece inducir citotoxicidad en un IC 50 de 0.11 +/- 0.3 y mu ; M. [2] En general, las Gypenosides mixtas pueden inducir apoptosis dependiente de la concentración y el tiempo en células A549 asociadas con la acumulación celular en las fases G0 / G1 y sub-G1 y el ADN fragmentación y liberación de caspasa. [100]

Efecto de destrucción de células en general en células pulmonares; significado práctico desconocido

10.5. El glioblastoma

Gypensapogenin C parece inducir citotoxicidad en células de glioblastoma U87 con un IC 50 de 0.58 y plusmn; 0.16 & mu; M. [2]

Un estudio que evaluó células tumorales de glioma C6, 24-240 mcg / mL (extracto etanólico) redujo de forma aguda H 2 O 2 niveles de una manera dependiente de la concentración con una inducción de SOD hasta 2 veces más de 48 horas de incubación a 120 mcg / ml o superior ; [101] esto ocurrió sorprendentemente con una disminución dependiente de la concentración y del tiempo en la viabilidad celular en células tumorales asociadas con la liberación de caspasa-3 (casi aboliendo la proliferación a las 72 horas con 240 mcg / mL) y no parece influir en los astrocitos no cancerosos dentro del rango de dosis probado. [101]

Efectos estándar de destrucción celular en células de glioma, con al menos un estudio que señala que Las células sanas no se vieron afectadas a esta concentración; aún no se han probado modelos vivos

10.6. Próstata

Usando una fracción rica en saponinas de Gynostemma pentaphyllum, se observó una débil inhibición de la proliferación (12.1%) con 10ug / mL aumentando a lo largo de 80% a 100 µg / ml con una inhibición ligeramente más efectiva a una concentración graduada de un extracto rico en flavonoides hasta 150 µg / ml; el IC 50 los valores fueron 33.3 µm / g / mL y 39.3 µg / mL respectivamente. [29] Estos efectos fueron acompañados por un aumento en la sub-G0 / G1 y una disminución en la fase G0 / G1 y relacionado con la vía mitocondrial-caspasa. [29]

Posibles efectos anti-cáncer de próstata, prácticos importancia desconocida y tampoco demasiado potente

10.7. Cervical

Gypenosides parece reducir la proteína NAT1 y el contenido de mRNA de una manera dependiente de la dosis, que se ha asociado con una menor formación de aducto de ADN en células HeLa incubadas con 2-aminofluoreno (que se une al ADN después de ser acetilado por Enzimas NAT1). [102] [103]

Se desconoce la importancia práctica de la suplementación oral

10.8. Colorectal

Los gipenósidos pueden causar apoptosis en las células Colo205 de una manera dependiente de la concentración y el tiempo con un IC 50 de 113.5ug / mL, que es relacionado con la liberación de caspasas mitocondriales de ROS y calcio; se observan incrementos en las fases G0 / G1 y subG1 en esta línea celular. [104] Este estudio también observó niveles de aumento de p15, p16, p21, p27 y p53 , y los autores plantearon la hipótesis de que el mecanismo de acción estaba relacionado con la inducción de p53 (que influiría positivamente en p21 y p27, y el aumento de Bax mediaría en la apoptosis). [104]

Posibles efectos contra el cáncer, con una potencia moderada a débil (a juzgar por el IC 50 valores) y ningún sistema vivo probado

11 Interacciones entre nutrientes y nutrientes

11.1. SK0506

SK0506 es una mezcla de hierbas de Coptis Chinensis (fuente de Berberina), Salvia miltiorrhiza, y Gynostemma Pentaphyllum; Utilizado para el tratamiento de la diabetes. Un estudio en ratas con 1000 mg de gypenosides, 800 mg de berberina y 500 mg de tanshinona IIA por kg de peso corporal en ratas con síndrome metabólico durante 4 semanas observó que las ratas alimentadas con SK0506 pudieron reducir los triglicéridos plasmáticos (34%), NEFA (22%) y colesterol ( 31%) con cierta capacidad para reducir la insulina (37%); En comparación con el control activo de 3mg / kg de rosiglitazona, SK0506 tuvo un rendimiento superior en los parámetros de lípidos y un rendimiento inferior para reducir la insulina y mejorar la sensibilidad a la insulina, mientras que ambos fallaron en reducir la glucosa significativamente durante 4 semanas. Al medir el peso corporal, el grupo SK0506 experimentó una disminución en la masa grasa y el peso corporal, mientras que el control activo Rosiglitazone probablemente aumentó el peso corporal. [105]

Posible sinergismo entre estos compuestos para el propósito de ser anti-diabético, aunque la delineación entre los componentes activos aún no se ha hecho

11.2. Extracto de semilla de uva

Extracto de semilla de uva (GSE; esencialmente una fuente de compuestos de procianidina) ha sido probado junto con Gypenosides a 40 mg / kg cada suplemento (contra otros grupos de 80 mg / kg GSE , 80 mg / kg de gypenosides, y 500 mg / kg de metformina como controles activos) en ratones con una dieta alta en grasa combinada con fructosa que sufrió resistencia a la insulina hepática (debido a la composición de la dieta) durante un período de 6 semanas.[106]

Este estudio observó que el grupo de terapia combinada superó tanto a Gypenosides aislados como a GSE aislados en la reducción del porcentaje de grasa corporal que ganó ligeramente, lo que no fue significativamente diferente al control, la glucosa sérica normalizada, la insulina y la insulina. sensibilidad; la terapia de combinación fue igual de efectiva que la metformina para reducir la insulina sérica mientras que fue ligeramente (pero significativamente) más efectiva para reducir la glucosa sérica y mejorar la sensibilidad a la insulina. [106] Terapia de combinación, pero ninguno de los dos tratamientos en aislamiento, fue igual de efectivo que la metformina en respuesta a una prueba oral de tolerancia a la glucosa. [106]

Un estudio en ratas sugiere que Extracto de semilla de uva y Gypenosides son altamente sinérgicos para mejorar la resistencia a la insulina central, y la terapia de combinación rivaliza con la eficacia de Metformin

12 Seguridad y toxicidad

12.1. General

Las dosis orales de hasta 750 mg / kg de Gynostemma Pentaphyllum extracto de agua no pudieron ejercer efectos tóxicos apreciables en ratas durante un período de 6 meses aparte de una ligera pero no significativa reducción en el peso, observada de manera dependiente de la dosis. [107] No se observaron diferencias en la ingesta o el comportamiento de los alimentos, el peso de los órganos o los parámetros hematológicos . [107] Una estimación aproximada de la dosis equivalente en humanos de 750 mg / kg en ratas es 120 mg / kg de extracto de agua en humanos, [108] u 8 g diarios para una persona de 150 lb. Se ha demostrado que las dosis orales de hasta 400 mg Gynostemma Pentaphyllum durante 2 meses son seguras en seres humanos sanos. [1]

No se ha reportado toxicidad con el uso moderado a alto de Gynostemma, aunque la evidencia es limitada

12.2. Mutagenicidad

Un extracto en agua caliente de Gynostemma Pentaphyllum no pudo ejercer mutagenicidad (inducir mutaciones) a Salmonella typhimurium, TA 98 y TA 100 con o sin actividad metabólica. [109] Al probar la coincubación con carcinógenos conocidos, extracto de agua caliente de Gynostemma protegido contra 7, incluido Benzo (a) mutagénesis inducida por pirina (un carcinógeno encontrado en la carne cocida) aunque aumentó la mutagenicidad de los dos compuestos de prueba 2-AA (cepa TA98) y MNNG (cepa TA100) con aumento decreciente a medida que aumentaba la concentración.[109]

Se ha informado que Gynostemma induce la actividad de la DT-diaforasa en células de hepatoma murino de manera dependiente de la concentración, [109] que es un mecanismo asociado con la protección contra carcinógenos. [110]

Efectos mixtos sobre el daño genómico, aunque en su mayor parte parece proteger el genoma del daño

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Cita esta página

"Gynostemma pentaphyllum", comprar-ed.eu, publicado el 30 de septiembre de 2013, actualizado por última vez el 14 de junio de 2018, https: //comprar-ed.eu/supplements/gynostemma-pentaphyllum/