Hederagenina

La hederagenina es una saponina triterpenoide similar a las ácido ursólico, y se encuentra en niveles altos en alimentos como la quinua.

Nuestro análisis basado en evidencia presenta 11 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

1 Fuentes y composición

1.1. Fuentes

Hederagenin es una saponina que se encuentra en una variedad de medicinas tradicionales y productos alimenticios, y se investiga por sus posibles beneficios como muchas otras saponinas con estructuras similares ( ácido ursólico || | 491 and corosolic acid, for example) have been noted to be biologically active as well as found in a variety of food products.

Hederagenin se puede encontrar en:

  • Hedera helix de donde deriva su nombre [1]

  • Chenopodium quinoa (el producto alimenticio conocido como Quinoa || | 501 [2] [3]) en la flor, fruto, semilla (porción comestible [4] a un 27-28% de saponinas totales o 307.8-465mg por 100 g de peso seco, incluidos todos los glucósidos [5]) y un recubrimiento de semillas. [6]

  • Fructus Akebiae (frutos de akebiae géneros, pero por lo generalquinata, Medicina tradicional china nombre de Ba Yue Zha) [7] [8]

Hederag Enin y su glucósido se encuentran en algunas plantas que se conocen como medicinas tradicionales, pero la fuente más práctica puede ser el producto alimenticio conocido como quinua (semillas de chenopodium quinoa ) que tiene un contenido bastante grande de glucósidos de hederagenina

Hederagenina es lo que se conoce como aglicona (sin azúcar), y se sabe que otras moléculas son gliconas de hederagenina donde las moléculas de azúcar están unidas a la estructura. Estos glycones pueden conferir hederagenina al cuerpo después de la digestión / hidrólisis para eliminar la molécula de azúcar de la estructura y algunos de estos glycones incluyen:

  • Alpha-Hederin ( Hedera helix [1])

  • Hederacoside C ( Hedera helix [1])

  • Asperosaponin IV (desde Dipsacus asper [9] [10]) que se confirma que se metaboliza en hederagenina en ratas, que se cree que es a través de la microflora intestinal [10]

  • SMG-1 (desde S apindus m ukorossi G aertn)[11]

  • A & beta; -D-glucosilo (1 3) - y beta; -D-galactósido glucósido (quinua [6])

  • A & alpha; -L-Arabinósido glucósido (Quinoa [6])

  • A & beta; -D-Ácido glucurónico glucósido (Quinoa [6])

  • A & beta; -D-glucosilo (1 3) - y alfa; -L-Ararabinoside glucósido (quinua | || 567 [6])

  • A 3-O - {& beta; -d-glucopiranosil- (1 & rarr; 3) - & alpha; -l-arabinopyranosyl} -28-O- & beta; -d-glucopiranósido (Quinoa [3])

  • A 3-O - {& beta; -d-glucopiranosil- (1 & rarr; 4) - y beta; -d-glucopi-ranosil- (1 & rarr; 4) - y beta; -d-glucopiranosil} -28-O- & beta; -d -glucopy-ranoside (Quinoa [3])

Al igual que otros triterpenoides, hederagenin puede existir unido a azúcares y una variedad de estos 'glucósidos' han sido detectados en las plantas. Estos glucósidos tienen acciones inherentes, o pueden ser metabolizados parcialmente para liberar hederagenina a los órganos que los consumen

2 Farmacología

2.1. Suero

Se ha observado que una dosis oral de fructus Akebiae extracto (400 mg / kg, que contiene 280 mg / kg de hederagenina) en ratas aumenta las concentraciones plasmáticas en el interior cinco minutos y alcanzando niveles máximos de 47.73ng / mL después de 20 minutos (T oficial max de 18.33 +/- 2.58m) con una semivida de 44 minutos. || | 589 [7]

La hederagenina puede detectarse en plasma después de la administración oral en la rata

2.2. Cinética Neural

Después de la ingestión oral de 280 mg / mg de hederagenina (vía fructus Akebiae extracto) que alcanzó concentraciones plasmáticas de 47.73ng / mL después de 20 minutos, la hederagenina también se detectó en el líquido cefalorraquídeo a la concentración de 6,17 +/- 0,22 ng / ml, lo que sugiere que puede atravesar la barrera hematoencefálica. [7]

2.3. Eliminación

Hederagenin, después de la administración oral a 280 mg / kg a ratas, tiene un aclaramiento de 128.36 +/- 9.90 L / m / kg con una constante de eliminación (Ke) de 0.016 +/- 0.001 min. || [7]

3 Neurología

3.1. Neurotransmisión adenosinérgica

Un extracto de fructus akebiae que contiene un 90% de hederagenina en peso no parece tener ninguna afinidad por los receptores adenosinérgicos A1 ni A2A en concentraciones elevadas a 10 μ M [8]

La hederagenina no parece tener una afinidad significativa por los receptores de adenosina

3.2. Neurotransmisión serotoninérgica

Un extracto de fructus akebiae que contiene un 90% de hederagenina en peso muestra afinidad por el transportador de serotonina humana en una Ki de 0.65 +/- 0.04nM (más fuerte que la fluoxetina de referencia), que compite con el ligando citalopram y afecta la captación de serotonina. [8]

Hederagenin does not appear to interact with any tested serotonin receptor at concentrations up to 10μM. [8]

In vitro, la hederagenina parece ser un inhibidor de la recaptación de la serotonina bastante potente, más potente que la fluoxetina a nivel celular

Ingestión oral de 12.5-25 mg / kg fructus akebiae extracto etanólico (90 % de hederagenina) en ratas parece ser dependiente del tiempo y de la dosis de las concentraciones de serotonina en la corteza frontal que alcanzan su máximo en una hora y permanecen elevadas durante hasta cuatro horas después. [8]

Hederagenin parece ser activo neuronalmente en ratas después de la ingestión oral

3.3. Dopaminergic Neurotranmission

Un extracto de fructus akebiae que contiene 90% de hederagenina en peso muestra afinidad por el transportador de dopamina en un K i de 1.03 +/- 0.04nM (más fuerte que el nomifensine de referencia) y evitó la absorción de dopamina. [8]

El mismo extracto no pudo interactuar con cualquier receptor de dopamina probado (D1 a D5) hasta 10 μM; [8]

La hederagenina parece ser un inhibidor de la absorción de la dopamina, activo en una concentración comparable a cuando también está activo en la captación de serotonina y noradrenalina

Ingestión oral de 12.5-25 mg / kg fructus akebiae extracto etanólico (90% de hederagenina) en ratas parece que aumenta el tiempo y aumenta dosis-dependiente las concentraciones de dopamina en la corteza frontal alcanzando su máximo en una hora y permaneciendo por encima de la línea de base cuatro horas después. [8]

La ingestión oral de hederagenina parece aumentar las concentraciones de dopamina en la corteza frontal de las ratas siguen g una sola dosis

3.4. Neurotranmission adrenérgica

Un extracto de fructus akebiae que contiene un 90% de hederagenina en peso muestra afinidad por el transportador de noradrenalina con un K i de 140pM (más fuerte que la desipramina de referencia) y compitió con el ligando nisoxetina, así como inhibiendo la absorción de noradrenalina in vitro. [8]

Este extracto no parece influir en ningún receptor adrenérgico probado en el tejido neural (los receptores alfa y & beta; 1) [8] y mientras que un glicol de hederagenina (& alfa; -hederina) parece aumentar la unión del ligando beta 2 y la actividad del receptor asociada con una menor internalización del receptor en el intervalo de 2-50 nM, esta propiedad no se extiende a la hederagenina pura. || | 673 [1]

Hederagenin appears to prevent noradrenaline uptake with a potency stronger than desipramine, and does not appear to have any known affinity for adrenaline receptors

Ingestión oral de 6,25-25 mg / kg fr uctus akebiae El extracto etanólico (90% de hederagenina) en ratas parece aumentar las concentraciones de noradrenalina en la corteza frontal al aumentar la dosis en una hora y permanecer elevados durante hasta cuatro horas.[8]

La ingestión oral de incluso bajas dosis de hederagenina parece aumentar la noradrenalina en la corteza frontal de las ratas después de una sola dosis

3.5. Neurotransmisión colinérgica

Cuando se probó en concentraciones de hasta 10 μM, un extracto de fructus akebiae que contiene un 90% de hederagenina no pudo interactuar con ningún receptor de acetilcolina muscarínico. (M1 a M5). [8]

Hederagenin no parece tener ninguna afinidad conocida por los receptores de acetilcolina muscarínicos, sin datos sobre los receptores nicotínicos

3.6. Histaminergic Neurotransmission

Hederagenina (a través de un extracto de fructus akebiae || 697 that was 90% hederagenin by weight) does not appear to interact with any tested histamine receptor at concentrations up to 10μM. [8]

Hederagenina no parece tener afinidad por los receptores de histamina a una concentración varias veces mayor que su actividad en otros mecanismos

3.7. Neurotransmisión opioidérgica

Un extracto de fructus akebiae que contiene un 90% de hederagenina en peso no ha podido interactuar con ningún subconjunto de receptores opioides (& mu ;, & kappa ;, o & delta;) en concentraciones de hasta 10 μm; M in vitro. [8]

Concentraciones de hederagenina que son activos en el cerebro en otros mecanismos no parecen estar activos en la neurotransmisión opioidérgica, ya que no se conoce afinidad por los receptores

Scientific Support & amp; Citaciones de referencia

Referencias

  1. Sieben A, et al. La alfa-hederina, pero no el hederacósido C y la hederagenina de Hedera helix, afecta el comportamiento de unión, la dinámica y regulación de los receptores beta 2-adrenérgicos. Bioquímica. (2009)
  2. Woldemichael GM, Wink M. Identificación y actividades biológicas de las saponinas triterpenoides de Chenopodium quinoa. J Agric Food Chem. (2001)
  3. Dini I, et al. Nuevas saponinas de oleana en Chenopodium quinoa. J Agric Food Chem || | 752 . (2001)
  4. Verza SG, et al. Actividad inmunoadyuvante, ensayos de toxicidad y determinación por UPLC / Q-TOF-MS de saponinas triterpénicas de semillas de Chenopodium quinoa. J Agric Food Chem. (2012)
  5. Gómez-Caravaca AM, et al. || 770 Phenolic compounds and saponins in quinoa samples (Chenopodium quinoa Willd.) grown under different saline and nonsaline irrigation regimens. J Agric Food Chem. (2012)
  6. Kuljanabhagavad T, et al. Saponinas triterpénicas de Chenopodium quinoa Willd. Fitoquímica. (2008)
  7. Yang X, et al. || 792 Quantitative determination of hederagenin in rat plasma and cerebrospinal fluid by ultra fast liquid chromatography-tandem mass spectrometry method . J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. (2011)
  8. Jin ZL, et al. Los extractos de Fructus Akebiae, una preparación que contiene 90% del ingrediente activo hederagenin: inhibidor de la recaptación de serotonina, norepinefrina y dopamina. Pharmacol Biochem Behav. (2012)
  9. Liu RJ, et al. Estudio sobre la farmacocinética de la asperosaponina VI y su metabolito activo en ratas. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. (2013)
  10. Zhu H, et al. Determinación simultánea de asperosaponina VI y su metabolito activo hederagenina en plasma de rata mediante cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem con cambio de ion positivo / negativo ionización por electrospray y su aplicación en el estudio farmacocinético. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. (2011)
  11. Hwang TL, et al. La saderaína SMG-1 de hederagenina es un inhibidor natural del receptor FMLP que suprime la activación de neutrófilos humanos. || | 839 Biochem Pharmacol. (2010)

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"Hederagenin". comprar-ed.eu. 3 de enero de 2014. Web. 4 Sep 2018.
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