Horny Goat Weed

Epimedium, conocido como Horny Goat Weed, es una ayuda eréctil y afrodisíaco usado en Medicina Tradicional China que sucede que también aumenta testosterona en animales de investigación (no se ha estudiado en humanos). También puede ser un refuerzo cognitivo y un agente de salud cardíaca.

Nuestro análisis basado en evidencia presenta 46 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Resumen de Horny Goat Weed

Información principal, beneficios, efectos e información importante | || 290

Horny Goat Weed is a herb ( Epimedium) que es conocida por ser un afrodisíaco y promocionado como Aumentador de testosterona | || 294 . It derives its layman names from goats and sheep who acted a bit more frisky after consuming Epimedium que crecieron cerca de sus campos.

También se lo denomina a veces a por su ingrediente activo, Icariin. Icariin es conocido como un compuesto flavonoide prenilado y se ha demostrado que ejerce gran parte de los efectos afrodisíacos de Horny Goat Weed. También se ha demostrado en un estudio con ratas que aumenta los niveles de testosterona a una dosis bastante alta, y se ha demostrado que las dosis moderadas son beneficiosas para la salud ósea.

Icariin has not been shown to increase testosterone in females, yet two other compounds in Horny Goat Weed (Icaritin, Desmethylicaritin) have actually increased estrógeno en mujeres posmenopáusicas. La hierba actúa como un afrodisíaco en ambos sexos, y el aumento de la hormona específica del género podría ser beneficioso para ambos géneros.

Cosas para Saber

También conocido como

Epidemio, Herba Epimdii, Icariin, Yinyanghuo, Alas de Hadas , Rowdy Lamb Herb

No confundas con

Icariin (ingrediente activo)

Puntos a tener en cuenta

  • Icariin no es estimulante.

  • Icariin tiene propiedades pro-eréctiles en hombres y se ve como un potenciador de la libido en ambos sexos

Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Se han observado efectos potenciadores de la testosterona en ratas a una dosis de 200 mg / kg de un 40 % de extracto (80 mg / kg de Icariin) y basado en las conversiones de peso corporal de ratas a humanos [1] || 535 this results in an estimated human dose of:

  • 900mg Icariin for a 150lb person

  • 1,200mg Icariin para una persona de 200 lb

  • 1,500mg Icariin para una persona de 250 lb

Estudios que usan una dosis menor de Icariin (1-10mg / kg) son aproximadamente iguales a:

  • 11-110mg Icariin para una persona de 150 lb

  • 15-150mg Icariin para una persona de 200 lb

  • 18-180mg Icariin para una persona de 250 lb

El estudio en humanos sobre mujeres posmenopáusicas y salud ósea indicó que 60 mg de Icariin diariamente estaban activos, y podrían servir como la dosis activa más baja actualmente conocida. También parece estar dentro del rango anterior de dosificaciones activas más bajas que muestran beneficios en ratas.

Humano Matriz de efectos

La Matriz de efectos humanos analiza los estudios en humanos (excluye los estudios de animales y in vitro) para indicarle qué efectos la hierba de cabra caliente tiene en su cuerpo, y qué tan fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación sólida realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos
Múltiples estudios donde al menos dos son dobles ciego y controlado con placebo
Estudio simple doble ciego o múltiples estudios de cohortes
Estudios no controlados o observacionales solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Densidad mineral ósea Menor - Ver estudio
Se ha observado que la tasa de pérdida ósea durante 2 años se reduce con la administración de icariin, aunque no en un grado notable
Estrógeno - Muy alto Ver 2 estudios
Sin influencia significativa en los niveles séricos de estrógenos

Estudios excluidos de la consideración


Scientific Research

Table of Contents:

  1. 1 Composición y estructura
    1. 1.1 Composición
    2. 1.2 Estructura
  2. 2 Farmacología
    1. 2.1 Absorción intestinal
    2. 2.2 Colonic
    3. 2.3 Sistémico
    4. 2.4 Excreción
  3. 3 | || 773 Interactions with Neurology
    1. 3.1 Cinética
    2. 3.2 Neuroprotección
  4. 4 | || 793 Interactions with Bone
    1. 4.1 Osteoporosis
    2. 4.2 Estrogenicidad
  5. 5 | || 813 Interactions with Hormones
    1. 5.1 Testosterona
  6. 6 Interacciones con la sexualidad
    1. 6.1 Erecciones
  7. 7 Interacciones nutrientes-nutrientes
    1. 7.1 Yohimbine
    2. 7.2 Inhibidores de P-Glicoproteína
  8. 8 Seguridad y Toxi ciudad
    1. 8.1 Estudios de casos

1 Composición y estructura

1.1. Composición

Horny Goat Weed es un nombre común para el género de la planta Epimedium de la familia Berberidaceae. Cuando se venden como un suplemento, se estandarizan para su Icariin contenido, que se ve como el ingrediente activo.

El género de Epimedium contiene (plantas específicas entre paréntesis):

  • Icariin, el flavonoide diglicósido prenilado conocido como ingrediente activo [3]

  • Compuesto estructuralmente similar a Icariin, los compuestos de Epimedium A, B y C [3]

  • Quercetina [3]

  • Ikarioside A y B ( wanshanense) [3]

  • Anhydroicaritin and Desmethylanhydroicaritin (wanshanense) [3]

  • Sagittatoside B ( wanshanense) [3]

  • Diphylloside A y B ( wanshanense) [3]

1.2. Structure

Icariin es conocido como un "diglicósido prenilado de kaempferol '. Específicamente, la estructura básica tiene un grupo prenilo unido a la molécula kaempferol (representado a continuación, es la cola flexible que se dirige hacia arriba desde el hexágono) y tiene dos moléculas de azúcar unidas a eso; una molécula de glucosa en R2 y una molécula de ramnosa en R1. Las otras tres moléculas populares que se encuentran en Horny Goat Weed, Epimedin AC, tienen la misma cadena principal pero solo azúcares diferentes en R1 y R2.

La Icariina tiene un peso molecular de 676.67g / mol. [4]

Compuestos similares serían el compuesto Icaritin, que tiene grupos -OH donde ambos azúcares serían (R1, R2) y Desmethylicaritin que tiene grupos -OH en todas las posiciones R. Ambos compuestos se encuentran coexistiendo en la planta de Horny Goat Weed. [5] [3]

2Pharmacology

2.1. Absorción intestinal

Icariin no es un compuesto estable en el intestino humano debido a las enzimas presentes. Icariin, junto con otros tres compuestos nativos de la planta madre de Horny Goat Weed (Epimedin A, B y C), como flavonoides prenilados, se digieren rápidamente en sus respectivos metabolitos en el ambiente intestinal a través de la hidrólisis. Estos cuatro compuestos parecen tener su azúcar ramnosa en su mayor parte durante este proceso. [6] Co-ingestión de lactasa phlorizin hydrolase || | 945 (Lactase) inhibitor increased the absorption of the active ingredients, preserving 40-62% of the original Icariin content. [7] Sin dicho inhibidor de lactasa, la biodisponibilidad de Icariin lineal es aproximadamente del 12%. [8]

La Icariina se metaboliza a Baohuoside I, que es la misma estructura pero con un resto de glucosa menos. La pérdida del resto de glucosa puede más del doble del tránsito a la membrana intestinal. [9] La absorción de baohuoside (y otros compuestos relacionados) está superada por el eflujo rápido. en la luz, un transporte activo mediado por MRP2 y BCRP (Proteína de resistencia al cáncer de mama); la inhibición de MRP2 puede aumentar la absorción de baohuoside I. [9] Estos receptores pueden anularse, ya que el aumento de la concentración de baohuoside I disminuye la eficacia del eflujo. [9] Cuando en el intestino, Baohuoside I no parece metabolizarse más, debido a una aparente falta de glicosidasas intestinales apropiadas (en ratas e in vitro)[10] [9]

El eflujo de Icariin desde la pared intestinal hacia la luz ocurre a través de las bombas de expulsión de la glicoproteína P. [9]

Absorción bastante pobre en los intestinos, pero parece prometedor para combinar Icariin con inhibidores de la P-glucoproteína como Ecdysteroids o MRP2 inhibitors con respecto al metabolito de Icariin , Baohuoside I

2.2. Colonic

Icariin, si no se absorbe, puede enviarse al colon y transformarse a través de las bacterias en Icariside II, un compuesto potencialmente más ectogénico que Icariin. [11]

2.3. Sistémico

Después de la administración intravenosa en ratas, Icariin a 10 mg / kg de peso corporal tenía una vida media de 0.562 +/- 0.2 horas y una constante de velocidad de eliminación (K e | || 976 ) of 1.361+;0.556 per 1/h. [12] Otro estudio que utilizó Icariin a la misma dosis por inyección, sin embargo, notó una mitad -vida de 170 +/- 75.1 horas que sugiere una gran variabilidad (Ye et al., 1999). [13]

Después de la ingestión oral de 4,5 mg / kg de Icariin en ratas, una C max de 3.37 +/- 1.42mg / L, un AUC de 40.6 +/- 5.73mg / h / L con una vida media de 10.9+ /-1.35 horas se ve. La constante de velocidad de eliminación es 0.064 +/- 0.1 por 1 / h. [14]

Un estudio sobre Horny Goat Weed dosificado a 1.64g / kg (4.38mg / kg de Icariin) oralmente mostró un C max de 2.41 +/- 0.2mcg / mL, un AUC de 23.62 +/- 1.37mcg / h / mL, un Tmax de 1.55 +/- 0.53 horas y una vida media de 0.11 +/- 0.07 horas. [8] Este estudio también comparó la ingestión de Horny Goat Weed con una combinación de HGW y otras dos hierbas (raíz de dársena de Nepal y Ficus hirta yahl, tres ingredientes principales de una medicina china) y descubrió que el C max maxmax se prolongó (2.06 +/- 0.15 horas) cuando se combinó. [8] No se sabe qué compuesto la mezcla de 8 hierbas mejoró el perfil farmacocinético de Icariin.

Otra mezcla china de hierbas con Horny Goat Weed (Er-Xian) a 4.8 g / kg por vía oral, parámetros medidos (C | || 1001 max, AUC, Half life and Elimination Constant) no alcanzan el nivel de 4.5mg / kg de Icariin, sin embargo, la absorción de Icariin parece haber aumentado ya que Horny Goat Weed solo comprendía 19 % de la mezcla en peso y los resultados fueron bastante comparables. [14]

El perfil farmacocinético de Icariin parece estar influenciado beneficiosamente por algunas hierbas o componentes de hierbas, simplemente no sé cuáles específicamente.

2.4. Excreción

La principal vía metabólica de Icariin parece ser la excreción biliar, o la expulsión de Icariin con sales biliares en la luz intestinal para dejarlas en las heces. [15] La cogestión de inhibidores de la P-Glicoproteína puede reducir la eliminación de Icariin, [15] posiblemente por la inhibición del eflujo intestinal antes mencionada. [9] [16]

3 Interacciones con la neurología

3.1. Cinética

Icariin puede cruzar la barrera hematoencefálica [17] y después de la inyección intravenosa, Icariin y los tres compuestos diglicósidos (Epimedium AC) se encuentran en el cerebro, aunque en su mayoría Epimedium C. Icariin parece estar más localizado en el nervio ciático. [18] Un estudio que usó Icariin liposomas por vía intravenosa encontró alrededor de 1,83% de la dosis inyectada que se encuentra en el cerebro después de la inyección de 20 mg / kg de liposomas de Icariin y los niveles neurales excedió 0,2 mcg / g de masa cerebral. [13]

Puede llegar al cerebro, pero en una cantidad limitada

3.2. Neuroprotección

La Icariina también tiene la capacidad de actuar como un neuroprotector mediante la inhibición de marcadores prooxidantes y proinflamatorios en respuesta al estrés [19] [ 20] y puede atenuar el deterioro cognitivo inducido por las inyecciones de D-galactosa a una dosis de 60 mg / kg de peso corporal (inyección). [21] & nbsp ; Los estudios in vitro sugieren que también puede proteger a las neuronas del daño inducido por el lipopolisacárido (un agente proinflamatorio) [22] [23] y teóricamente contra el envejecimiento según lo evaluado por un modelo de rata acelerada por senescencia. [24] La dosis alta de Icariin oral (75-150 mg / kg de peso corporal) se asoció con biomarcadores cognitivos mejorados, como la superóxido dismutasa y el glutatión en estas ratas. [24]

En un estudio demostró que ejerce efectos protectores a través de la expresión de SIRT1 y la posterior expresión de PCG-1a. [25]

4 Interacciones con el hueso

4.1. Osteoporosis

Los estudios in vitro sugieren que Icariin es más eficaz que Genisteína para prevenir la osteoporosis ya que es más osteogénica (formadora de hueso). [26] Se han observado efectos similares en ratas, aunque no en comparación con Genistein. [27] Un estudio ha sido llevado a cabo en mujeres posmenopáusicas con una combinación de isoflavonas de soja ( Genisteína a 3 mg,Daidzein a 15 mg) con Icariin a 60 mg al día durante 2 años, y la pérdida de densidad mineral ósea se atenuó en gran medida. [28]

4.2 . Estrogenicidad

Los derivados de Icariin, Icaritin y DesmethylIcaritin, se han demostrado in vitro poseen actividad estrogénica en células de cáncer de mama. [5] Este descubrimiento fue después de que se notó in vivo (ratas) para aumentar el peso uterino del ratón inmaduro y prolongar el estro del ratón maduro. [5] Esto luego llevó a un estudio que encontró Horny Goat Weed en mujeres posmenopáusicas para aumentar los niveles de estrógeno. [29] | || 1081 As Icariin does not exert pro-estrogenic effects per se pero sí lo hace su metabolito (Icaritin), los efectos de la Icariin oral son inciertos. Icaritin y Desmethylicaritin también se encuentran en las hojas de Horny Goat Weed. [30] [3] Otro estudio en hombres usando 50 g de una extracto de agua caliente de Epimedium Pubescens no encontró ninguna estrogenicidad durante el período de estudio. [31]

Posibles explicaciones para los resultados anteriores (estrogenicidad en mujeres pero no en hombres) pueden residir en Icariin y estructuras relacionadas que poseen actividades tanto estrogénicas como antiestrogénicas, y el resultado final depende del contexto. [32]

Una posible explicación estructural para los efectos anteriores es la hidroxilación en el carbono 4 'en la estructura del flavonoide, que parece conferir efectos estrogénicos a partir de los flavonoides. El carbono 4 'en la columna vertebral de Icariin es R3 en el diagrama anterior, ya que la desmetilacaritina tiene un grupo hidroxilo aquí. [33] [34] Dicho esto, el carbono 7 'en el anillo A también puede estar implicado en la estrogenicidad. [5]

La estrogenicidad tal como se aplica a Icariin y compuestos relacionados es compleja, como muchos compuestos relacionados con bioflavonoides. No parece ser lo suficientemente grande como para negar su uso potencial como Aumentador de testosterona, sin embargo.

5 Interacciones con hormonas

5.1. La testosterona

Complementando con Icariin oral a 1-5mg / kg BW en ratas castradas mostraron diferencias significativas en la potencia eréctil pero cambios mínimos en testosterona. Específicamente, 1mg / kg de peso corporal restauró la testosterona al nivel basal después de una lesión en el pene, mientras que 5,10mg / kg de peso corporal no fue efectivo. [35] Se encontraron resultados nulos en ratas con testículos removidos, sin ningún cambio en la testosterona a 1 y 10 mg / kg de peso corporal Icariin. [36]

Un estudio que usó 200 mg / kg (de menor pureza, 40%; bioequivalente a 80 mg) / kg) Icariin durante 7 días notó que, en un grupo químicamente castrado (nivel promedio de testosterona de 0.78 +/- 0.44ng / mL) fue capaz de aumentar la testosterona a casi el triple (10.93 +/- 2.03ng / mL) el grupo de control (3.01 +/- 0.41ng / mL). [4] LH y FSH no difirieron entre los grupos, y se hipotetizó que el mecanismo de acción estaba en los testículos como estudios previos en ratas sin testículos no mostraron ningún cambio en la testosterona sérica, [36] aunque la diferencia en la dosificación también es una posibilidad, ya que un estudio se realizó sobre la trituración cavernosa. alguna diferencia a 1mg / kg bo el peso ligero y las dosis más altas fueron insignificantemente supresivas en relación con el control. [36]

La dosis oral anterior de 80 mg / kg de Icariina pura, después de las conversiones en humanos basadas en el área de la superficie corporal, [1] parece ser 12.8mg / kg de peso corporal Icariin o 1163mg de Icariin diariamente para un humano de 200kg.

Parece tener los mecanismos para aumentar la testosterona , pero no existen estudios en humanos sobre el tema.

6 Interacciones con la sexualidad

6.1. Erecciones

Icariin es un inhibidor selectivo de PDE5 (enzima) [37] con un IC 50 value between 0.75-1.1mM depending on PDE5 isoform [37] y una EC 50 || 1140 of about 4.62mmol/L in increasing cGMP in the corpus cavernosum of the penis; [38] Icariin tiene una afinidad aproximadamente 100 veces mayor por PDE5 que otras isoenzimas PDE. [39] Este efecto puede ser potenciado por la modificación de dos restos de éter hidroxietilo al compuesto, que aumentan esta inhibición 80 veces, [40] || | 1146 but this modification is not naturally occurring. At 10mg/kg bodyweight in mice (110mg for a 150lb human) Icariin exerts pro-erectile properties [36] y parece tener más eficacia después de dosis repetidas. [35] [36] Ha demostrado eficacia durante 30 días a 5-10 mg / kg en un modelo animal de disfunción eréctil relacionada con el flujo sanguíneo, | || 1152 [41] que se correlaciona con una dosis de 55-110 mg para un hombre de 150 lb.

Otros compuestos en Epimedium || | 1157 family that have PDE5 inhibitory potential are Icarisid II derived from Epimedium wanshanense (no significativamente diferente en potencia que Icariin, aproximadamente la mitad de Viagra) [42]

Secundario a la inhibición de PDE5, Icariin parece ser un potente agente proerectil. Está claramente superado por Viagra

Dosis más bajas (1-5mg / kg) son capaces de mejorar la expresión neuronal de óxido nítrico sintasa (NOS) [36] and inducible (iNOS) expression [35] [36] contenido además de la inhibición de PDE5. Los efectos en iNOS y nNOS no parecen diferir mucho el uno del otro en las dosis de 1 mg, 5 mg y 10 mg / kg de peso corporal, [36] || 1171 suggesting low doses could also exert benefit but by different means.

Icariin también puede promover Oxido Nítrico señalización mediante el aumento de la expresión de las enzimas NOS, que pueden funcionar de forma sinérgica con la inhibición de PDE5

Icariin también se ha relacionado con el aumento del crecimiento neurítico de los principales ganglios pélvicos in vitro [36] que puede estar aguas abajo de la activación de P13K y MEK / ERK [43]

Los efectos beneficiosos sobre las neuronas pueden extenderse a la pelvis

7 Nutriente -Internaciones de nutrientes

7.1. Yohimbina

Yohimbina también se ha investigado en sus propiedades como erectogénico (píldora boner). Un estudio realizado en yohimbina y sildenafil (Viagra), que comparte el mismo mecanismo inhibidor de PDE5 que Icariin, descubrió que eran sinérgicos con respecto al aumento de la presión y erecciones intercavernosas. [44]

Theoretical that Yohimbine and Horny Goat Weed can synergistically be pro-erectile, but this has not directly been demonstrated

7.2. Inhibidores de la P-Glicoproteína

P-Inhibidores de la Glicoproteína como ecdysteroids o capsicum carotenoids are capaz de inhibir la proteína de eflujo conocida como P-Glicoproteína. Esta proteína de eflujo es responsable de expulsar Icariin en la luz intestinal después de que ha sido absorbido [9] que también es su principal vía de excreción cuando se conecta a los ácidos biliares para evitar la recaptación. [15] La cogestión de Icariin con un inhibidor de la P-glicoproteína aumenta el AUC de Icariin, y podría aumentar de forma plausible la bioactividad de Icariin (aunque esto no se ha demostrado). || 1206 [15]

Los inhibidores de la P-Glicoproteína pueden aumentar la biodisponibilidad de Icariin

8 Seguridad y Toxicidad

No designated toxicology studies have been conducted on Icariin, although the highest dosage used in rats currently is 200mg/kg bodyweight Icariin for 7 days which showed no signs of clinical toxicity.

8.1. Estudios de casos

Se ha publicado un estudio de caso en el que un hombre de 66 años padecía hipomanía (estado de ánimo persistentemente eufórico e irritado) y taquiarritmia (ritmo anormal del corazón y aumento frecuencia cardíaca) asociada con Horny Goat Weed. [45] Los efectos secundarios ocurrieron después de 2 semanas de suplementación (marca y dosis no divulgadas), y los productos farmacéuticos coinsectados incluyeron betabloqueantes, estatinas, aspirina y viagra. El sujeto tenía trastorno bipolar no especificado de otra manera antes del inicio de los resultados. [45]

Otro estudio de caso notó erupciones benignas después de la ingestión o Horny Goat Weed y Ginkgo Biloba; ambos fueron tomados al mismo tiempo, por lo que no está seguro de cuál fue la contribución o si la combinación es errónea. [46] El sujeto era un hombre saludable de 77 años que tomaba el compuestos por vía oral.

Soporte científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

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(Faltas de ortografía comunes para Horny Goat Weed incluyen Icarin, iicarin, hrny, got, wed, yingyanghuo, yinyanhuo, icariin, hornee, horne, gote)