Huperzine-A

Huperzine-A is a cognitive enhancer that inhibits an enzyme that degrades the learning neurotransmitter, acetylcholine; due to this, a relative increase occurs. It belongs to the cholinergics class of molecules, and may be useful in fighting cognitive decline in the elderly. May need to be cycled.

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Summary of Huperzine-A

Primary Information, Benefits, Effects, and Important Facts

Huperzine-A is a compound extracted from the herbs of the Huperziceae family. It is known as an acetylcholinesterase inhibitor, which means that it stops an enzyme from breaking down acetylcholine which results in increases in acetylcholine.

Acetylcholine is known as the learning neurotransmitter, and is involved in muscle contraction as well. Increasing levels of acetylcholine is routinely used as a technique amongst weight-lifters and scholars.

Huperzine-A appears to be a relatively safe compound from animal studies of toxicity and studies in humans showing no side-effects at dosages routinely supplemented with. Huperzine-A is in preliminary trials for usage in fighting Alzheimer's Disease as well.

Información importante

También conocido como

(1R, 9S, 13E) -1-amino-13-etilideno-11-metil-6-azatriciclo- 7.3.1.0 2, 7 trideca-2 (7), 3, 10-trien-5-on, Qian Ceng Ta ( Huperzia Serrata)

Cosas a destacar

  • La huperzina-A parece ser soluble en agua, y no es necesario tomarla con alimentos

  • Aunque su pico inicial es rápido, parece tener una vida media larga; el perfil farmacocinético podría cambiar al cambiar las dosificaciones.

Se usa para

Es una forma de

Va bien con

Aviso de precaución

Consulte a su médico antes de usar si actualmente toma medicamentos anticolinérgicos, inhibidores de la acetilcolinesterasa o medicamentos colinérgicos.

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Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

La suplementación de huperzina-A tiende a estar en el rango de 50-200 mcg al día, y mientras que esto se puede dividir en dosis múltiples a lo largo del día, tiende a tomarse en una sola dosis. La suplementación de huperzina-A no requiere que se ingieran alimentos con ella y puede tomarse en ayunas.

El ciclo de huperzina-A tiende a usarse ya que puede permanecer en el cuerpo durante bastante tiempo. (vida media de 10-14 horas), y aunque un "ciclo" de huperzina-A tiende a durar 2-4 semanas seguido de una interrupción, aún no se conoce la duración óptima del ciclo.

1 Estructura y Fuentes

1.1. Fuentes

La huperzina-A es un compuesto que se encuentra en las familias de plantas de Huperziaceae, Lycopodiaceae y Selaginella. [1] [2] Normalmente se extrae de las plantas de la familia Huperziaceae, pero se puede propagar en otras líneas celulares para obtener una producción masiva barata. [3] Esta huperzina sintética A tiene bioequilibrio con la versión natural.

Su estructura química es un resto piridona fusionado a un sistema de anillo benzo {3,3,1} con un grupo etilideno unido a él. El estereoisómero de (-) huperzina es más bioactivo que el (+) isómero de huperzina. [2] [4]

1.2. Isómeros

Huperzina-B es un congénere (como compuesto) al de Huperzina-A con un perfil farmacodinámico similar. La huperzina-B es menos potente agudamente [5] pero tiene una disición más prolongada y, posteriormente, un mayor índice de seguridad potencial e índice terapéutico. [6] También es un antagonista de NMDA [5] y antioxidante neural. [7] Actualmente se está modificando químicamente para aumentar la potencia sin arriesgar la disociación más larga. [8] [9]

2 Farmacología

Las tabletas administradas por vía oral tienden a aparecer en la sangre en 15 minutos o menos y alcanzan un pico en un momento variable alrededor de los 70 minutos después de la ingestión. [10] || | 618 [11] Muestra una respuesta bifásica de un aumento rápido del suero seguido de una tasa de excreción más lenta [10] y tiene una vida media alfa y beta de 21.13 +/- 7.28 y 716.25 +/- 130.18 min, respectivamente. [11] Estas vidas medias se notaron como diferentes en otro estudio, en el que Huperzine-A ajustó un modelo de un compartimiento a 0.99mg. [10]

Es aparece en el líquido cefalorraquídeo y puede atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica. [2]

3 Neurología

3.1. Neurotransmisión colinérgica

La acción más conocida de la huperzina-A es la de un inhibidor de la acetilcolinesterasa. Específicamente, puede inhibir la isoforma G4 de la acetilcolinesterasa que es altamente prevalente en cerebros de mamíferos. [12] Tiene una potencia mayor o igual a otros inhibidores de la acetilcolinesterasa como la tacrina o Rivastigmina. [12] Tiene una alta afinidad por la acetilcolinesterasa como inhibidor y una constante de disociación lenta que permite una vida media larga activa.[13]

Puede ser preferible para el uso como colinérgico ya que se ha informado que tiene menos efectos secundarios relacionados con colinérgicos, [14] posiblemente a través de su alta afinidad para cerebro G4 acetilcolina resulta en una menor disponibilidad para la inhibición sistémica de butrylcholine, que conduce a varios efectos sistémicos que pueden verse como efectos secundarios. [15] [16]

3.2. Neuroprotección

Además de la inhibición de la acetilcolinesterasa, también se puede considerar como neuroprotectora contra el glutamato, [17] pigmentación beta-amiloide, [18] y toxicidad inducida por H2O2. [19] & nbsp;

Huperzine-A también puede bloquear el canal iónico del receptor NMDA sin efectos secundarios psicomiméticos. [20]

3.3. Neurogénesis

La huperzina-A es capaz de promover la proliferación de células madre neurales del hipocampo (NSC) a una concentración de 1 μM durante 48 horas (que es más potente que 10-100 μM) hasta 125% de control secundario a la activación de la vía ERK, [21] y esta neurogénesis fue confimed in vivo con inyecciones de 0.2 mg / kg de huperzina-A durante 4 semanas (aproximadamente un 25% de aumento en las células teñidas con BrdU, afectando tanto a los ratones recién nacidos como a los adultos). [21] || 668

Appears to promote neurogenesis in biologically relevant dosages

4 Seguridad y toxicidad

Un estudio en ratas concluyó que la LD50 (dosis necesaria para matar de manera aguda a la mitad de una población de ratas) era 2-4 mg / kg de peso corporal en las hembras y & gt; 4 mg / kg en los machos, mientras que otros señalan el nivel en alrededor de 3 mg / kg de peso corporal durante un período más prolongado (180 días). [13] Se postula que NOAEL (Límite de efectos adversos no observables) es de 1 mg / kg para las hembras, 3 mg / kg para las ratas macho y 0.1 mg. / kg para caninos. Actualmente no existen datos de toxicidad para humanos.

Soporte científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

  1. Howes MJ, Perry NS, Houghton PJ. Plantas con usos y actividades tradicionales, relevantes para el manejo de la enfermedad de Alzheimer y otras enfermedades cognitivas trastornos. Phytother Res. (2003)
  2. Ha GT, Wong RK, Zhang Y. La huperzina a como posible tratamiento de la enfermedad de Alzheimer: una evaluación de la química, la farmacología y los estudios clínicos. Chem Biodivers. (2011)
  3. Ma X, Gang DR. Producción in vitro de huperzina A, un fármaco prometedor candidato para la enfermedad de Alzheimer. Phytochemistry. (2008)
  4. Síntesis total de (& menos;) - Huperzina A.
  5. Wang XD, et al. Comparación de los efectos de los inhibidores de colinesterasa sobre la unión de {3H} MK-801 en la corteza cerebral de rata. Neurosci Lett. (1999)
  6. Rajendran V, et al. Síntesis de análogos más potentes del inhibidor de acetilcolinesterasa, huperzina B. Bioorg Med Chem Lett. (2002)
  7. Zhang HY, Tang XC. La huperzina B, un nuevo inhibidor de la acetilcolinesterasa, atenúa la lesión inducida por el peróxido de hidrógeno en las células PC12. Neurosci Lett. (2000)
  8. Feng S, et al. Bis-huperzina B: inhibidores de la acetilcolinesterasa altamente potentes y selectivos. J Med Chem. (2005)
  9. He XC, et al. Estudio sobre inhibidores de doble sitio de la acetilcolinesterasa: derivados altamente potentes de huperzina bis y bifuncional B. Bioorg Med Chem. (2007)
  10. Qian BC, et al. Farmacocinética de la tableta huperzina A en seis voluntarios. Zhongguo Yao Li Xue Bao. (1995) || 792
  11. Li YX, et al. Farmacocinética de huperzina A después de la administración oral a voluntarios humanos. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. (2007)
  12. Efectos de la huperzina A sobre las isoformas de acetilcolinesterasa in vitro: comparación con tacrina, donepezilo, rivastigmina y fisostigmina.
  13. Química, farmacología y clínica Eficacia del agente nootrópico chino Huperzine A.
  14. Desarrollo de huperzina A y B para tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
  15. Boudinot E, et al. Efectos de la inhibición de la acetilcolinesterasa y la butirilcolinesterasa en la respiración en ratones adaptados o no a acetilcolinesterasa reducida. Pharmacol Biochem Behav. (2005)
  16. Lane RM, Potkin SG, Enz A. Dirigido a la acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa en la demencia. Int J Neuropsychopharmacol. (2006)
  17. Ved HS, et al. Huperzine A, a potential therapeutic agent for dementia, reduces neuronal cell death caused by glutamate. Neuroreport. (1997)
  18. Huperzine A regulates amyloid precursor protein processing via protein kinase C and mitogen-activated protein kinase pathways in neuroblastoma SK-N-SH cells over-expressing wild type human amyloid precursor protein 695.
  19. Progress in studies of huperzine A, a natural cholinesterase inhibitor from Chinese herbal medicine.
  20. The NMDA receptor ion channel: a site for binding of Huperzine A.
  21. Ma T, et al. Huperzine A promotes hippocampal neurogenesis in vitro and in vivo. Brain Res. (2013)

(Common misspellings for Huperzine-A include Huperzine, huperizine, hooperzine, hooperzeen, huperzeen)

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"Huperzine-A." comprar-ed.eu. 12 Jul 2013. Web. 4 Sep 2018.
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