L-DOPA

L-DOPA es un precursor directo de la dopamina, y su suplementación puede aumentar los niveles de dopamina en el cuerpo. Se lo conoce como Levodopa y es uno de los componentes de la mayoría de los tratamientos contra el Parkinson, y se encuentra en grandes cantidades en Mucuna Pruriens.

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Our análisis basado en evidencia características 43 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Matriz de efectos humanos

La Human Effect Matrix analiza los estudios en humanos (excluye a los animales y in vitro estudios) para decirle qué efectos l-dopa tiene en su cuerpo, y cuán fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación sólida realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos || 477
Multiple studies where at least two are double-blind and placebo controlled
Estudio simple doble ciego o estudios múltiples de cohortes
Estudios no controlados o de observación solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Penile Girth Menor - Ver 2 estudios
Se ha observado un aumento en la circunferencia del pene en estado flácido en reposo, que ya no está presente durante la estimulación sexual.
Libido - - Ver estudio
Sin influencia significativa en la libido

Investigación científica

Tabla de contenido:

  1. 1 Fuentes y estructura
    1. 1.1 Fuentes
    2. 1.2 Estructura y propiedades fisicoquímicas
  2. 2 Farmacología
    1. 2.1 Absorción
  3. 3 Interacciones con hormonas
    1. 3.1 Andrógenos
    2. 3.2 Hormona de crecimiento
    3. 3.3 || 640 Luteinizing Hormone
    4. 3.4 || 646 Cortisol
  4. 4 Sexualidad y embarazo
    1. 4.1 Tejido del pene
    2. 4.2 Libido
  5. 5 Otras afecciones médicas
    1. 5.1 || 680 Polycystic Ovarian Disease (PCOS)
  6. 6 Nutriente -Internaciones de nutrientes
    1. 6.1 Inhibición de COMT
    2. 6.2 S-adenosil metionina
  7. 7 Seguridad y toxicología
    1. 7.1 Disquinesia inducida por drogas

1 Fuentes y estructura

1.1. Sources

L-Dopa es un suplemento de aminoácidos que produce dopamina en el cuerpo después de la ingestión oral.

L-Dopa se encuentra en:

  • Mucuna Pruriens | || 731 (Young seeds have 53.31+/-0.03mcg/g (0.53%) to 119.2 ± 6.9mcg/g (1.19%)) [1][2] Las semillas tienden a aumentar en el contenido de L-Dopa a medida que maduran, hasta un promedio de 3.1-6.1% con el valor registrado más alto de 9%. [3] [4] Las hojas de M.Pruriens tienen alrededor del 0.5%. [5]

  • Generalmente alto en todos los miembros de la familia Mucuna, incluyendo Holtonii (6.13-7.5%), Andreana (6.3-8.9%), Aterrima (3.31-4.2%) y Gigantean (1.5-3.78). [6] | || 742 [7]

  • Tamarindus indica (Las semillas tienen 377.6 y más, 13.9mcg / g, o 3.78%) [1]

  • Sesbania bispinosa (las semillas tienen alrededor de 425.6 y más; 25.0mcg / g (4.25%) o 2.01%) [1] [8]

  • Entada scandens (Las semillas tienen 167.2 y más, 6.9 mcg / g, o 1.67%) [1]

  • Acacia leucophloea (Semillas tener 239.7 y más; 62.8mcg / g, o 2.39%) [1] aunque a veces no hay ninguno. [9]

  • Bauhinia variegata (Las semillas tienen 291.2 y más, 6.9 mcg / g, o 2.91%) [1]

  • Canavalia gladiata (Las semillas tienen 422.4 y más, 12.0 mcg / g, o 4.22%) [1]

  • Vigna aconitifolia, unguiculata, y vexillata en torno a 0.2-0.58% [6]

  • Prosopis Chilensis | || 769 [6]

El número exacto en las fuentes es variable, como lo es la naturaleza de las plantas. La noción general debería ser que C.Gladiata, T.Indica y S.Binpinosa parecen ser bastante altos, así como Mucuna Pruriens; la fuente estándar de L-Dopa en suplementos.

1.2. Estructura y propiedades fisicoquímicas

L-Dopa, cuando se oxida, puede formar enlaces con compuestos que contienen azufre (como la cisteína) para polimerizar con otros aminoácidos y reducir la biodisponibilidad de proteínas cuando se consume L-Dopa a través de los alimentos. [2]

L-Dopa se puede destruir en las legumbres cociendo y remojando con soluciones alcalinas. [4] [2] Aunque también se puede destruir con la cocina básica, tostar no parece destruir L-Dopa de Mucuna Pruriens.[10]

2 Farmacología

2.1. Absorción

El uso crónico de L-DOPA se asocia con una mayor biodisponibilidad de la futura ingestión de L-DOPA. [11]

3Interactions with Hormones

3.1. Andrógenos

Una dosis de 1000 mg / kg de peso corporal de L-DOPA en ratas (dosis humana equivalente a 160 mg / kg) se asocia con un aumento del nivel circulante de testosterona en ratas después de 7-14 días, posiblemente secundaria a la hormona luteinizante. [12] El único otro estudio que investiga los niveles de testosterona es uno hecho en codornices japonesas, que muestra un aumento de testosterona posiblemente secundario a la influencia dopaminérgica de los testículos.[13]

La teoría de los precursores de dopamina aumenta la testosterona, pero el tema no se ha investigado con profundidad.

3.2. Hormona del crecimiento

0.5g L-DOPA se ha asociado con niveles crecientes de la hormona de crecimiento circulante en personas sin hipopituitarismo, con el T max siendo aproximadamente 60 minutos después de la ingestión. [14] Este aumento en la hormona del crecimiento se ha replicado en otros lugares. [15]

3.3. Hormona luteinizante

En ratas, una dosis oral de 1000 mg / kg de peso corporal (dosis humana equivalente a 160 mg / kg) aumenta la hormona luteinizante después de 4 horas, pero vuelve a la línea base después de 8 horas. [12] Este efecto no se observó a 200 mg / kg (32 mg / kg humanos) ni a ninguna dosis por debajo de [12], ingestión de 500 mg L-DOPA en humanos, de acuerdo con un estudio, en realidad causa una disminución leve pero significativa en los niveles circulantes de la hormona luteinizante durante las 2 horas posteriores al tratamiento. [15]

3.4. Cortisol

Un estudio que midió los niveles de cortisol después de la ingestión de 500 mg de L-DOPA encontró que la disminución observada en el cortisol no fue significativamente diferente de la del placebo. [15] A more recent study in persons with Parkinson's disease suggests a reduction in cortisol levels after ingestion of 200mg L-DOPA (paired with 50mg benserazide). [16]

4 || | 832 Sexuality and Pregnancy

4.1. Penile Tissue

La administración de L-DOPA a 800 mg diarios durante 7 días en hombres sanos (sin quejas de problemas en el pene) se asocia con un aumento de la tumescencia del pene (grosor del flujo sanguíneo); sin embargo, sus efectos fueron más significativos cuando la testosterona sérica fue mayor de 17.5 pg / ml, lo que sugiere que el efecto es andrógeno-dependiente. [17] En la juventud (20-30) también aumentó la circunferencia máxima del pene. [17] Este efecto puede estar mediado por el agonismo del receptor de la dopamina. [18]

El aumento de la dopamina parece aumentar el grosor del pene flácido, y esto se aplica a la suplementación con L-DOPA debido al aumento de la dopamina. No hay estudios sobre el grosor del pene erecto

4.2. Libido

Curiosamente, con el tratamiento con Levodopa en la enfermedad de Parkinson, un posible efecto secundario es la hipersexualidad asociada con el disparo dopaminérgico excesivo a través del agonismo dopaminérgico. [19] Es Sin embargo, se asocia más comúnmente con agonistas dopaminérgicos químicos que con levodopa. Es uno de los muchos efectos secundarios asociados con la compulsividad por el agonismo de la dopamina, solo la manifestación sexual. [19] [20]

En hombres sanos y las mujeres, la administración única de 100mg de L-DOPA fue capaz de aumentar la magnitud del reflejo T (utilizado para medir las respuestas físicas al orgasmo) en los hombres, aunque 100mg de L-DOPA fue ineficaz para aumentar la libido o la excitación sexual;[21] posiblemente relacionado con el rol de la dopamina en los aspectos energéticos del comportamiento motivado, [22] actuando sobre las neuronas oxitocinadas en el PVN del hipotálamo. [23] 3 hombres informaron la erección del pene durante la película de control (no sexual) utilizada, un divertido efecto secundario.

Case studies of persons using L-DOPA at dosages exceeding 2.5g note hypersexuality and more frequent (sometimes inappropriately timed) erections, although this subset of case studies are intertwined with psychiatric disorders. Dosages exceeding 6g were associated with increased aggressiveness. [24]

La dopamina está definitivamente involucrada en la libido y en la respuesta física a la excitación sexual, aunque el tratamiento con L-DOPA puede no ser lo suficientemente potente para ser clínicamente relevante de forma aislada, puede ser valioso en combinación con otros compuestos. No se sabe si la suplementación de L-DOPA conducirá a aumentar la sexualidad en personas que por lo demás son saludables.

5 Otras condiciones médicas

5.1. Enfermedad ovárica poliquística (PCOS) || 869

Women who have PCOS (excess circulating androgen levels) may alter the effects of oral L-DOPA on hormones, lowering the increase in growth hormone seen after L-DOPA in women without PCOS. [25] Curiosamente, estos efectos también se observan en individuos obesos. [26] Las primeras condiciones son caracterizado por niveles más altos de insulina e IGF-1, que pueden jugar un papel. [25] Las últimas condiciones, la obesidad, parecen reducir la secreción de GH de L-DOPA a través de ácidos grasos en suero elevados (triglicéridos). Estos TG elevados impiden la secreción de la hormona del crecimiento en reposo [27] y la reducción de sus niveles puede mejorar la eficacia de los compuestos que estimulan la liberación de GH. [28 ]

6 Interacciones nutrientes-nutrientes

6.1. Inhibición de COMT

L-DOPA se convierte rápidamente en dopamina en tejido periférico (es decir, no en el cerebro) a través de las enzimas dopamina descarboxilasa, y esta es la razón de su combinación terapéutica común con carbidopa; bajo estas condiciones, la siguiente vía principal que media la conversión de L-DOPA (aunque sea un proceso de metilación a 3-O-metildopa) sería a través de la catecol-o-metiltransferasa (COMT) que EGCG del verde se sabe que las catequinas del té inhiben [29] y en algunos pacientes también se recomiendan los inhibidores de la COMT farmacéutica como tolcapone o entacapona. [30] [31]

Parece que muchos inhibidores de COMT pueden suprimir esta conversión secundaria de L-DOPA en 3-O-metildopa, incluyendo (+) - catequina (3.7 +/- 3.2 & mu; M [32]), (-) - epicatequina (10.7 +/- 6.7 & mu; M [ 32]), y quercetin (1.9 +/- 0.4 & mu; M [32]) aunque solo (+) - catequina funcionó in vivo a 400 mg / kg de inyecciones donde las concentraciones de L-DOPA en el plasma no se ven afectadas pero la 3-O-metildopa se reduce . [32]

Parece que después de que las enzimas dopamina descarboxilasa son atendidas, la enzima COMT puede convertirse e (relativamente) más activo y metilato de L-DOPA. Los inhibidores COMT tales como EGCG o (+) - catequina pueden reducir estas reacciones

6.2. S-adenosil metionina

S-adenosil metionina (SAMe) es una molécula pequeña involucrada en un proceso conocido como donación de metilo, visto como un intermediario en una vía de mantenimiento celular.

Un estudio en niños con una deficeincy de dopamina que se estaba tratando con Levodopa notó que la suplementación de Levodopa causó una disminución en las concentraciones de SAMe en el líquido cefalorraquídeo con un aumento en la 3-metoxitirosina. [ 33]

7 Seguridad y Toxicología

7.1. Disquinesia inducida por fármacos

L-DOPA puede causar un control motor anormal (disquinesia inducida por fármacos), que se considera un efecto secundario común cuando L-DOPA se utiliza de forma crónica para tratar la enfermedad de Parkinson. Una pérdida de dopamina en los ganglios basales (una estructura cerebral) se asocia con un proceso llamado disquinogénesis; la producción de discinesia o movimiento involuntario de músculos esqueléticos. [34] & nbsp;

La discinesia se asocia con una expresión incrementada de dinorfina en el cuerpo estriado [35] y aumentos del ARNm tanto de la preproencefalina A como de la prodinorfina (preproencefalina B) en el cuerpo estriado. [36] [37] [38]

En el lado neuronal de las cosas, se formula la hipótesis de que la discinesia inducida se debe a la sensibilización de los receptores D1 (dopamina-1) en las neuronas del MSN en el cuerpo estriado. [39] La alta sensibilización conduce a cascadas de señalización de cAMP intermitentes y excesivas , y movimiento involuntario.

Curiosamente, la tolerancia a cafeína se asocia con receptores D1 desensibilizados en este grupo neuronal y se puede usar para manejar los síntomas involuntarios control motor asociado con la suplementación de L-DOPA. [40]

Para personas sanas, la importancia de estar preocupado Se desconoce la discinesia inducida por Levodopa. La probabilidad de discinesia parece aumentar con la patología de la enfermedad, y se correlaciona con la destrucción de las neuronas dopaminérgicas típicas del Parkinson y la edad; aumentando de 40% a 80% en el transcurso de 5 años de Parkinson. [41] En primates se ha demostrado que la discinesia no se induce en controles sanos al mismo dosis que induce discinesia en aquellos con menos neuronas dopaminérgicas y progresión de Parkinson. [42] Otro estudio realizado sobre monos ardilla sugirió que la pérdida de neuronas dopaminérgicas nigroestriatales es un requisito previo para la discinesia, y que la discinesia inducida por levodopa no puede ocurrir en controles sanos.[43] & nbsp;

Mayor preocupación asociada con L-DOPA, pero parece ser más o menos relevante para aquellos que padecen la enfermedad de Parkinson o neurodegeneración similar. Lo más probable es que no sea una preocupación para personas sanas que usan L-DOPA con moderación

Soporte Científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

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(Errores ortográficos comunes para L-DOPA incluyen dopa, ldopa, levdopa, levadopa)

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"L-DOPA". comprar-ed.eu. 9 de enero de 2014. Web. 4 Sep 2018.
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