Modafinil

Modafinil is a prescription medicine for narcoleptics that increases alertness and prevents sleep. It just so happens to also increase cognition and memory, and is a potent and highly regarded supplement in the category of nootropics.

Our evidence-based analysis features 60 unique references to scientific papers.


Research analysis by and verified by the comprar-ed.eu Research Team. Last updated on Jun 14, 2018.

Summary of Modafinil

Primary Information, Benefits, Effects, and Important Facts

Modafinil is an awakefulness enchancing drug that was created for treatment of daytime sleep related disorders such as Narcolepsy. It seems to have benefits for cognition via increasing levels of stimulatory neurotransmitters in the brain, and is used recreationally as a smart-drug.

Lo que debe saber

También conocido como

2- [ (Difenilmetil) sulfinil] acetamida, Provigil, Modalert, Modapro, Alertex

No confundas con

Adrafinil

Cosas a tener en cuenta

  • Al menos en los EE. UU. Y Canadá, Modafinil está etiquetado como un medicamento recetado y puede no ser fácilmente adquirible. Es una sustancia controlada de Schedule IV en los Estados Unidos.

Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Las dosis estándar son 100-200 mg, o quizás 4 mg / kg de peso corporal, ya sea en un estado de privación de sueño (si el usuario no desea dormirse) o tomado a primera hora de la mañana si el usuario no desea perjudicar el sueño.

Matriz de efectos humanos

La Human Effect Matrix analiza los estudios en humanos (excluye a los animales y in vitro estudios) para decirnos qué efectos modafinil tiene en su cuerpo y qué tan fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación robusta realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos || 545
Multiple studies where at least two are double-blind and placebo controlled
Estudio simple doble ciego o múltiples estudios de cohortes
Estudios no controlados o de observación solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Fatiga Notable Muy alto Ver los 6 estudios
La fatiga se reduce notablemente con la administración de suplementos de modafinil, especialmente durante los casos de falta de sueño o hipersomnia.
Presión arterial Menor Bajo Ver los 3 estudios
Puede haber un ligero aumento en la presión arterial sistólica con el uso agudo de modafinilo (cuando se mide en sus niveles máximos en sangre), aunque no parece modificar los valores de presión arterial basal
Cognición Menor Alto Ver los 4 estudios
La cognición mejora significativamente en personas que sufren privación de sueño u otras condiciones en las que el procesamiento de la atención está muy deteriorado, mientras que otras (deterioro cognitivo o dependencia de drogas) experimentan mejoras menores en la cognición que son menores que las observadas en la privación del sueño.
Tiempo de reacción Menor Alto Ver los 3 estudios
Se observa una mejora en el tiempo de reacción (disminución) tanto en personas sanas como en personas normales, así como en aquellos que experimentan adicción a las drogas o privación del sueño. Esto puede estar relacionado con los efectos de promoción del estado de alerta del compuesto.
Memoria de trabajo Menor Muy alto Ver los 5 estudios
Se observa una mejora en la memoria de trabajo en la mayoría de las personas evaluadas, incluso controles sanos y no fatigados.
Frecuencia cardíaca - Muy alto Ver los 3 estudios
La frecuencia cardíaca y el pulso no parecen estar influenciados por la administración de suplementos de modafinilo, a pesar de un pequeño aumento en la presión arterial sistólica.
Sedación Fuerte Muy alto Ver 2 estudios
El modafinilo (300 mg) tomado antes del sueño es tan potente como 20mg de D-anfetamina para reducir la necesidad de dormir y mejorar el rendimiento cognitivo durante la privación intencional del sueño. Ocasionalmente, esta potencia se manifiesta como el "efecto secundario" del insomnio en algunas personas que lo toman en el AM
TDAH en niños Notable - Ver estudio
El modafinilo parece ser capaz de reducir los síntomas del TDAH en los niños cuando se toma como un preventivo diario con la dosis activa más baja
Bienestar subjetivo Notable Muy alto Ver 2 estudios
El bienestar subjetivo y el disfrute durante las tareas cognitivas parece ser una mejora significativa de la suplementación de modafinilo, y esto es notable ya que se ha observado que ocurre en personas sanas que toman modafinilo para fines nootrópicos
Dependencia del alcohol Menor - Ver estudio
La dependencia del alcohol, particularmente la impulsividad de la misma, parece estar ligeramente reducida con la administración de modafinilo
Alerta Menor - Ver estudio
Se ha informado un aumento en el estado de alerta en personas que usan suplementos de modafinilo.
Apetito Menor - Ver estudio
El modafinilo parece ser capaz de reducir el apetito y la "pérdida de apetito" es un efecto secundario común de la suplementación con modafinil.
Atención Menor Moderar Ver 2 estudios
Parece haber un cierto aumento en la atención subjetiva con modafinil, secundario a sus efectos promotores de la excitación
Impulsividad Menor Muy alto Ver 2 estudios
El modafinil puede disminuir la impulsividad en los estudios que evalúan la adicción, aunque parece afectar solo significativamente a aquellos con mayor impulsividad inicial (más impulsiva al inicio del estudio) que a todas las personas.
Memoria Menor Muy alto Ver 2 estudios
La memoria (por lo general, los estudios investigan a corto plazo) parece influir de manera beneficiosa con la administración de suplementos de modafinilo, lo que es posible debido a las mejoras en la memoria y la atención del trabajo.
Motivación Menor - Ver estudio
La motivación para completar una tarea cognitiva parece mejorar en las personas que complementan el modafinilo.
Exactitud de procesamiento Menor - Ver estudio
Existe una posible mejora en la precisión del procesamiento con la suplementación de modafinil.
Síntomas de la esclerosis múltiple Menor Muy alto Ver 2 estudios
La alteración de la memoria en la esclerosis múltiple puede atenuarse con la administración de suplemento de modafinilo (250 mg de armodafinilo), aunque otras alteraciones cognitivas asociadas con la EM no parecen afectadas de forma significativa.
Calma - - Ver estudio
No parece haber ninguna influencia significativa en las clasificaciones de calma autoinformadas con la suplementación de modafinilo.
Velocidad de procesamiento - - Ver estudio
No parece haber una influencia significativa en la velocidad de procesamiento, con alguna evidencia que sugiere una posible reducción de la misma.
Peso - - Ver estudio
Actualmente no hay evidencia que sugiera una reducción significativa del peso asociado con el modafinilo, aunque como se ha observado una tendencia a reducir el peso junto con la reducción del apetito, se cree que el modafinilo podría tener un papel en el control del peso.

Estudios excluidos de la consideración

  • Es una extensión de una prueba ya incluida en la tabla anterior [1]


Investigación científica | || 1146

Table of Contents:

  1. 1 Estructura y propiedades
    1. 1.1 Origen
    2. 1.2 Formas de Modafinil
  2. 2 Farmacología
    1. 2.1 Suero
    2. 2.2 Localización
  3. 3 Neurología
    1. 3.1 Interacciones dopaminérgicas
    2. 3.2 Interacciones adrenérgicas
    3. 3.3 || 1210 Serotonergic interactions
    4. 3.4 Interacciones orexinérgicas
    5. 3.5 Sedación y alerta
    6. 3.6 Memoria y cognición
    7. 3.7 Apetito
    8. 3.8 Atención
    9. 3.9 Adicción
  4. 4 Interacción con las condiciones médicas
    1. 4.1 Esclerosis múltiple
  5. 5 Seguridad y toxicología
    1. 5.1 General || | 1282

1 Estructura y Propiedades

1.1. Origen

Modafinil es un producto farmacéutico diseñado para su uso en trastornos relacionados con el sueño, y está relacionado con una mejor función mental en un estado de privación de sueño. [2]

1.2. Forms of Modafinil

El término 'modafinilo' se refiere a una mezcla racémica de dos isómeros, R-modafinilo y S-modafinilo. El isómero R en sí mismo se conoce como armodafinilo. [3]

El modafinilo es una mezcla racémica de S-modafinil y R-modafinil, mientras que Armodafinil es solo el R- modafinil por sí mismo

2 Farmacología

2.1. Suero

La vida media del modafinilo parece ser de 13-15 horas, y las concentraciones en el estado estacionario en el suero se alcanzan 2 días después de la suplementación. [3] Although the S-isomer by itself seems to have a short elimination half-life (4-5 hours) whereas the R-isomer is more prolonged (15 hours) [4] [5] la ingestión de armodafinil no parece diferir significativamente de modafinil. [3] [6][7]

Un análisis de estudios ha notado, sin embargo, que armodafinil tiene un 18% mayor C max valor (5.44 +/- 1.64 & micro; g / mL relativo a 4.61 +/- 0.73 y micro; g / mL) con una T más rápida max (1.8 horas en relación con 2.5)[3] y que el AUC total de armodafinil parece ser 32-40% mayor que el modafinilo. [3]

Aunque los dos las variantes de modafinilo (modafinilo y armodafinilo) parecen tener vidas medias similares, el armodafinilo tiene una mayor exposición general a la cuerpo (evaluado por AUC), así como un pico más alto y más rápido en la sangre

2.2. Localización

Según c-Fos inmunocitoquímica ( c-Fos siendo un gen que se activa rápidamente en respuesta a los estímulos [8] [9] y puede detectarse después de la estimulación neuronal [10] [11] o privación del sueño [12]), la administración de modafinilo a los gatos se asocia con fuertes c-Fos activación en el núcleo hipotalámico anterior y áreas circundantes con activación más débil en la porción dorsal de los núcleos supraquiasmáticos (SCN) con activación mínima en otras regiones cerebrales como la corteza o el cuerpo estriado . [13] Esta activación selectiva del hipotálamo se ha observado en otra parte, y la amígdala también está implicada. [14][15] Se ha confirmado que el modafinilo tiene un perfil diferente al de la anfetamina. [16]

En contraste con la anfetamina o el metilfenidato despertar inducido (caracterizado por la activación neuronal generalizada), el modafinilo parece ser algo selectivo para el hipotálamo y la amígdala con cierta influencia sobre el SCN

3 Neurología

3.1. Interacciones dopaminérgicas

El modafinilo parece ser capaz de aumentar los niveles extracelulares de dopamina en la rata nucelar accumbens [17] y la corteza prefrontal[18] y el núcleo caudado del perro. [19] Se ha demostrado que ocupa tanto los receptores de dopamina como los de noradrenalina (en striatum) [20] y la prevención de la ocupación del receptor de dopamina anula los efectos de promoción del sueño en ratones [21] , lo que sugiere que este mecanismo de acción es crucial para los efectos de promoción del sueño. [22]

Estudios anteriores han notado una falta de potencia del modafinilo en los sistemas dopaminérgicos[23] [24] [25] que puede deberse a las dosis más bajas que utilizaron en esos estudios en comparación con los más recientes .

3.2. Interacciones adrenérgicas

Los efectos de vigilia del modafinil se atenúan significativamente por los antagonistas de los receptores adrenérgicos (subunidades alfa y beta) [26] aunque inhiben la síntesis de catecolaminas vía & alpha; -methylparatyrosine no parece perjudicar estos efectos. [26] [27] [28]

3.3. Interacciones serotoninérgicas

3.4. Interacciones Orexinérgicas

En aquellos con niveles de orexina defectuosos (narcolépticos) [29], el modafinilo muestra beneficio posiblemente al actuar directamente sobre las neuronas orexicas. [30] [31] Este efecto es más potente en ratones con orexin-knockout que en ratones normales [32] || | 1392 , and the effects of modafinil on the orexin system of healthy persons is unknown. [2]

3.5. Sedación y alerta

Algunos estudios evalúan los efectos del modafinilo en la privación intencional del sueño, y el modafinilo (300 mg) parece ser efectivo para reducir el estado de ánimo y la cognición alterados observados durante la privación del sueño con una potencia comparable a 20 mg D- anfetaminas. [33] [1] En otros lugares, se ha observado que el deterioro de la automonitorización (capacidad de autoevaluarse con precisión y su entorno) se invierte de forma efectiva hasta el punto en que se ve un efecto de exceso de confianza (evaluación percibida más alta de las habilidades en relación con las habilidades reales) [34]

Estos estudios se han extendido hasta 64 horas (dos noches de privación del sueño) con una dosis única de modafinilo cada 15 horas. [33] || | 1405 [1]

La intervención de modafinilo antes del sueño puede alterar en gran medida el ciclo del sueño y la sedación acompañante, y el uso de modafinilo de esta manera puede atenuar los efectos secundarios de la privación del sueño (cognitiva y del estado de ánimo deficiencia)

La hipersomnia de rebote es el fenómeno en el que un agente antidrevedor tiene éxito en la reducción del sueño, pero después de que los efectos del fármaco desaparecen, el usuario tiene mucho más sueño que antes. A diferencia de las drogas basadas en anfetaminas, el modafinilo no parece estar asociado con la hipersomnia de rebote en el gato [26] [35] ni ratas [36] [37] [38] o ratones. [39] En los humanos que pierden dos noches de sueño debido a la intervención de modafinilo (64 horas seguidas despiertas), no parece haber ningún tipo de hipersomnia de rebote como se ve con la D-anfetamina. [1] | || 1421

Modafinil does not appear to be associated with rebound hypersomnia

El aumento en el estado de alerta durante la privación del sueño que se observa con 300mg de modafinilo parece ser comparable a 20mg de D-anfetamina en el transcurso de 10-12 horas después de una administración única. [33] [16] [1] [34]

La eficacia anti-sueño del modafinilo (300 mg) parece ser comparable a 20 mg de D-anfetamina

El ciclo de sueño y vigilia del cerebro es un equilibrio del "sistema de excitación ascendente" que consiste en despertar neurotransmisores ( catecolaminas, acetilcolina, orexina, etc.) y los neurotransmisores (GABA, Galanin) que actúan para suprimir la estimulación y promover el sueño. [40] [41] Los niveles variables de neurotransmisores excitantes y deprimentes forman un interruptor "encendido-apagado" para la excitación y el sueño. [2]

La regulación general del ciclo de vigilia y descanso parece ser en parte debido al ritmo circadiano, mediado por los Núcleos Supraquiasmáticos (SCN), y en parte debido a las necesidades homeostáticas para el sueño que se obtienen durante la vigilia. [40] [41]

El modafinilo parece ser capaz de interactuar con una multitud de sistemas estimuladores que incluyen vías serotoninérgicas, noradrenérgicas, dopaminérgicas, glutaminérgicas, histaminérgicas y orexinérgicas; y también influye en las vías GABAérgicas. [42]

Algunos estudios que usan modafinil para el tratamiento de otros estados notan que el efecto secundario del insomnio persiste más que el placebo [43] y modafinil es capaz de evitar que los participantes se queden dormidos voluntariamente cuando se toman antes de dormir. [44]

Complementación de modafinil es capaz de preservar la cognición en estados fatigados. [44]

3.6. Memoria y cognición

En personas sanas, 100 mg o 200 mg de modafinilo tomados dos horas antes de la prueba cognitiva pueden mejorar la memoria de trabajo (pruebas de lapso de dígitos), la planificación visoespacial y el tiempo de reacción[45] mientras que en otros lugares se descubrió que mejoraba la cognición (disfrute de tareas, planificación y memoria de trabajo) en personas completamente normales y sin privación de sueño a 200 mg. [ 46] Se ha encontrado que la memoria de trabajo y la precisión del procesamiento mejoran con 200 mg en otro lugar. [47]

Junto a las mejoras en la memoria de trabajo se encuentran las mejoras en el rendimiento real de la tarea, más notablemente un aumento en la motivación y el disfrute para someterse a la tarea. [46]

Hay algunas propiedades de mejora cognitiva del uso agudo de modafinilo en otros aspectos saludables personas, y pueden aumentar la motivación y el disfrute de realizar una tarea cognitiva

En personas dependientes de metamtamina (conocidas por tener un grado de cognitividad) ive | deterioro [48] [49]), el modafinilo a 400mg durante tres días puede mejorar la memoria de trabajo y tendió a mejorar la fatiga en aquellos con puntajes basales peores aún no fue capaz de mejorar el rendimiento en aquellos con puntajes iniciales más altos [50] y 200 mg para una dosis única no parece ser una mejora cognitiva en esta misma población . [51]

En personas con posible deterioro cognitivo asociado con el uso de metanfetamina, modafinilo tiene el potencial de mejorar la cognición, aunque el uso agudo no parece ser efectivo y la cognición general la mejora es relativamente menor

3.7. Apetito

Los estudios que evalúan los efectos del modafinil a veces informan una reducción en el apetito como un efecto secundario, medido al 16% (164 personas [43])

Los estudios que notan reducciones en el apetito a veces notan tendencias hacia la pérdida de peso en un período de semanas, pero generalmente no alcanzan significación estadística. || | 1484 [43]

3.8. Atención

La suplementación de modafinilo en el rango de 170 & ndash; 425 mg durante seis semanas (dosis ajustada de 170 mg a 425 mg a menos que se haya comprometido la tolerancia) fue capaz de reducir los síntomas del TDAH evaluados tanto por CGI-I como por TDAH -RS-IV en la juventud. [43]

3.9. Adicción

Debido a la incapacidad del modafinilo para activar las vías neuronales involucradas en la adicción, se cree que tiene un bajo potencial de abuso en relación con otras drogas. [52] [53]

Se cree que el modafinil tiene un bajo potencial de abuso de drogas ampliamente difundido

Inhibición de la respuesta (la capacidad de inhibir una respuesta prepotente, [54] y se cree que es indicativo de impulsividad en personas sometidas a abuso de drogas [55]) mejora en ratas [56] y humanos (dependencia del alcohol, [57] dependencia de la metanfetamina, [51] y juegos de azar [58]) con modafinil, pero solo en aquellos con peores puntuaciones de referencia en lugar de todo el grupo.

It is possible for modafinil to reduce impulsivity in persons addicted to drugs or some addictive behaviours, although this only appears to be significantly effective for persons with worse impuslivity prior to testing

4 Interacción con las condiciones médicas

4.1. Esclerosis múltiple

La suplementación aguda de armodafinil (250 mg) en personas con esclerosis múltiple ha notado mejoras en la memoria recordada en relación con el placebo, aunque otros parámetros medidos (fatiga, función ejecutiva, velocidad de procesamiento) no se vieron afectados por la administración de suplementos. || 1520 [59] Esta ineficacia sobre la fatiga y la excitación no se ha observado en ninguna otra parte, donde el modafinilo se atribuye a que posee un efecto antifatiga en la EM. [60]

5 Seguridad y Toxicología

5.1. General

Los efectos adversos generalmente informados en los ensayos son predominantemente dolor de cabeza, mareos, aumento de la diuresis, palpitaciones y taquicardia, inquietud, nerviosismo, molestias gastrointestinales como náuseas, sequedad de boca y dolor abdominal. A pesar de estos eventos adversos aislados, por lo general no difieren significativamente del placebo y, por lo tanto, se considera que el modafinil es bien tolerado.

Los efectos secundarios informados que a veces ocurren significativamente más que el placebo incluyen insomnio e insomnio, así como reducción del apetito. . [43]

Los efectos secundarios generales del modafinil incluyen insomnio y / o insomnio, así como una reducción del apetito

Apoyo científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

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(Errores de ortografía comunes para Modafinil incluyen modafinal, modifinal, modafanil, provignal, provignil)

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"Modafinil". comprar-ed.eu. 9 de octubre de 2014. Web. 4 Sep 2018.
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