Phenylpiracetam

Phenylpiracetam (Phenotropil) es un fármaco racetam derivado de Piracetam en donde la única modificación es la adición de un grupo fenilo a su estructura. Parece requerir dosis mucho más bajas para propiedades similares, y parece tener efectos psicoestimuladores.

Nuestro análisis basado en evidencia presenta 14 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Resumen de Phenylpiracetam

Información principal, beneficios, efectos e información importante

Phenylpiracetam (Phenotropil) es un nootropic de la familia racetam, y como su nombre lo sugiere es un derivado de fenilo de piracetam. Se informa que el fenilpiracetam es más neuroprotector que el piracetam, pero también posee propiedades psicoestimulatorias y se informa que mejora el rendimiento físico.

Hay una buena cantidad de investigaciones que sugieren que el fenilpiracetam es eficaz, como otros fármacos racetam, para atenuar la tasa y los síntomas del deterioro cognitivo. Muchos de estos estudios usan phenylpiracetam por más de un mes, y los beneficios observados solo pueden aplicarse a las causas orgánicas del deterioro cognitivo (demencia y accidente cerebrovascular) en lugar de la lesión cerebral traumática.

Sólo hay un estudio de ratas que señala mejora cognitiva en ratas jóvenes sanas, y este estudio solo observó el beneficio con el isómero R (la mezcla racémica, que se vende comúnmente, no logró superar el control). Si bien las propiedades de potenciación cognitiva del fenilpiracetam en la juventud no pueden descartarse, son posiblemente distintas de las propiedades psicoestimuladoras (que se producen con dicha mezcla racémica y el isómero R).

Información importante

También conocido como

Phenotropil, Carphedon, (RS) -2- (2-oxo-4-phenylpyrrolidin-1-yl) acetamide

No confundas con

Piracetam (molécula madre)

Aspectos a tener en cuenta

  • El fenilpiracetam está prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje (Olimpiadas) debido a sus propiedades psicoestimuladoras y de resistencia al frío informadas

Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Phenylpiracetam se toma en una dosis de 100-200 mg agudamente, y esta dosis se toma 2 -3 veces por día (totalizando un rango diario de 200-600mg). El rango más bajo parece efectivo, pero aún no se conoce la dosis óptima.

El isómero R parece ser más activo en los usos comunes de phenylpiracetam (estimulación y cognición) que el isómero S, y mientras que la mezcla racémica (comúnmente vendida) es efectiva para el deterioro cognitivo, no es seguro si funciona con fines nootrópicos en la juventud.

Matriz de efectos humanos

La Human Effect Matrix analiza los estudios en humanos (excluye a los animales y in vitro estudios) para decirnos qué efectos phenylpiracetam tiene en su cuerpo y qué tan fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación sólida realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos
Múltiples estudios donde al menos dos son dobles ciego y controlado con placebo
Estudio simple doble ciego o múltiples estudios de cohortes
Estudios no controlados o observacionales solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Cognición Menor Muy alto Ver los 3 estudios
La cognición mejora en personas que sufren deterioro cognitivo, lesiones cerebrales orgánicas y epilepsia. Actualmente no hay estudios realizados en jóvenes por lo demás sanos con el propósito de mejorar el conocimiento
Funcionalidad en ancianos o heridos Menor - Ver estudio
La función física y las actividades de la vida diaria en personas de edad avanzada después de un accidente cerebrovascular parecen beneficiarse con phenylpiracetam. Si bien debería funcionar en personas mayores sin deterioro cognitivo, esto no ha sido probado
Tasa de recuperación de trazos Menor - Ver estudio
Los síntomas (cognitivos y físicos) observados después de un accidente cerebrovascular parecen recuperarse más rápidamente con el uso diario de phenylpiracetam que con placebo
Ansiedad Menor - Ver estudio
La ansiedad como un síntoma de accidente cerebrovascular se ha reducido con phenylpiracetam. Actualmente no existen estudios en personas sanas con síntomas de ansiedad || 708
Cognitive Decline Menor - Ver estudio
La tasa de deterioro cognitivo parece reducirse significativamente después del uso de fenilpiracetam
Depresión Menor - Ver estudio
Los síntomas depresivos después de un accidente cerebrovascular parecen reducirse después de la ingestión de fenilpiracetam. Actualmente, no hay estudios sobre personas sanas con síntomas depresivos
Fatiga - - Ver estudio
A pesar del uso de phenylpiracetam para tratar la astenia, el único estudio que evaluó esto en personas con lesiones cerebrales traumáticas no encontró un beneficio (que puede ser un falso negativo si el fenilpiracetam es inactivo en las lesiones cerebrales, en primer lugar).

1 Fuentes y estructura

1.1. Fuentes

Phenylpiracetam (nombre structual (RS) -2- (2-oxo-4-phenylpyrrolidin-1-yl) acetamide y la marca de Phenotropil o Carphedon) es un derivado Piracetam que tiene un grupo fenilo adicional en la posición 4 del anillo de 2-oxopirrolidina. Se informa (por parte del fabricante) que se absorbe rápidamente y bien debido a la lipofilia mejorada [1] y ejerce más efectos anti-amenosiáceos, neuroprotectores y estimulantes que piracetam [2] | published = 2007 Mar-Abr | autores = Tiurenkov IN, Bagmetov MN, Epishina VV | diario = Eksp Klin Farmakol] [3] y se ha informado que mejora el rendimiento físico y la resistencia al frío [4] lo que hace que se incluya en la lista de sustancias prohibidas del agencia antidopaje mundial (WADA, enumerada bajo 4-phenylpiracetam o carphedon como un estimulante no especificado). [5]

Phenylpiracetam es un derivado de piracetam que se promociona para siendo más efectivo en sus propiedades anti-amnésicas y también posee propiedades psicoestimulantes

1.2. Estructura

Phenylpiracetam es la estructura piracetam con un grupo fenilo adicional unido al núcleo de la pirrolidona, aunque en una ubicación estérica diferente que los grupos fenilo sustituidos que se ven en aniracetam or nefiracetam. Debido al centro quiral en la cuarta posición del anillo de pirrolidinona, puede existir en un isómero S o R; la forma clínicamente utilizada es la mezcla racémica. [6]

Phenylpiracetam, como su nombre lo indica, es piracetam con un grupo fenilo unido a él

2 Farmacología

2.1. Suero

Las inyecciones de 100 mg / kg de fenilpiracetam en roedores exhibe una vida media de 2.5-3 horas. [7]

30 minutos después de una dosis de 25 mg / kg de inyección, el fenilpiracetam puede detectarse en el cerebro a 67-73 μg / g y una prueba posterior usando 100mg / kg notó que aproximadamente el 1% del fenilpiracetam inyectado alcanzó el cerebro. [6] || | 909

No oral pharmacokinetic studies have been conducted yet, but it does appear to be able to cross the blood brain barrier

3 Neurología

3.1. Cognición

Phenylpiracetam parece tener una serie de ensayos conducidos en él (Citado indirectamente a través de esta revisión [1] donde cuatro de siete se pueden encontrar en línea [8] [9] [10] [11] [12]) que muestra una mejora en la cognición en personas con deterioro cognitivo por causas orgánicas, con un estudio que señala una mejora menor en la cognición en personas con epilepsia (jóvenes) [11] y la única falla proveniente de un estudio sobre lesión cerebral traumática en la juventud. [10] Estos estudios usaron un rango de dosificación entre 200 mg (100 mg dos veces al día) hasta a 600 mg (200 mg tres veces al día), y todo duró durante un mes.

También se ha observado que los síntomas asociados con el deterioro cognitivo, como la ansiedad y la depresión, se reducen en ensayos abiertos [9] aunque el estudio evalúa la astenia (debilidad) una de las razones principales por las que se prescribe phenylpiracetam) no logró encontrar un efecto significativo sobre el control (trauma craneal leve). [10]

Una prueba no incluida en la revisión mencionada | || 935 [13] se observó una mejoría en la función (física y cognitiva) en personas que sufrieron accidentes cerebrovasculares cuando se tomó fenilpiracetam a 400 mg diarios durante un año.

Un cuerpo relativamente grande de investigación con sede en Rusia (gran parte del cual no está disponible en línea en el oeste) parece apoyar el fenilpiracetam con el propósito de atenuar o tratar el deterioro cognitivo orgánico. Actualmente no hay estudios en jóvenes que usan fenilpiracetam para la mejora cognitiva, y el beneficio observado en el deterioro cognitivo orgánico puede no extenderse al trauma físico (como Noopept se ha notado en ayudar)

Solo se ha llevado a cabo un estudio en ratas sanas, y el isómero R (mezcla no racémica) de fenilpiracetam a 1 mg / kg y 10 mg / kg mejoró la latencia de retención en una prueba de evitación pasiva en 195% y 185%, respectivamente. [6]

El isómero R puede tener propiedades de mejora cognitiva

3.2. Depresión

Se ha observado que los síntomas depresivos en una prueba de natación forzada en ratas se reducen considerablemente con 50-100mg / kg de fenilpiracetam, siendo el isómero R más activo que el isómero S. [6] En otros lugares, los síntomas depresivos en personas con deterioro cognitivo se han atenuado en un ensayo abierto con 200 mg de fenilpiracetam al día (100 mg dos veces al día). [9]

Aunque no se ha investigado bien, el fenilpiracetam parece tener propiedades antidepresivas que se ven con la mezcla racémica pero más potentemente con el isómero R en particular

3.3. Psicoestimulación

En ratas inyectadas con fenilpiracetam, 10-50 mg / kg parece aumentar la actividad locomotora (distancia y velocidad) principalmente debido al isómero R y sin ninguna dependencia aparente de la dosis.[6] La dosis de 50 mg / kg duró aproximadamente cuatro horas cuando se usó el isómero R, y la mezcla racémica duró dos horas. [6] || | 963

One study has reported sleep disturbances as a side-effect of phenylpiracetam (Sazonov et al. 2006; not located online but cited via this review [1] ), de acuerdo con las propiedades psicoestimulantes informadas. Otros ensayos no notan dicho efecto secundario, y se desconoce el motivo por el que se detectó en este estudio.

Aunque no se ha investigado bien, existen algunas pruebas de las propiedades psicoestimuladoras del fenilpiracetam que obstaculiza el sueño || | 969

4 Inflamación e Inmunología

4.1. Intervenciones

25mg / kg de inyecciones de phenylpiracetam diariamente durante cinco días a las ratas que recibieron inyecciones de lipopolisacáridos (LPS) para empeorar el sistema inmune notaron que las alteraciones inducidas por LPS en DTHR y la fagocitosis se normalizaron sin efecto aparente en el anticuerpo producción. [14] Las alteraciones del comportamiento de las inyecciones de LPS (ansiedad y lentitud) fueron totalmente abolidas. [14]

Aunque no se ha investigado bien en este momento, el fenilpiracetam puede poseer propiedades inmunosupresoras en períodos de estrés inmune

Soporte Científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

  1. Malykh AG, Sadaie MR. Piracetam y drogas tipo piracetam: de la ciencia básica a nuevas aplicaciones clínicas a trastornos del sistema nervioso central. Drogas. (2010)
  2. [Evaluación comparativa de la actividad neuroprotectora de fenotropilo y piracetam en animales de laboratorio con isquemia cerebral experimental.
  3. Bobkov IuG, et al. | || 1010 Pharmacological characteristics of a new phenyl analog of piracetam--4-phenylpiracetam. Biull Eksp Biol Med. (1983)
  4. Kim S, et al. Determinación de carphedon en orina humana mediante microextracción en fase sólida mediante cromatografía de gases capilar con detección de nitrógeno-fósforo . Analista. (1999)
  5. Lista de sustancias y métodos prohibidos. S6. Estimulantes.
  6. Zvejniece L, et al. Investigación sobre la actividad farmacológica estereoselectiva de phenotropil. Basic Clin Pharmacol Toxicol. (2011)
  7. Experimental pharmacokinetics of carphedon.
  8. Gustov AA, et al. Phenotropil in the treatment of vascular encephalopathy. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. (2006)
  9. Savchenko AIu, Zakharova NS, Stepanov IN. The phenotropil treatment of the consequences of brain organic lesions. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. (2005)
  10. Kalinskiĭ PP, Nazarov VV. Use of phenotropil in the treatment of asthenic syndrome and autonomic disturbances in the acute period of mild cranial brain trauma. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. (2007)
  11. Lybzikova GN, Iaglova ZhS, Kharlamova IuS. The efficacy of phenotropil in the complex treatment of epilepsy. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. (2008)
  12. Gerasimova MM, Chichanovskaia LV, Slezkina LA. The clinical and immunological aspects of the effects of phenotropil on consequences of stroke. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. (2005)
  13. Koval'chuk VV, et al. Efficacy of phenotropil in the rehabilitation of stroke patients. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. (2010)
  14. Samotrueva MA, et al. Psychoimmunomodulatory effect of phenotropil in animals with immune stress. Bull Exp Biol Med. (2011)

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"Phenylpiracetam." comprar-ed.eu. 29 Sep 2013. Web. 4 Sep 2018.
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