Pramiracetam

Pramiracetam es un derivado de racetam sintético con el propósito de mejorar el conocimiento, con evidencia preliminar para apoyar su uso en ayudar formación de memoria a largo plazo. Aunque los mecanismos no son del todo conocidos, podrían mejorar la síntesis de acetilcolina.

Nuestro análisis basado en evidencia presenta 25 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Resumen de Pramiracetam

Información principal, beneficios, efectos e información importante

Pramiracetam es unaracetam molécula que fue sintetizada inicialmente a partir de piracetam debido a sus modificaciones que tienen más anti -potencial de amnesia en ratas. En relación con los otros racetams, pramiracetam no está bien investigado, pero parece tener alguna evidencia humana.

Al observar la evidencia en animales, las ratas jóvenes y viejas sanas parecen experimentar beneficios para la memoria a largo plazo formación con la suplementación de pramiracetam. Parece ser efectivo cuando se toma de forma aguda (1-2 horas) antes de las pruebas cognitivas, y los estudios que analizan la memoria de trabajo no notan demasiados efectos. Los estudios en humanos respaldan esto, pero tienen un poder estadístico limitado y en la actualidad no hay estudios en humanos en jóvenes que por lo demás sean saludables con el propósito de mejorar el conocimiento.

Los mecanismos de pramiracetam no son bien conocidos, pero parece que alterar la actividad de EEG en todas las ratas evaluadas (jóvenes y mayores) y puede mejorar la absorción de colina de alta afinidad. Es similar al piracetam y a otros racetams en el sentido de que sus mecanismos parecen depender de las glándulas suprarrenales y algunos efectos periféricos, pero más allá de eso, los mecanismos no se han elucidado aún más.

Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Actualmente, la evidencia que usa pramiracetam en humanos usa 400 mg tres veces al día o 600 mg dos veces al día; ambos regímenes de dosificación totalizan 1,200 mg de pramiracetam al día.

No está claro si se debe tomar pramiracetam con las comidas, y no está claro si 1,200 mg es la dosis óptima o no. Esto sí, sin embargo, parece efectivo.

Reflexión de los editores sobre Pramiracetam

Although I have no evidence to support this statement, the fact that pramiracetam is shaped like that structurally (Piraetam plus dipropan-2-aminoethyl) makes me believe that pramiracetam is a prodrug for dipropan-2-aminoethyl that merely gives off piracetam as a byproduct. It does have a bit of structural similarity to choline and pramiracetam has been noted to increase HACU after oral intake but not in vitro, por lo que definitivamente es plausible.


Kurtis Frank

Matriz de efectos humanos

La Matriz de efectos humanos analiza los estudios en humanos (excluye los estudios de animales y in vitro) para indicarle qué efectos pramiracetam tiene en su cuerpo y qué tan fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación sólida realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos || 561
Multiple studies where at least two are double-blind and placebo controlled
Estudio simple doble ciego o múltiples estudios de cohortes
Estudios no controlados o observacionales solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Olvidando Menor - Ver estudio
Parece disminuir la influencia de los fármacos amnésicos (escopolamina) y es eficaz cuando se carga durante unos días en lugar de depender de una administración aguda
Cognición Menor - Ver estudio
La capacidad cognitiva en jóvenes que experimentaron trauma cerebral mejora con el uso prolongado de pramiracetam, lo que sugiere efectos neuroprotectores
Memoria Menor Muy alto Ver 2 estudios
Si bien parece efectivo en la promoción de la formación de la memoria en personas mayores y jóvenes con daño cognitivo, actualmente no hay evidencia de un uso saludable para fines nootrópicos

1 Fuentes y estructura

1.1. Fuentes

Pramiracetam (nombre químico completo de Diisoprop-yl- (2-oxopyrrolidin-1-yl) acetamide [1] and codename CI-879 [2]) es una molécula sintéticaracetam con similitudes estructurales con la matriz molécula, Piracetam, y se utiliza para fines no trópicos, aunque en dosis más bajas. Parece haber sido sintetizado en 1984 sobre la base de ser una modificación del piracetam que tenía más potencial anti-amnésico contra la electrocución. [3]

Pramiracetam es una derivada estructural de piracetam que se sintetizó sobre la base de que se le confieren más propiedades anti-amnésicas

1.2. Estructura

Pramiracetam se prepara a partir de Piracetam sustituyendo el grupo amida por dipropan-2-ilaminoetilo grupo, [4 ] información estructural se puede leer aquí. [1]

2 Farmacología

2.1. Suero

Las concentraciones plasmáticas máximas (C max) después de la ingestión oral de pramiracetam en humanos son 2,71 +/- 0,54 y micro; g / mL (400 mg de pramiracetam ), 5,40 +/- 1,34 y micro; g / ml (800 mg), 6,13 +/- 0,71 y micro; g / ml (1,200 mg) y 8,98 +/- 0,71 y micro; g / ml (1,600 mg) [5] y en otros lugares 600 mg ha registrado un valor máximo en 5.80-6.80 & micro; g / mL. [6]

La mitad se ha observado que la vida es de 2.3-3.9 horas en perros [7] aunque un estudio en humanos que usó un rango de dosificación de 400-1.600 mg de pramiracetam notó una mitad más prolongada vida a 4.5-6.5 horas [5] mientras que una anterior notó una vida media mucho más variable de 2-8 horas después de 600 mg de pramiracetam.[6]

Parece que el pramiracetam se absorbe en humanos y sigue una cinética lineal en la sangre, tiene una vida media bastante prolongada pero variable

2.2. Neurológico

Pramiracetam se ha detectado en el cerebro después de la ingestión oral de ratas [7] pero en otros lugares se ha descrito que se absorbe de forma relativamente pobre en la sangre barrera cerebral. [8]

3 Neurología

3.1. Mecanismos

La influencia de pramiracetam (0.15-1.5mM) en los potenciales postsinápticos excitadores del hipocampo inducidos por notó un cambio de -2.9 +/- 3.8% desde el inicio que no fue significativo.[9] De forma similar a la ineficacia encontrada anteriormente, pramiracetam no ha logrado afinidad con receptores dopaminérgicos, adrenérgicos, serotoninérgicos, GABAérgicos, muscarínicos y adenosínicos en un IC 50 debajo de 10 & m; M. [10]

No significativo per se efectos notados en células del hipocampo in vitro

Similar a Piracetam, los efectos de consolidación de memoria de pramiracetam pueden ser abolidos con una adrenalectomía, | || 859 [11] [12] sugiriendo un papel vital de las glándulas suprarrenales. Otros estudios han observado que la aminoglutetimida (evita la conversión de colesterol en pregnenolona) y la epoximexrenona (antagonista del receptor de aldosterona) pueden anular los efectos observados. [11] Los niveles elevados de corticosteroides en general tienen también se ha observado que bloquea los efectos de estos fármacos racetam. [13] || 866

Steroid metabolism, namely the aldosterone receptors, appears to be involved in the cognitive enhancing effects of pramiracetam

Pramiracetam has been noted to restore the alterations in EEG function of aged rats to a manner seen in youthful rats noted in the 5-20mg/kg range with efficacy exceeding 200-400mg/kg piracetam.[14] Se han observado alteraciones en la función de la onda cerebral en ratas sanas que recibieron pramiracetam, y la magnitud de los cambios en las ondas lentas de corticol y theta del hipocampo se correlacionó con la mejora cognitiva en una prueba de laberinto de agua. [15]

Pramiracetam parece influir en las lecturas de EEG, y esto ocurre per se tanto en ratas jóvenes como en ratas jóvenes. Los mecanismos subyacentes a estas alteraciones aún no se conocen

3.2. Colinérgica neurotransmisión

una inyección intraperitoneal de pramiracetam (44-88mg / kg) a ratas es capaz de aumentar la captación de alta afinidad de colina (HACU) en cortes de hipocampo de rata en 30 minutos. [ 16] Esto no se observó con piracetam o aniracetam, y las dosis más pequeñas (8.8 mg / kg) y más grandes (176 mg / kg) no fueron efectivas. [16] || | 883 Elsewhere, pramiracetam (as well as piracetam) has been noted to normalize the changes induced by scopolamine on choline transport. [17]

Cuando se prueba in vitro, la aplicación directa de pramiracetam a las rodajas de hipocampo de animales vírgenes no logró aumentar HACU. [16]

Pramiracetam puede ser capaz para aumentar la absorción de colina de alta afinidad (HACU), el paso limitante de la velocidad de la síntesis de acetilcolina (ver la página coluracetam para obtener más información sobre HACU)

3.3. Memory and Cognition

El primer estudio sobre el potencial anti-amnésico de pramiracetam informó que el potencial de reversión de la amnesia de pramiracetam con eficacia máxima (96% de reversión) a 5 mg / kg (efectivo en el rango de 12.5- 80mg / kg, inyección intraperitoneal). [3] Este estudio notó una potencia mayor que el piracetam, que fue la base de la síntesis de pramiracetam. [ 3] En otros lugares, la amnesia de la toxina anticolinérgica hemicolinio-3 se suprime con la administración previa de pramiracetam. [18]

Con respecto a los estudios de amnésicos en animales , tiene evidencia limitada, pero parece ser más potente que el piracetam

La actividad exploratoria parece estar afectada diferencialmente por pramiracetam, se aumentó a 15 mg / kg y se suprimió a 60 mg / kg (30 mg / kg no tuvieron efecto) . [19]

En un estudio que evalúa los efectos del ácido cinurénico ( glicina - agonista del sitio de unión NMDA) usando pramiracetam como un comparador, 30 mg / kg pra miracetam fue capaz de mejorar la memoria de reconocimiento de objetos. [20] Las mejoras en el reconocimiento de objetos se han observado en otros lugares con 30 mg / kg de pramiracetam (más eficaz que ambos 15 mg / kg y 60 mg / kg) para ser comparable a 400mg / kg Piracetam. [19] Evitar reducir también ha notado mejoría con pramiracetam oral (100mg / kg) en ratones tomados 1-2 horas antes del ensayo, con eficacia comparable a oxiracetam (misma dosis) pero superando al piracetam y ya sea que rindan por igual o superen al aniracetam. [11] ] [12] Se ha observado que el rendimiento en un laberinto de agua también mejora después de un solo ensayo, con 10mg / kg siendo más efectivo que las dosis más bajas y más altas. || | 921 [15]

La administración (inyecciones intraperitoneales) de pramiracetam a 7.5-15 mg / kg a ratas durante siete semanas de entrenamiento en una tarea de laberinto radial de 16 brazos fue capaz de mejorar la referencia (largo término) memoria sin un efecto aparente en la memoria de trabajo. || | 924 [2] Mientras que 15mg / kg tendían a ser más efectivos que 7.5mg / kg, la diferencia no parecía ser significativa. [2] | || 928

Has been confirmed to facilitate long-term memory formation, although no apparent effect on working memory persists. There is efficacy in research animals following acute usage of pramiracetam prior to cognitive testing

En personas mayores sanas con pérdida de memoria, la suplementación o pramiracetam durante 12 semanas se ha observado para mejorar la retención de la memoria objetiva en mayor grado que entrenamiento de memoria (90 minutos semanales con tutores) aunque los dos eran aditivos. [21] De lo contrario, jóvenes sanos con lesiones cerebrales emparejados con quejas de memoria con una dosis similar de pramiracetam (como sulfato, 400 mg tres veces al día) ha notado mejoras en la memoria y la cognición, que persistieron durante 18 meses de terapia abierta y un mes de cesación. [22]

En voluntarios sanos La escopolamina después de 10 días de suplementación con pramiracetam (600 mg dos veces al día) fue capaz de revertir parcialmente los efectos amnésicos de la escopolamina sobre la memoria episódica y las pruebas de atención selectiva. [23]

Aunque la evidencia es bastante limitado y en cualquier subj En niños o jóvenes con lesiones cerebrales, el pramiracetam parece tener un potencial nootrópico después de la ingestión oral de las dosis complementarias estándar en humanos

3.4. Enfermedad de Alzheimer

Un estudio piloto que usó pramiracetam en personas con enfermedad de Alzheimer (dosis particular elegida en base a la mejor respuesta del sujeto, en el rango de 1,200-4,000mg al día) no encontró evidencia de eficacia y sugirió que pramiracetam puede no ser terapéutico. [24]

Actualmente no hay evidencia para apoyar el uso de pramiracetam en la reducción de los síntomas o la patología de la enfermedad de Alzheimer

4 Interacciones nutrientes-nutrientes

4.1. Litio

La capacidad del pramiracetam para aumentar la actividad del óxido nítrico sintasa (NOS) en la corteza de las ratas, que se produce en inyecciones intraperitoneales de 300 mg / kg (hasta un 20% más que la línea base) pero no 100 mg / kg parece se potencie con pretratamiento con litio ya que 100 mg / kg de pramiracetam puede aumentar el NOS al 40% de la línea de base en este caso. [25]

Soporte científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

  1. Bambagiotti-Alberti M, et al. Diisoprop-yl {2- {2- (2-oxopirrolidin-1-yl) acetamido} sulfato de hidrógeno de eth-yl} amonio. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. (2008)
  2. Murray CL, Fibiger HC. El efecto de pramiracetam (CI-879) en la adquisición de una tarea de laberinto de brazo radial. | || 981 Psychopharmacology (Berl). (1986)
  3. Butler DE, et al. || 989 Amnesia-reversal activity of a series of N-{(disubstituted-amino)alkyl} -2-oxo-1-pyrrolidineacetamides, including pramiracetam. J Med Chem. (1984)
  4. Malykh AG, Sadaie MR. Piracetam y drogas tipo piracetam: de la ciencia básica a las nuevas aplicaciones clínicas a los trastornos del SNC. || | 1003 Drugs. (2010)
  5. Chang T, et al. Farmacocinética del pramiracetam oral en voluntarios normales. J Clin Pharmacol || | 1015 . (1985)
  6. Auteri A, et al. Farmacocinética de pramiracetam en voluntarios sanos después de la administración oral. Int J Clin Res de Pharmacol. (1992)
  7. Fang Z, et al. Farmacocinética de pramiracetam en animales. Hua Xi Yi Ke Da Xue Xue Bao. (1999)
  8. Parnetti L. Farmacocinética clínica de fármacos para la enfermedad de Alzheimer. Clin Pharmacokinet. (1995)
  9. Xiao P, et al. Efectos selectivos del aniracetam a través de los tipos de receptores y formas de facilitación sináptica en el hipocampo. Hippocampus. (1991)
  10. Algunas propiedades neuroquímicas del pramiracetam (CI-879), un nuevo agente potenciador de la cognición.
  11. Mondadori C, et al. || | 1072 Involvement of a steroidal component in the mechanism of action of piracetam-like nootropics. Brain Res. (1990)
  12. Mondadori C, Petschke F. ¿Los compuestos tipo piracetam actúan centralmente a través de mecanismos periféricos. Brain Res. (1987)
  13. Mondadori C, Ducret T, Häusler A. Los niveles elevados de corticosteroides bloquean los efectos mejoradores de la memoria de los nootrópicos y los colinomiméticos. Psicofarmacología (Berl). (1992)
  14. Poschel BP, Ho PM, Ninteman FW. Se demostró el déficit de excitación en el EEG cuantitativo de la rata envejecida y la acción paliativa del pramiracetam en comparación con el piracetam. Experientia. (1985)
  15. Poschel BP, et al. Ventana terapéutica farmacológica de pramiracetam demostrada en comportamiento, EEG y tasas únicas de activación neuronal. Experientia. (1985)
  16. Shih YH, Pugsley TA. Los efectos de varios fármacos potenciadores de la cognición sobre la absorción de colina de alta afinidad dependiente del sodio sinaptosomal de hipocampo de rata in vitro . Life Sci. (1985)
  17. Brust P. Reversión de las alteraciones inducidas por escopolamina del transporte de colina a través de la barrera hematoencefálica por los nootrópicos piracetam y pramiracetam. | || 1141 Arzneimittelforschung. (1989)
  18. Franklin SR, Sethy VH, Tang AH. La amnesia producida por inyecciones intracerebroventriculares de hemicolinio-3 en ratones se previno mediante pretratamiento con compuestos de tipo piracetam. Pharmacol Biochem Behav. (1986)
  19. Ennaceur A, et al. Una nueva prueba de un ensayo para estudios neurobiológicos de la memoria en ratas. II: Efectos de piracetam y pramiracetam. Behav Brain Res. (1989)
  20. Hlinák Z, Krejci I. Kynurenic acid and 5,7-dichlorokynurenic acids improve social and object recognition in male rats. Psychopharmacology (Berl). (1995)
  21. De Vreese LP, et al. Memory training and drug therapy act differently on memory and metamemory functioning: evidence from a pilot study. Arch Gerontol Geriatr. (1996)
  22. McLean A Jr, et al. Placebo-controlled study of pramiracetam in young males with memory and cognitive problems resulting from head injury and anoxia. Brain Inj. (1991)
  23. Mauri M, et al. Pramiracetam effects on scopolamine-induced amnesia in healthy volunteers. Arch Gerontol Geriatr. (1994)
  24. Claus JJ, et al. Nootropic drugs in Alzheimer's disease: symptomatic treatment with pramiracetam. Neurology. (1991)
  25. Corasaniti MT, et al. Systemic administration of pramiracetam increases nitric oxide synthase activity in the cerebral cortex of the rat. Funct Neurol. (1995)

Cite this page

"Pramiracetam." comprar-ed.eu. 12 Jul 2013. Web. 4 Sep 2018.
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