Pterostilbene

Pterostilbene es un derivado dimetilado de resveratrol que, para algunos mecanismos, es más potente. También se absorbe mucho mejor y se conoce comúnmente como un "mejor resveratrol". Parece prometedor, pero tiene mucha menos investigación que su predecesor.

Nuestro análisis basado en evidencia características 55 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Resumen de Pterostilbene

Información principal, beneficios, efectos e información importante

Pterostilbene es una molécula de estilbeno metilado con similitud estructural con resveratrol, la única diferencia son dos grupos metoxi en la molécula de pterostilbene que reemplazan los grupos hidroxi en la molécula de resveratrol. Si bien la mayoría de las acciones de ambos son comparables, el pterostilbeno parece ser mucho más bien absorbido después de la ingestión oral y puede ser una molécula antioxidante y anticancerígena más potente.

Dosis bajas de pterostilbeno (para un humano, 10 mg) o menos habitualmente) parecen tener algún beneficio para la cognición, y se cree que es uno de los componentes bioactivos de arándanos (junto con el contenido de antocianinas). Las dosis más altas pueden no tener dichos efectos neurológicos, pero las dosis suplementarias más altas de pterostilbene (en el rango de 250-500 mg generalmente) parecen tener beneficios para reducir el colesterol y la glucosa en animales de investigación. La reducción en la glucosa en sangre y la mejora en la sensibilidad a la insulina es bastante potente, con algunos estudios que señalan que es comparable a la metformina como fármaco de referencia.

A diferencia de las potencias de pterostilbeno antes mencionadas, parece ser un agente antiinflamatorio relativamente deslucido. Además, si bien parece más potente que el resveratrol en algunos parámetros (antioxidante y sus tasas de absorción), no se ha llevado a cabo una comparación muy extensa; mientras que decir que el pterostilbeno es un "resveratrol más potente" no es completamente inexacto, puede que no se aplique a todo lo que el resveratrol puede hacer.

Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

La suplementación de pterostilbene con el propósito de ayudar a la glucosa y el metabolismo de los lípidos tiende a ser de alrededor de 20- Ingestión oral de 40 mg / kg en ratas, que es un rango de dosificación humano estimado de:

  • 215-430mg para una persona de 150 lb

  • 290-580mg para una persona de 200 lb

  • 365-730mg for a 250lb person

Las posibles propiedades ansiolíticas del pterostilbeno se ven a 1-2 mg / kg en ratones, que es una dosis estimada en humanos de:

  • 5.5-11 mg para una persona de 150 lb

  • 7.3-14.5 mg para una persona de 200 lb

  • 9-18 mg para una persona de 250 lb

Lo que es notable como 5-10 mg / kg en estos ratones (poco más del doble de la dosis) no han tenido los mismos efectos ansiolíticos, lo que sugiere una curva de campana que puede favorecer las dosis más bajas, como la que se encuentra en el consumo de alimentos en lugar de dosis más altas de la suplementación.

Limited los estudios en humanos han usado 50 mg dos veces al día o 125 mg dos veces al día, y la adición de El extracto de semilla de uva (100 mg en ambos tiempos de dosificación) con la dosis baja puede mitigar algunos efectos adversos sobre el colesterol visto con pterostilbeno en forma aislada.

Matriz de efectos humanos

La Human Effect Matrix analiza los estudios en humanos (excluye los animales y in vitro estudios) para indicarle qué efectos pterostilbeno tiene en su cuerpo y qué tan fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación sólida realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos || 573
Multiple studies where at least two are double-blind and placebo controlled
Estudio doble ciego simple o estudios de cohorte múltiples
Estudios no controlados o observacionales solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Presión arterial Menor - Ver estudio
El pterostilbeno parece reducir la presión arterial en adultos hipercolesterolémicos, y la adición de extracto de semilla de uva (que mitiga los efectos adversos del colesterol) aumenta los beneficios para la presión arterial.
HDL-C Menor - Ver estudio
En adultos hipercolesterolémicos no en medicamentos para reducir el colesterol, el pterostilbeno parece reducir levemente el HDL.
LDL-C Menor - Ver estudio
Se ha observado un aumento en el colesterol LDL con la ingestión oral de pterostilbeno en adultos hipercolesterolémicos, mitigados por extracto de semilla de uva
Colesterol total Menor - Ver estudio
Se ha observado un aumento en el colesterol total, atribuible a LDL, en adultos hipercolesterolémicos que recibieron pterostilbeno.
Peso Menor - Ver estudio
Se ha observado una ligera disminución en el peso en adultos que recibieron suplementos de pterostilbene junto con un aumento en el colesterol; los dos parecen estar vinculados, ya que la adición de extracto de semilla de uva parecía mitigar ambos.
Glucosa en sangre - - Ver estudio
La suplementación de pterostilbene en adultos hipercolesterolémicos no parece influir en la glucosa en sangre en relación con el control.
Creatinina - - Ver estudio
La suplementación de pterostilbeno en adultos hipercolesterolémicos no parece influir en la creatinina en relación con el control.
Enzimas Hepáticas - - Ver estudio
La suplementación de pterostilbene en adultos hipercolesterolémicos no parece influir en las enzimas hepáticas (ALP, AST) en relación con el control.
Triglicéridos - - Ver estudio
No parece haber ninguna interacción con los triglicéridos en adultos con niveles normales de triglicéridos que reciben suplementos de pterostilbene.

Estudios excluidos de la consideración

  • Confundido con la inclusión de otros nutrientes [1]


Investigación científica

Table of Contents:

  1. 1 Fuentes y estructura
    1. 1.1 Fuentes
    2. 1.2 Estructura y propiedades
  2. 2 Farmacología
    1. 2.1 Absorción
    2. 2.2 Suero
    3. 2.3 Distribución
    4. 2.4 Metabolismo
    5. 2.5 Enzymatic Interactions
  3. 3 Neurología
    1. 3.1 Neuroinflamación
    2. 3.2 Anxiety
    3. 3.3 Memoria y Aprendizaje
  4. 4 Salud Cardiovascular
    1. 4.1 Blood Pressure
    2. 4.2 Colesterol
    3. 4.3 Triglicéridos
  5. 5 Interactions with Glucose Metabolism
    1. 5.1 || 986 Blood Glucose
  6. 6 Inflamación e Inmunología
    1. 6.1 || | 1000 Mechanisms
    2. 6.2 Inflamación articular
  7. 7 Interacciones con Ca ncer Metabolismo
    1. 7.1 Pulmón
  8. 8 Longevidad y extensión de la vida
    1. 8.1 Mechanisms
  9. 9 Seguridad y Toxicología
    1. 9.1 General

1Sources and Structure

1.1. Fuentes

Pterostilbene ( trans-3,5-dimetoxi-4-hidroxiestilbeno [2]) es un compuesto de estilbeno que es estructuralmente similar a otros stilbenes populares como resveratrol o piceatannol; [ 3] recibe el nombre de su primera fuente descubierta (el pterocarpus género) [4] pero también es un componente de los arándanos y productos de uva. Es una fitoalexina (compuesto producido por las plantas como defensa contra parásitos e insectos) similar al resveratrol [5] aunque más potente. [6 ] [7]

El pterostilbeno es una fitoalexina (defensa química de las plantas) similar al resveratrol, que pertenece a la clase de moléculas del estilbeno; se nombra después del pterocarpus género de plantas

Sus fuentes incluyen:

  • Pterocarpus marsupium (Árbol de Kino de la India) [8] y pterocarpus santalinus (Sandalwood) [9]

  • Arándanos (92-550ng / g de peso seco) [10] [3 ]

  • Uva ( Vitis vinifera) hojas [7] y bayas [11]

  • Anogeissus acuminata [12]

  • El Dracaena género [13]

  • Rheum rhaponticum (root) [14]

  • Cacahuetes (|| | 1118 Arachis hypogaea) [15]

El pterostilbeno está contenido en pequeñas cantidades en unas pocas plantas, especialmente en los arándanos y las uvas. A pesar de estar en bajas concentraciones, es probable que sea bioactivo después de la ingestión oral de estas frutas y sus productos (como el vino)

1.2. Estructura y propiedades

La estructura del pterostilbene es muy similar al resveratrol, aunque la 3,5-dihydroxy parte del resveratrol (los dos grupos hidroxilo en el anillo de benceno a la izquierda) se reemplazan por grupos metoxi.

La capacidad antioxidante del resveratrol requiere que exista una hidroxilación en la posición 4 '(lado derecho de la molécula) y que la molécula total esté en a trans configuración en lugar de cis. [16][17] [18] [19] Todos los stilbenes cumplen estos requisitos, mientras que otros, como pinosylvin, no. Los grupos metoxilo en el perostilbene parecen permitir una mayor capacidad antioxidativa en relación con el resveratrol. [16] [17]

Pterostilbene es un resveratrol metoxilado, esencialmente . Tiene una diferencia más grande en la estructura del resveratrol que el piceatannol (otro compuesto común de estilbeno, que es más similar al resveratrol). Estas tres estructuras forman los stilbenes dietéticos comunes

2 Farmacología

2.1. Absorción

El pterostilbeno, debido a los dos grupos metoxilo, exhibe una mayor hidrofobicidad y absorción oral en relación con el resveratrol. [20] Relativo al 20% aproximado biodisponibilidad del resveratrol después de la ingestión oral, [21] el pterostilbeno está cerca del 80% en dosis orales de 56-168 mg / kg [20] || | 1155 and a bit lower (59.2+/-19.6% when paired with 2-hydroxypropyl- & beta; -cyclodextrin, un sistema de entrega[22] que forma pterostilbene [23]) a 15 mg / kg. [24] || | 1163 The general idea of methylated flavonoids or polyphenols having greater absorption is well known. [25]

Se ha observado que tomar pterostilbeno por sí mismo tiene una biodisponibilidad menor ( 15.9 +/- 7.8%) que cuando se toma como parte de un sistema de administración, y la biodisponibilidad se reduce aún más significativamente cuando se toma en ayunas (menos del 5,5%). [24] Aumentando el dos la edad hasta 60 mg / kg bajo estas mismas condiciones aumenta la biodisponibilidad dos veces. [24]

La absorción sublingual de pterostilbene tiene una biodisponibilidad de 25.8 +/- 13.1%. || | 1172 [24]

El pterostilbeno parece ser bien absorbido y mejor absorbido que el resveratrol. Si bien su absorción es algo respetable (para un polifenólico) a dosis orales más bajas, las dosis orales más altas parecen absorberse mejor que las dosis más bajas. Pterostilbene se puede absorber por vía sublingual

2.2. Suero

Una dosis única de 56-168 mg / kg de pterostilbeno ha notado una C max de 2,820ng / mL (56mg / kg) y 7,780ng / mL (168 mg / kg) a T max de 2 o 4 horas y vidas medias de 90 y 114 minutos, respectivamente. [ 20]

56-168 mg / kg de pterostilbeno al día durante dos semanas ha notado una C max de 2,550ng / mL (56mg / kg) o 5,560 ng / ml (168 mg / kg) a una T max de 2 y 8 horas con semividas de 96 y 114 minutos, respectivamente. [20] La dosificación repetida parece estar asociada con un AUC general más alto para 56 mg / kg (15,000 ng / h versus 13,700 ng / h / ml) pero no 168 mg / kg (49 600 ng / h) / mL versus 57,700ng / h / mL). [20]

La dosificación crónica de pterostilbeno parece reducir los valores séricos máximos mientras se prolonga el tiempo para alcanzar niveles máximos. Al observar la exposición corporal general al pterostilbeno, no hay una diferencia predecible

2.3. Distribución

La tasa de eliminación de pterostilbene sugiere que se bioacumula fácilmente en el cuerpo [20] y los grupos gemelos metoxilo en la molécula significan que puede difundir en una celda más fácilmente que el resveratrol. [26]

2.4. Metabolismo

Mientras que el resveratrol parece metabolizarse principalmente en un conjugado glucurónido, el pterostilbene se metaboliza principalmente en sulfato de pterostilbeno. [20]

2.5. Interacciones enzimáticas

Se ha observado que el pterostilbeno activa la AMPK (aunque en las células de cáncer de próstata). [27]

3 Neurología

3.1. Neuroinflamación

10-30 & amp; M pterostilbeno parece reducir la producción de óxido nítrico microglial cuando es estimulado por LPS [28] sin eliminar directamente los radicales de óxido nítrico. [29] Parece funcionar inhibiendo I & kappa; B & alpha; fosforilación, y es un poco más potente que el resveratrol. [29]

3.2. Ansiedad

El pterostilbeno parece ejercer efectos ansiolíticos en el rango de dosificación oral de 1-2 mg / kg en ratones sometidos a una prueba elevada de laberinto, aunque parece ineficaz a 5-10 mg / kg; se cree que esto está relacionado con la fosforilación de ERK en el hipocampo [30] que se sabe que está relacionado con la ansiedad y el estado de ánimo. [31]

3.3. Memoria y aprendizaje || 1233

Isolated pterostilbene has been noted to improve cognition in aged rats when fed in the diet at 0.004-0.016% over 12-13 weeks, with the improvements correlating with hippocampal concentrations of pterostilbene. [32]

4 Salud Cardiovascular

4.1. Presión arterial

La suplementación de pterostilbeno a 125 mg dos veces al día pareció reducir la presión arterial (diastólica y sistólica) en adultos hipercolesterolémicos, un efecto no observado con 50 mg dos veces al día pero parcialmente replicado (sistólica solamente) cuando se emparejaron 50 mg con 100 mg extracto de semilla de uva (GSE) también tomado dos veces al día. [33]

4.2. Colesterol

Pterostilbeno se ha observado que aumenta la señalización de PPAR y alfa; receptores a 100 y micro; M (8 veces) y 300 y micro; M (14 veces) concentraciones, con 100 y micro; M de pterostilbeno siendo 74.2% más efectivo que 100 y micro; M ciprofibrato según la evaluación de unidades relativas de luciferasa.[34] En concentraciones de 1-10 y micro; M pterostilbene, los receptores fueron en su mayoría inactivos. [34] Dado que se sabe que el pterostilbeno se une para PPAR & alpha; [35] parece ser un agonista de este receptor.

Pterostilbene puede ser un PPAR & alfa; ligando

La ingestión oral de pterostilbene a 25mcg / kg de la dieta de hamsters con colesterol alto puede subsecuentemente reducir el LDL-C (29%) y aumentar el HDL-C (7%), [34] y se han observado reducciones en LDL-C (57%) y mejoras en HDL-C (73.1%) en ratas diabéticas que recibieron 40mg / kg de pterostilbeno.[36]

Los estudios en animales muestran una mejoría en el metabolismo del colesterol con una dosis baja de suplementos de pterostilbene

Cuando se complementa a sujetos con colesterol alto (200mg / dL) y alto contenido de LDL-C , el pterostilbeno en ambas dosis (50 mg o 125 mg, ambos tomados dos veces al día) pareció aumentar el colesterol total y el colesterol LDL en relación con el placebo, y el grupo recibió la baja dosis de pterostilbeno con extracto de semilla de uva (GSE; 100mg dos veces al día) sin ver este aumento; [33] los beneficios a la presión arterial observados con altas dosis de pterostilbeno se replicaron con GSE. [33]

Se observó que el colesterol HDL no cambiar en general, pero en las personas que no toman medicamentos para el colesterol que toman la dosis más alta de pterostilbeno hubo una disminución en relación con el control. [33]

Altas dosis de suplementos de pterostilbene (50- 125 mg dos veces al día) parecen aumentar, en lugar de disminuir, los niveles de colesterol y LDL en sujetos que ya tienen altas concentraciones de LDL; aquellos que no toman medicamentos para reducir el colesterol también notaron una disminución en el colesterol HDL

4.3. Triglicéridos

Los triglicéridos séricos se redujeron en un 30% después de seis semanas de suplementación con 40mg / kg de pterostilbeno en ratas diabéticas, la potencia excedió la de 500mg / kg de metformina pero no se normalizó por completo en relación con el control no diabético. [36]

En humanos (hipercolesterolémicos pero con triglicéridos normales) a los que se les administraron 50 mg o 125 mg de pterostilbeno dos veces al día en el transcurso de 52 días, no hubo cambios observables en las concentraciones séricas de triglicéridos en relación con el control; la adición de 100 mg extracto de semilla de uva al grupo de dosis baja tampoco confería ningún beneficio. [33]

5 Interacciones con el metabolismo de la glucosa

5.1. Glucosa en sangre

25mcg / kg de pterostilbene a las dietas de hámsters hipercolesterolémicos es capaz de reducir la glucosa en sangre en un 14% [34] y en ratas diabéticas 40mg / kg de pterostilbeno durante seis semanas se observó una reducción en la glucosa con un aumento concomitante de insulina; [36] esto se extendió a ratas por lo demás sanas en menor grado (6.3% reducción) [36] y en ratas hiperglucémicas la potencia de pterostilbeno (40mg / kg) es comparable a la metformina (500mg / kg). [ 36] [37]

6 Inflamación e Inmunología

6.1. Mecanismos

Se ha observado que el pterostilbeno inhibe la producción de PGE2 inducida por LPS a partir de glóbulos blancos con un valor IC 50 || 1306 value of 1.0+/-0.6µM (compared to the IC 50 || 1308 of resveratrol at 3.2+/-1.4µM) [4] y puede inhibir la actividad de iNOS en macrófagos con un IC 50 de 9.9 & micro; g / mL (comparable al resveratrol y más débil que el partenolida de matricaria | || 1314 at 0.42µg/mL). [15]

Pterostilbene puede ejercer efectos antiinflamatorios a bajas concentraciones con una potencia mayor que el resveratrol; estos efectos pueden ser relevantes para la suplementación oral de dosis más altas de pterostilbene

Se sabe que los neutrófilos producen oxidación cuando se activan a través de la enzima NADPH oxidasa [38] lo que puede provocar lesiones en niveles excesivos (a pesar de ser protector contra los invasores bacterianos en actividades más bajas); [39] El resveratrol ha sido previamente implicado como un inhibidor de NADPH oxidasa, y esto la actividad parece extenderse al pterostilbene, ya que puede reducir la quimioluminiscencia de los neutrófilos (una indicación de la actividad antioxidante [40]) [41] || | 1327 And while pterostilbene doesn't intrínsecamente afecta los niveles de superóxido en neutrófilos, [42] 100 y micro ; M puede reducir la producción de superóxido y la posterior producción de mieloperoxidasa (MPO) a alrededor del 60% del control con concentraciones inferiores ineficaces. [42]

Al comparar las potencias, parece que el pterostilbeno ser menos efectivo t han resveratrol [43] (evaluado por IC 50 || 1338 values of reducing extracellular chemiluminescence) with pterostilbene also being less potent than piceatannol, and the potency of curcumina entre el resveratrol y el piceatannol. [44] [41] || | 1343 [45] Al observar la quimioluminiscencia intracelular, la curcumina parece ser más potente (IC 50 3.57 & micro; M a pterostilbeno de 21.58 y micro ; M) y el resveratrol es intermedio a los dos. [43]

Se ha observado una quimioluminiscencia reducida en ratas después de la ingestión de 30 mg / kg de pterostilbeno (reducción parcial), lo que sugiere que el arriba es biológicamente relevante en dosis más altas en un grado pequeño. [46]

El pterostilbeno parece reducir la oxidación en los neutrófilos (el principal mecanismo de acción de spirulina), aunque el efecto parece ocurrir solo en concentraciones muy altas. Parece estar activo después de la ingestión oral, pero no en gran medida

6.2. Inflamación articular

30mg / kg de pterostilbeno en un modelo de artritis en ratas ha mostrado efectos antiinflamatorios débiles, que no tienen un efecto significativo sobre el volumen de la pata trasera (un marcador de edema) o MPO, mientras que reduce la quimioluminiscencia (marcador de la oxidación de neutrófilos). [46]

La evidencia preliminar actual sugiere que no hay un beneficio significativo de pterostilbene en la inflamación, solo un efecto antioxidante menor

7 Interacciones con el metabolismo del cáncer

7.1. Pulmón

Anteriormente se ha observado que el resveratrol aumenta la apoptosis a través de la vía de señalización de Notch [47] [48] (que induce Ciclina D1 y survivina, ya que es prosurvival [49] [50]) que parece extenderse a pterostilbene en células de cáncer de pulmón (A549) con un valor IC 50 || 1375 value on cell growth of 3.476µM. [51] El pterostilbeno parece reducir la La supervivencia dependiente de Notch1 mientras induce la producción de especies reactivas de oxígeno, lo que lleva a la apoptosis. [51]

El pterostilbeno parece reducir la viabilidad de las células de cáncer de pulmón en vitro, y lo hace en una concentración que probablemente sea relevante para la suplementación oral

8 Longevidad y extensión de la vida

8.1. Mecanismos

Se ha observado que el pterostilbeno (70 μM) regula positivamente una variedad de genes mitocondriales en un ensayo de levadura (148 up y 13 downregulated) involucrado en la respiración, transporte de electrones, proteína mitocondrial dirigida y síntesis de proteína mitocondrial . [52]

El estrés oxidativo observado durante el proceso de envejecimiento en las neuronas parece atenuarse con bajos niveles dietéticos de pterostilbene (0.004-0.016% de la dieta), con un potencia mayor que resveratrol. [32] [53]

9 Seguridad y Toxicología

9.1. General

En ratones, dosis de pterostilbeno de hasta 3.000 mg / kg al día (500 veces la ingesta humana estimada) no han podido ejercer ninguna toxicidad clínica o bioquímica significativa. [54 ]

Pterostilbeno hasta 250 mg diarios (125 mg dos veces al día) en humanos en el transcurso de 6-8 semanas no ha logrado causar ningún signo bioquímico o clínico de toxicidad, con efectos secundarios no significativamente diferentes a los del placebo aparte de un abandono debido al empeoramiento del colesterol [55] que puede estar relacionado con un aumento del c-LDL observado con esta dosis cuando se analiza en otros lugares en adultos hipercolesterolémicos.[33]

Soporte científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

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(Errores ortográficos comunes para Pterostilbene incluyen terostilbene, pterstilbene, pterostilben)

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"Pterostilbene". comprar-ed.eu. 5 de agosto de 2014. Web. 4 Sep 2018.
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