Sceletium tortuosum

También conocido como Kanna, sceletium tortusoum es una hierba que es masticado tradicionalmente antes de esforzarlos. Sugiere que puede desempeñar un papel en la reducción de la ansiedad estatal aunque se requiere más evidencia.

Nuestro análisis basado en evidencia características 24 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Resumen de Sceletium tortuosum

Información primaria, beneficios, efectos e información importante || | 288

Sceletium tortuosum es una hierba conocida como Kanna, que tradicionalmente se conoce como hierba psicoactiva. No se sabe que sea alucinógena ni que forme hábito, pero se toma antes de enfatizar eventos como la caza (uso tradicional) por sus efectos cognitivos.

La evidencia limitada no sugiere ninguna mejora en el tiempo de reacción o muchos parámetros de rendimiento cognitivo, como la memoria, aunque puede haber una atenuación de la ansiedad del estado. La ansiedad estatal se refiere al aumento de la ansiedad experimentada durante un evento de alto estrés (como una prueba cognitiva o física) y la administración de Kanna antes de estos eventos puede reducir la ansiedad y los efectos nocivos de la ansiedad sobre el rendimiento. || | 293

While the mechanisms as to why Kanna exerts these effects is not conclusively known, it is known to influence the amygdala of the brain (a brain region central in emotional processing) and is known to also have inhibitory effects on both the serotonin transporter as well as an enzyme known as fosfodiesterasa 4 (PDE4); Ambas proteínas existen en la amígdala.

Aunque no hay suficiente evidencia para recomendar Kanna en la actualidad, su papel principal de reducir la ansiedad estatal parece prometedor y hay algunas otras afirmaciones (como los efectos antidepresivos) que permanecer sin probar.

Información importante

Also Known As

Kanna, Channa, Kougoed

Cosas a tener en cuenta

  • Kanna se conoce como alucinógeno, pero no parece tener esta propiedad cuando se toma en forma aislada

  • Debido a su alta afinidad por el transportador de serotonina, es plausible que Kanna pueda interferir con Productos farmacéuticos SSRI

Se usa para

Es una forma de

Aviso de precaución

Puede interferir con los productos farmacéuticos activos neuralmente debido a tener un mecanismo similar

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Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Actualmente, los estudios que usan Kanna han utilizado la marca Zembrin & reg; a dosis de 8-25 mg antes de la prueba cognitiva. Esta marca es una concentración 2: 1 de Kanna en base al peso seco y se considera equivalente a 16-50 mg del peso seco de la planta en sí.

Kanna se ha estudiado como administración oral (cápsulas) pero Tradicionalmente, las hojas se han masticado y se ha ingerido saliva para obtener efectos similares.

La frecuencia óptima de dosificación (es decir, solo en días de prueba o diarios) no se conoce actualmente.

Matriz de efectos humanos

La Human Effect Matrix analiza los estudios en humanos (excluye a los animales y in vitro estudios) para decirnos qué efectos sceletium tortuosum tiene en su cuerpo y qué tan fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación sólida realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos
Múltiples estudios donde al menos dos son dobles ciego y controlado con placebo
Estudio simple doble ciego o múltiples estudios de cohortes
Estudios no controlados o observacionales solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Ansiedad Menor - Ver estudio
En las pruebas de carga cognitiva alta, parece haber una reducción en la ansiedad estatal (ansiedad que surge durante la prueba) asociada con Kanna en comparación con el placebo. Esta reducción en la ansiedad no ocurre durante las pruebas de carga baja, y la ansiedad crónica aún no se ha evaluado.
Cognición Menor - Ver estudio
Se ha notado un aumento general en la cognición con el uso de Kanna antes de las pruebas en adultos de mediana edad sanos, lo que podría estar relacionado con la reducción de la ansiedad estatal durante las pruebas.
Función ejecutiva Menor - Ver estudio
De acuerdo con la prueba VRS Sign Signal del SNC en adultos de mediana edad, la administración previa de Kanna pareció aumentar la función ejecutiva en comparación con el placebo.
Calidad del sueño Menor - Ver estudio
Parecía haber un aumento apenas significativo en la calidad del sueño autoinformada con el uso de Kanna en comparación con el placebo cuando se tomaba antes de una prueba cognitiva.
Presión arterial - - Ver estudio
Tres semanas de uso de Kanna no parecen influir en la presión arterial en comparación con el placebo.
Frecuencia cardíaca - - Ver estudio
Tres semanas de uso de Kanna no parece influir en la frecuencia cardíaca en comparación con el placebo.
Memoria - - Ver estudio
La suplementación aguda de Kanna antes de la prueba no parece influir en la formación o retención de la memoria aguda en comparación con el placebo.
Tiempo de reacción - Muy alto Ver 2 estudios
En respuesta a las pruebas cognitivas que implican el tiempo de reacción, la administración de Kanna antes de la prueba no parece superar el rendimiento en la mejora del tiempo de reacción.
Bienestar subjetivo - - Ver estudio
Si bien hay casos aislados de mayor bienestar, no parecen ocurrir con la suficiente frecuencia en adultos que por lo demás son saludables para causar un aumento en el bienestar de todo el grupo.

1 Fuentes y composición

1.1. Origin and Composition

Sceletium tortuosum (de la familia Aizoaceae; subfamilia Mesembryanthemaceae || | 944 ) is an African herb more commonly known as Kanna, que tradicionalmente se mastica (tradicionalmente por los cazadores-recolectores) por sus propiedades para alterar el estado de ánimo y para hacer frente | || 947 [1] [2] y se usa modernamente como 'legal alto' a pesar de no tener propiedades alucinógenas conocidas y probablemente relacionado con informes de que puede aumentar el efecto eufórico de marihuana cuando se administra conjuntamente. [1]

La especie relacionada conocida comosceletium crassicaule también parece producir los cuatro principales alcaloides psicoactivos y es visualmente similar. [3] Las plantas de Kanna se producen en Sudáfrica | || 959 [3] donde muchos [4] [5] (pero no todos | || 964 [6]) surgen estudios en humanos a partir de.

Kanna es una planta que ha sido tradicionalmente Ewed por las personas en las áreas que crece (regiones del sur de África) por sus propiedades para mejorar el estado de ánimo, normalmente se utiliza en situaciones de estrés cognitivo, como la caza o hacer frente

Sceletium tortuosum (en adelante Kanna ) tiende a contener los alcaloides:

Mesembrine and Mesembrenone se cree que son los principales alcaloides, ya que el primero se confirma como un potente inhibidor de la recaptación de la serotonina ( SRI) in vitro mientras que el último es un inhibidor doble de SRI y PDE4. Se dice que la planta cruda tiene un rango variable de 0.05-2.3% de alcaloides en peso. [4] [10]

Los principales componentes de Kanna son los cuatro alcaloides que se sabe que tienen propiedades psicoactivas. Otros componentes de la planta no parecen estar bien desarrollados en la literatura occidental

1.2. Formulaciones y variantes

Una marca conocida como Zembrin & reg; se ha utilizado en humanos [6] [4] y estudios de toxicología en roedores [11] que es una concentración 2: 1 de la planta, estandarizada para un rango de 0.35-0.45% de alcaloides por peso [11] (los estudios en humanos tuvieron 0.4% | || 1011 [6] [4]) y una extracción etanólica / acuosa 70/30. De los alcaloides, mesembrenona y mesembrenol colectivamente forman más del 60-70%, mientras que la mesembrina es inferior al 20%. [11] [4]

Zembrin & reg; es una marca de Kanna que se ha utilizado en muchos estudios para evaluar Kanna, y parece ser simplemente un producto concentrado dos veces (donde 25 mg de Zembrin & reg; es equivalente a 50 mg de la masa vegetal seca) que retiene los alcaloides

La planta es fermentada tradicionalmente por sus propiedades psicoactivas [9] y se cree que tiene un contenido menor de ácido oxálico debido a la fermentación [1] aunque las partes de la planta no fermentadas todavía aparecen activas cuando se administran por vía oral. [12] Este producto preparado que se produce por fermentación de una semana es conocido como 'Kougoed', también se puede hacer a partir de sceletrium emarcidum, se afirma que tiene un efecto psicoestimulador "no muy diferente al del tabaco".[2] [1]

Hay un producto fermentado de Kanna denominado 'Kougoed' que también tiene propiedades psicoactivas, aunque se informa que difieren de los productos de Kanna sin procesar. No se han realizado estudios comparativos

2 Farmacología

2.1. Absorción

Al evaluar los cuatro alcaloides de Kanna a través de las membranas orales (bucal y sublingual) e intestinales, pareció que los cuatro alcaloides podían atravesar las membranas con la mayor absorción a través de mesembrina seguido de mesembranol, mientras que mesembrenol y mesembrenona más bajo; [13] todos los compuestos fueron absorbidos a través de las membranas tanto intestinales como orales, con mayores tasas de absorción en los intestinos en comparación con la cavidad oral y la absorción ocurre tanto en formas puras además de extractos. [13]

El uso tradicional de Kanna implicaba masticar la hierba y se cree que depende de la absorción bucal. [13] | || 1045

In vitro estudios sugieren que los alcaloides de Kanna pasan a través de la mayoría de las membranas, lo que se cree que implica su actividad después de la ingestión oral y la masticación del producto

2.2. Metabolismo

Mesembrenone parece metabolizarse en N-demetilo y N-desmetil-dihidro metabolitos que se eliminan en la orina (de la rata) y en las rodajas de hígado humano, mientras que la mesembrina parece tener múltiples metabolitos que implican demethylatio y / o hidroxilación. [14] & nbsp;

Parece haber una conjugación parcial de estos metabolitos tanto por glucuronidación (a través de las enzimas UGT) como por sulfatación ( a través de SULT) en el metabolismo de fase II. [14]

Los alcaloides de Kanna están sujetos a metabolismos de Fase I y Fase II y pueden producir varios metabolitos; la actividad de estos metabolitos en el cuerpo, en relación con los compuestos originales, aún no se ha evaluado

3 Neurología

3.1. Neurotransmisión serotoninérgica

Kanna parece tener efectos inhibidores sobre el transportador de serotonina (SERT) con un IC 50 de 4.3 μg / mL [8] cree que es debido a su contenido de alcaloides ya que uno de ellos, mesembrina, tiene afinidad (K i) de 1,4 nM hacia este transportador. [8]

Se cree que esto es relevante para la suplementación de Kanna ya que los inhibidores de la recaptación de serotonina se usan en el tratamiento de la ansiedad [15] y se ha observado que la ingestión oral de 25 mg de un extracto concentrado 2: 1 afecta la amígdala de los humanos y reduce la ansiedad del estado. [5] || | 1077

Some alkaloids in Kanna have affinity towards the serotonin transporter, particularly mesembrine, which is thought to occur after administration of Kanna due to the low concentration required

3.2. Mecanismos misceláneos

La fosfodiesterasa 4 (PDE4) es una enzima que degrada la molécula de señalización cAMP, una molécula de señalización estimuladora dentro de las neuronas mediante la activación de la proteína conocida como CREB (la activación de CREB ayuda a mediar sináptica plasticidad y crecimiento [16]). La PDE4 hiperactiva degrada el AMPc y, por lo tanto, reduce la activación de CREB, mientras que la inhibición de la PDE4 puede aumentar la activación de CREB al no degradar tanto AMPc.

La inhibición de PDE4 se ha observado con el Rolipram farmacéutico [17] y algunos otros nutracéuticos como cafeína[18] o resveratrol [19] y se cree que es un mecanismo por el cual actúa Kanna. El otro mecanismo conocido, la recaptación de serotonina, se ha observado por otros medicamentos para regular positivamente PDE4 [20] lo que lleva a sugerir que los dos mecanismos pueden ser complementarios (los inhibidores de la recaptación de serotonina también antiemético, que es el principal efecto secundario de los inhibidores de PDE4 en la práctica [5] [21] incluso cuando es altamente selectivo para PDE4 | || 1100 [22]).

Cuando se prueba in vitro, el extracto de Kanna es capaz de inhibir PDE4 con un IC 50 de 8.5 & mu; g / mL. [8] El alcaloide mesembrenone parece ser más eficaz en la inhibición de PDE4 con un IC 50 menor que 1 & m; M. [8]

Otro El mecanismo principal de Kanna es la inhibición de PDE4, que promovería la acumulación de cAMP en las regiones donde se inhibe la PDE4. Como esta enzima y sus isoformas están presentes en numerosas regiones del cerebro, se cree que contribuyen a los efectos psicoactivos de Kanna

3.3. Adicción y obsesión

En las ratas a las que se les administró Kanna, no pareció haber ninguna influencia de la preferencia de lugar condicionada, lo que sugiere que no existen propiedades que formen hábito. [23]

Limited la evidencia sugiere que Kanna no tiene propiedades de formación de hábito cuando se prueba en ratas

3.4. Ansiedad y estrés

Cuando se probó en ratas, 5mg / kg o 20mg / kg de extracto de Kanna por poco más de dos semanas junto con el estrés por restricción notó que la suplementación redujo la ansiedad (evaluada por la prueba elevada de laberinto) y atenuó el aumento en corticosterona; [12] la dosis más baja parecía ser ligeramente más efectiva que la dosis más alta para estos parámetros, mientras que la dosis más alta parecía ser mejor para prevenir anormalidades relacionadas con el sistema inmune ( evaluado por biomarcadores de suero). [12]

La ansiedad de estado se refiere a una sensación de ansiedad en respuesta a una situación de carga alta que implica una actividad más alta de lo normal en la región del cerebro conocida como la amígdala. [24] La ansiedad del estado puede afectar el rendimiento cognitivo durante las pruebas de carga elevada, y no está intrínsecamente relacionada con la ansiedad crónica. Se dice que los agentes que pueden reducir la ansiedad del estado tienen un efecto calmante durante la prueba.

25mg de un extracto 2: 1 de Kanna tomado antes de una tarea de carga perceptual (PLT; evalúa el tiempo de reacción y puede inducir al estado ansiedad) encontró que mientras la suplementación de Kanna no mejoraba el rendimiento, reducía la reactividad de la amígdala en respuesta a la prueba, reduciendo así la ansiedad del estado en relación con el placebo. [5]

State anxiety, or anxiety induced by cognitive stress, appears to be attenuated when Kanna is taken prior to the testing. This effect is thought to underlie the traditional claims of coping and usage prior to high stress situations

3.5. Depresión

En ratas, la administración de la hierba parece tener algunas propiedades antidepresivas evaluadas mediante una prueba de natación forzada, pero también produjo ataxia (pérdida de control muscular voluntario) según lo evaluado mediante una prueba de rotarod. [23]

Al evaluar el estado de ánimo, se ha observado que hubo una tendencia a la mejora en la HAM-D de sujetos no deprimidos que recibieron 25 mg de un extracto de planta 2: 1 en comparación con placebo ( 26.9% de disminución en comparación con 13.8% en el placebo) [6] mientras que en otros lugares la suplementación de este hace o una más baja (8mg del mismo extracto 2: 1) durante un lado -eficacia de evaluación hubo informes no solicitados de 'espíritus levantados' con suplementos, pero no con placebo. [4]

La hierba puede influir en la depresión, pero actualmente no hay una buena evidencia para apoyar este reclamo Actualmente no existen estudios en sujetos con síntomas depresivos al inicio

3.6. Memoria y Aprendizaje

Un estudio en 16 adultos de mediana edad cognitivamente sanos (45-65 años) encontró una suplementación de 25 mg de un extracto de Kanna 2: 1 que contenía un 0,4% de alcaloides totales (mesembrenona, mesembrenol, mesembrina y mesembranol) fue capaz de mejorar la función ejecutiva y la flexibilidad cognitiva cuando se compara con el control y se evaluó mediante la prueba de Signos Vitales CNS; [6] este mismo estudio no logró encontrar mejoras en los parámetros de memoria (memoria verbal, visual y compuesta), velocidad de reacción y atención compleja en comparación con el tratamiento con placebo. [6]

Una mejora en la cognición general se ha observado en un estudio, aunque no se relaciona con ninguna mejoría aguda en la formación y la función de la memoria

4Safety and Toxicology

4.1. General

La administración de Kanna en ratas a altas dosis durante dos semanas no mostró ningún signo toxicológico hasta el ningún límite observable de efecto adverso (NOAEL) de 5,000mg / kg de peso corporal, que es aproximadamente 1,800 veces mayor que la ingesta humana recomendada de 25mg diarios. [11] Suplementación de la dosis más alta en el grupo de 90 días (600 mg / kg) tampoco logró ejercer ningún efecto tóxico clínico, hematológico o histológico en las ratas ensayadas. [11]

Suplementación de 8 mg o 25 mg de 2: 1 El extracto de Kanna diariamente durante tres meses en sujetos adultos sanos por lo general no parece estar asociado con ninguna alteración en los parámetros cardiovasculares (presión arterial, pulso o frecuencia respiratoria) o efectos secundarios comunicados subjetivamente; [4] | || 1173 hematological measurements not taken.

Los estudios preliminares sobre Kanna no han encontrado ningún efecto toxicológico aparente cuando se toman en humanos durante tres semanas en el suplemento dosis al (25 mg) o en ratas con dosis superiores a las recomendadas

Apoyo científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

  1. Smith MT1, et al. Componentes psicoactivos del género Sceletium N.E.Br. y otras Mesembryanthemaceae: una revisión. J Ethnopharmacol. (1996)
  2. Stafford GI1, et al. Revisión de plantas con efectos en el SNC usados ​​en la medicina tradicional sudafricana contra enfermedades mentales. J Ethnopharmacol. (2008)
  3. Shikanga EA1, et al. Un enfoque novedoso en el control de calidad de hierbas utilizando imágenes hiperespectrales: discriminando entre Sceletium tortuosum y Sceletium crassicaule. | || 1215 Phytochem Anal. (2013)
  4. Nell H1, et al. Un ensayo aleatorizado, doble ciego, de grupos paralelos, controlado con placebo de Extract Sceletium tortuosum (Zembrin) en adultos sanos || | 1224 . J Altern Complement Med. (2013)
  5. Terburg D1, et al. || 1234 Acute effects of Sceletium tortuosum (Zembrin), a dual 5-HT reuptake and PDE4 inhibitor, in the human amygdala and its connection to the hypothalamus. Neuropsychopharmacology. (2013)
  6. Chiu S1, et al. Prueba de concepto Estudio aleatorizado controlado de la cognición Efectos del extracto patentado Sceletium tortuosum (Zembrin) dirigido a la fosfodiesterasa-4 en salud cognitiva Temas: Implicaciones para la demencia de Alzheimer. Complemento basado en Evid Alternat Med. (2014)
  7. Roscher J1, et al. Análisis forense de los alcaloides de mesembrina en Sceletium tortuosum mediante espectrometría de masas de electroforesis capilar no acuosa. Electrophoresis. (2012)
  8. Harvey AL1, et al. Acciones farmacológicas de la planta medicinal y funcional sudafricana Sceletium tortuosum y sus principales alcaloides. || | 1270 J Ethnopharmacol. (2011)
  9. Patnala S1, Kanfer I. Investigaciones del contenido fitoquímico de Sceletium tortuosum después de la preparación de "Kougoed" por fermentación del material vegetal . J Ethnopharmacol. (2009)
  10. Gericke N1, Viljoen AM. Sceletium - una actualización de la revisión. J Ethnopharmacol. (2008)
  11. Murbach TS1, et al. Una evaluación de seguridad toxicológica de un extracto estandarizado de Sceletium tortuosum (Zembrin (& reg;)) en ratas . Food Chem Toxicol. (2014)
  12. Smith C1. Los efectos de Sceletium tortuosum en un modelo in vivo de estrés psicológico. J Ethnopharmacol. (2011)
  13. Shikanga EA1, et al. Permeación in vitro de alcaloides de mesembrina de Sceletium tortuosum a través de la mucosa bucal, sublingual e intestinal porcina. | || 1325 Planta Med. (2012)
  14. Meyer GM1, et al. GC-MS, LC-MSn, LC-alta resolución-MSn, y estudios de RMN sobre el metabolismo y la detección toxicológica de mesembrina y mesembrenona, los principales alcaloides de la alta legal "Kanna" aislada de Sceletium tortuosum. Anal Bioanal Chem. (2014)
  15. Pringle A1, et al. Un modelo cognitivo neuropsicológico de la acción antidepresiva del fármaco. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. (2011)
  16. Benito E1, Barco A. CREB's control of intrinsic and synaptic plasticity: implications for CREB-dependent memory models. Trends Neurosci. (2010)
  17. MacKenzie SJ1, Houslay MD. Action of rolipram on specific PDE4 cAMP phosphodiesterase isoforms and on the phosphorylation of cAMP-response-element-binding protein (CREB) and p38 mitogen-activated protein (MAP) kinase in U937 monocytic cells. Biochem J. (2000)
  18. Rivera-Oliver M1, Díaz-Ríos M2. Using caffeine and other adenosine receptor antagonists and agonists as therapeutic tools against neurodegenerative diseases: a review. Life Sci. (2014)
  19. Chung JH1. Metabolic benefits of inhibiting cAMP-PDEs with resveratrol. Adipocyte. (2012)
  20. Ye Y1, Jackson K, O'Donnell JM. Effects of repeated antidepressant treatment of type 4A phosphodiesterase (PDE4A) in rat brain. J Neurochem. (2000)
  21. Cashman JR1, et al. Stereoselective inhibition of serotonin re-uptake and phosphodiesterase by dual inhibitors as potential agents for depression. Bioorg Med Chem. (2009)
  22. Rock EM1, et al. Potential of the rat model of conditioned gaping to detect nausea produced by rolipram, a phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitor. Pharmacol Biochem Behav. (2009)
  23. Loria MJ1, et al. Effects of Sceletium tortuosum in rats. J Ethnopharmacol. (2014)
  24. Bishop SJ1, Jenkins R, Lawrence AD. Neural processing of fearful faces: effects of anxiety are gated by perceptual capacity limitations. Cereb Cortex. (2007)

(Common misspellings for Sceletium tortuosum include kana, seletium)

Cite this page

"Sceletium tortuosum," comprar-ed.eu, published on 13 January 2015, last updated on 14 June 2018, http://comprar-ed.eu/supplements/sceletium-tortuosum/