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Scutellaria baicalensis

Scutellaria baicalensis (Capucha china) es untraditional chinese medicine para los propósitos de la salud cardiovascular y cognitiva, así como la longevidad. Parece ser una buena fuente de compuestos flavonoides, y algunos componentes son bastante potentes.

Nuestro análisis basado en evidencia presenta 105 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por el Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Cosas que debe saber

También conocido como

Skullcap, Huang qin, Scutellariae radix, goldenroot, oroxylin A, baicalin

No confunda con | || 413 == Rhodiola Rosea

Rhodiola Rosea (también llamado Goldenroot)

Cosas a tener en cuenta

  • Tiene componentes que son inhibidores de la P-glicoproteína

Cómo tomar

Dosificación recomendada, cantidades activas, otros detalles

Aunque existe una falta de evidencia humana que respalde la dosis óptima de scutellaria baicalensis para propósitos de suplementación, las dosis que parecen óptimas en modelos de ratas y ratones sugieren que una dosis oral de alrededor de 500 mg del extracto de raíz debería ser eficaz.

Investigación científica

Tabla de contenido:

  1. 1 Fuentes y Composición
    1. 1.1 Fuentes
    2. 1.2 Composition
    3. 1.3 Propiedades y preparación
  2. 2 Farmacología
    1. 2.1 Absorption
    2. 2.2 Suero
    3. 2.3 Metabolism
    4. 2.4 Cinética neural
    5. 2.5 Enzimático Interacciones
  3. 3 Neurology
    1. 3.1 GABAergic neurotransmission
    2. 3.2 Dopaminérgico Neurotransmisión
    3. 3.3 Adre Neurotransmisión nérgica
    4. 3.4 Neurogénesis
    5. 3.5 Neuroprotection
    6. 3.6 Neuroinflamación
    7. 3.7 Memoria y aprendizaje
    8. 3.8 Sedación
    9. 3.9 Ansiedad
    10. 3.10 Atención
  4. 4 Salud cardiovascular
    1. 4.1 Endotelio | || 634
    2. 4.2 Triglicéridos y colesterol
  5. 5 Interacciones con el metabolismo de la glucosa
    1. 5.1 Mechanisms
    2. 5.2 Glucosa en sangre
  6. 6 Obesidad y masa grasa
    1. 6.1 Mecanismos
    2. 6.2 Intervenciones
  7. 7 Inflamación e inmunología
    1. 7.1 Mecanismos
    2. 7.2 Macrófagos
    3. 7.3 Interacción viral y bacteriana
    4. 7.4 Alergias
    5. 7.5 Intervenciones
  8. 8 Interacciones Nutrientes-Nutrientes
    1. 8.1 || | 728 Metformin
  9. 9 Interacciones con sistemas de órganos
    1. 9.1 Órganos sexuales masculinos

1 Fuentes y composición

1.1. Fuentes

Scutellaria baicalensis (de la Labiatae familia) es una planta a la que a veces se hace referencia comoHuang qin o Scutellariae radix (cuando se refiere a la raíz) y tiene uso en Medicina china tradicional || | 763 (TCM) for the treatment of cardiovascular disease, [1] trastornos de la coagulación (hematemesis, hematuria y metrorragia), [2]

La planta relacionada, Scutellaria lateriflora, se conoce comúnmente como Skullcap; este término a veces también se aplica a Scutellaria baicalensis junto con los nombres 'Golden Root' (este nombre también se aplica a Rhodiola Rosea por pura casualidad). [3]

Scutellaria baicalensis es un componente de varias terapias de combinación (de TCM) incluyendo Ger-Gen- Chyn-Lian-Tang (rizoma de Coptidis chinensis emparejado con las raíces de Pueraria Lobata, regaliz, y scutellaria baicalensis), [4] Soshiho- tang ( Bupleurum falcatum, regaliz,panax ginseng, jengibre, ziziphus jujuba, y Pinellia ternata con),), [5] y shuanghuanglian ( forsythiae frutas y madreselva con scutellaria baicanelsis). [6]

Scutellaria baicalensis es un tradicional La medicina china se utiliza para fines generales de salud preventiva, con un poco más de atención hacia los trastornos cardiovasculares y hemorrágicos, así como las propiedades de mejora neuroprotectora / cognitiva

1.2. Composición

  • Baicalin ( Baicalein-7-glucuronide) [7] [8] y su aglicona baicaleína, así como otro glucósido conocido como baicalein-7-O-glucósido [9]

  • Wogonoside (wogonin-7-glucuronide) y su aglicona Wogonin [8] así como otro glucósido conocido comoWogonin-5-O-glucoside [ 9]

  • Oroxilina A ( 5,7-dihidroxi-6-metoxiflavona) [10] y su 7-O-glucósido [9]

  • Neobaicalein

  • Scutellarin and Isoscutellarein [11] || | 843

  • Chrysin [12]

  • Viscidulin I y Visdulin III [12]

  • Skullcapflavone I [13] y II [12]

  • (2R, 3R) -2 & prime;, 3,5,6 & prime;, 7 -pentahydroxyflavanone [14] [15]

  • (2S) -5,7,2 & prime;, 6 & prime; -tetrahydroxyflavanone[12]

  • (2S) -5,7-dihidroxi-6-metoxiflavanona [12]

  • 5,7,2'-trihidroxi- 6,8-dimetoxiflavona (K36) [12]

  • 6,2 & prime; -dihydroxy-5,7,8,6 & prime; -tetramethoxyflavone [ 12]

  • 5,7,4 & prime; -trihydroxy-8-methoxyflavone [12]

  • Apigenina (como 6-C-glucósido 8-C-arabinósido) [11]

  • Luteolina y 6-hidroxiluteolina [11]

  • Cartamidina (como ácido 7-O-glucurónico) e Isocarthamidin-7-O-glucuronic acid [11]

Los flavonoides wogonin y baicalein (así como sus glucósidos) son vistos comúnmente como los principales ingredientes activos de scutellaria baicalensis, aunque hay otros flavonoides únicos (a saber, Oroxylin A y K36) que subyacen a algunos de los beneficios de esta planta. La mayoría de los otros bioactivos están en pequeñas cantidades y no son lo suficientemente potentes para ser activos, o son estructuras comunes que se encuentran en muchas plantas

Los bioactivos principales están muy presentes en las raíces mientras que no están en niveles altos en las partes aéreas ( tallo y hojas). [16] [17] [11]

Debido a tener concentraciones más altas del único bioactivos, la parte principal de la planta que se consume es el extracto de raíz

1.3. Propiedades y preparación

Algunas plantas en medicina tradicional china se recomiendan como decocciones (extractos a través de líquido) que involucran un breve período de remojo seguido de ebullición o decocción, con el resultado líquido bebido como té. [9] Idealmente, para una mejor preparación de scutellaria baicalensis raíces ( para alcanzar los niveles más altos de flavonoides extraídos) se remoja en agua a 50 ° C durante 30 minutos en una relación hierba: agua de 1: 5-10, y el pH óptimo es ligeramente ácido (6.67). [ 9]

Se ha observado que las condiciones óptimas mencionadas anteriormente reducen los glucósidos (a 1/70 th y 1/13th para baicalina y wogonosida) mientras aumenta los niveles de agliconas en 3.5 veces (baicalein) y 3.1 veces (wogonina), debido a la eliminación de la glucuronida unida a la aglicona.[9]

Las extracciones apropiadas pueden aumentar los niveles de las agliconas y reducir las concentraciones de los glucósidos, lo que se debe a t o Eliminación del glucurónido del flavonoide

2Pharmacology

2.1. Absorción

La propia baicaleína parece estar bien absorbida (P app de 1.691 +/- 0.135x10 - 5 || | 922 cm/s in a Caco-2 model [18]) aunque parece estar rápidamente glucuronidado y la baicalein glucuronida se devuelve a la luz ( a la parte basal del modelo Caco-2). [18] Wogonin y Oroxylin A tienen una absorción similarmente buena inicialmente, [19] | || 928 and when baicalein is glucuornidation and effluxed it is not reabsorbed. [18]

El eflujo de baicalein y otros flavonoides (wogonina y oroxilina A) parecen implicar MRPs [20] y el inhibidor MK571 (inhibidor de MRP1) es capaz de bloquear la absorción. [19] P La glicoproteína no participó en la absorción de estos flavonoides. [19]

Aunque los flavonoides (baicalein más investigados) parecen estar muy bien investigados, se metabolizan rápidamente y luego Eflujo a los intestinos y su producto metabólico. s no se reabsorben

Baicalin parece involucrar a la microflora intestinal por su metabolismo en baicalein (mediante la eliminación del grupo glucurónido), ya que la disminución de la microflora intestinal altera la cinética del flavonoide. [ 21]

Puede haber cierta absorción de los glucoides (baicalina, wogonosida, etc.) en el colon después de la hidrólisis por bacterias intestinales

2.2. Suero

La administración de flavonoides aislados a 5 mg / kg observó valores de absorción y picos relativamente rápidos, con T max valores medidos a 5.00m (baicalin), 12.0 +/- 10.4m (wogonin), y 4.33 +/- 1.15m (oroxylin A) y alcanzando respectivamente C max valores de 1.10 +/- 0.49 & micro; g / mL (baicalin), 0.57 +/- 0.14 & micro; g / mL (wogonin), y 0.24 +/- 0.08 & micro; g / ml (oroxilina A). [22] Mientras que la oroxilina A tuvo una vida media rápida (38.8m), las otras dos fueron más retrasadas (102-155m) . [22]

La administración de una mezcla de flavonoides hace que la oroxilina A tenga un aumento en el AUC total en un 170% mientras que los valores del AUC para baicalina y wogonina disminuyen en un 24% y 11.6 %. [22] Se cree que esto se debe a las enzimas del metabolismo (glucuronidación) que compiten por el sustrato y posiblemente tienen menos afinidad por la oroxilina A, ya que no había aparente inhibición a nivel del transportador. [22]

Aunque cada flavonoide se absorbe por sí solo, parece que ingerir múltiples flavonoides reducirá la tasa de metabolismo (posiblemente a través de la competencia). medios tivos). La oroxilina A parece tener un AUC mayor en estos casos, tal vez debido a una menor afinidad por las enzimas (lo que preferiría metabolizar la baicalina y / o la wogonina)

Administración del material vegetal como una solución a 8 ml / kg (baicalina a 21.1 mg / ml, wogonosida a 1.88 mg / ml, baicaleína a 9.72 mg / ml, wogonina a 8.22 mg / ml, oroxilina A a 0.62 mg / ml y crisina a 0.23 mg / ml) siguió una absorción bimodal con pico después de 45 minutos (se cree que se debe a la absorción directa) y luego un pico menor a las 8-12 horas (posiblemente relacionado con la fermentación del colon). [23] Los picos alcanzados en este estudio se registraron para baicalein (C max de 2228 +/- 463ng / mL a una T max of 0.23+/-0.09h), baicalin (13306+/-2626ng/mL at 0.30+/-0.07h), wogonoside (816.4+/-144.9ng/mL at 0.60+/-0.15h), wogonin (2526+/-378ng/mL at 0.33+/-0.20h), oroxylin A (471.6+/-115.4ng/mL at 0.20+/-0.07h), and chrysin (90.22+/-19.55ng/mL at 0.40+/-0.15h). [23]

Otros estudios Se han confirmado picos en la sangre algo similares para los tres flavonoides principales después de la ingestión oral en ratas [24] [25] incluyendo un extracto estandarizado de PF-2405. [26]

La ingestión de la raíz de la planta produce aumentos en los niveles séricos de todos los bioactivos medidos, con los picos para que los flavonoides alcancen el micromolar bajo (& micro; M) rango

2.3. Metabolismo

Baicalein no parece sufrir ninguna hidroxilación del metabolismo de fase I en el hígado o microsomas intestinales. [27]

En el mismo sitio que la baicalina, la wogonina y la oroxilina A se unen inicialmente a su glucósido; también pueden conjugarse con las enzimas 5'-difosfo-glucuronosiltransferasa (UGT) o sulfotransferasa (SULT) en el hígado. [27] [18] La baicalina se conjuga más rápidamente con UGT1A8 y 1A9, aunque todos excepto 1A3 y 1A7 son activos en la conversión de baicalina en glucurónido de baicalina. [27] || | 991

The flavonoids appears to be readily glucuronidation, which constitutes the major pathway of metabolism

La tasa de conjugación parece ser menor cuando los tres flavonoides principales se coingestan en relación con cuando se toman de forma aislada , que se cree que se debe a la competencia de las enzimas de glucuronidación. [22] Se ha observado en otros lugares (baicalina en aislamiento) que la tasa máxima de metabolismo es s a 10 & micro; M con concentraciones más altas que tienen una tasa más baja, lo que sugiere un punto de saturación. [27]

Como los tres flavonoides principales están glucuronidados, la tasa de glucuronidación de cualquier flavonoide individual es menor cuando se ingiere una mezcla de todos

2.4. Neural Kinetics

Baicalin puede cruzar la barrera hematoencefálica (dosis inyectada de 24 mg / kg) y las concentraciones detectadas en el líquido cefalorraquídeo después de esta dosis han alcanzado 344.235 +/- 71.406 ug / g (27%). de la concentración sérica). [28]

La baicalina en la sangre puede atravesar la barrera hematoencefálica, aunque no parece estar en la misma concentración en el cerebro y en la sangre

2.5. Interacciones enzimáticas

La oroxilina A parece ser capaz de inhibir el transportador de la glicoproteína P (P-gp) en el rango de 5-40 µM y ha demostrado ser eficaz en una ingesta oral de 50 mg / kg en ratas alteración de la farmacocinética de paclitaxel. [29]

La oroxilina A, en dosis orales más altas, parece ser un inhibidor de la glicoproteína P

Componentes de scutellaria baicanelsis se sabe que interactúan con la adenosina monofosfato quinasa (AMPK), una proteína involucrada en el metabolismo energético y el objetivo principal de Berberine y Metformin.[30] AMPK está regulado por LKB1 (fosforilación directa y ADP: sensible a ATP) [31] and CaMKKβ (intracellular calcium influx and ADP:ATP insensitive) [32] proteínas.

Baicalin (the glycoside) has been found to preserve the levels of hepatic AMPK when given intraperitoneally at 80mg/kg, which was credited to abolishing the weight gain on a high-fat diet (the high fat diet was able to reduce AMPK phosphorylation). [33] Se ha encontrado que AMPK está activado por baicalina en el rango de concentración de 5-10 & mu; M [33] y parece ser debido a CaMKK & beta; en lugar de LKB1 [34] similar a resveratrol, [35] || | 1036 phosphorylation of AMPK has been noted at concentrations as low as 1µM (5µM similar potency) to around 4-fold control levels within an hour. [34]

La activación de AMPK a través de baicalina no parece estar asociada con la producción de ROS [34] (se sabe que la producción de ROS activa AMPK[36] [37]) y ambos wogonin ( in vitro) [38] e ingestión oral de scutellaria baicalensis (10-100mg / kg en ratas durante cuatro semanas) [ 39] se ha observado que aumenta la fosforilación de AMPK.

Se ha demostrado que esta activación de AMPK es responsable de los efectos de la bálcida de lípidos y colesterol. [34] [33]

Se sabe que los componentes descutellaria baicalensis activan AMPK, que puede ser un enlace entrelas acciones de reducción de lípidos y anti-obesos de esta planta

3 Neurología

3.1. Neurotransmisión GABAérgica

Baicalein parece ser un GABA A agonista del receptor, con el glucósido (Baicalin) que no tiene tal efecto.[40] Su potencia es mayor que la de chrysin [40] y tiene una K || | 1074 i valor de 5.69 +/- 0.95 & micro; M [41] (IC 50 de 10.1 +/- 1.68 & mu; M [12]). El glucósido, baicalina, tiene un K i valor más débil en 77.10 +/- 4.79 & micro; M e IC 50 above 100μM. [41] Curiosamente, la baicaleina solo puede influir significativamente en GABA A receptores con & alpha; 2 y & alfa; 3 subunidades [42] [43] lo que puede explicar las propiedades ansiolíticas y la falta de propiedades sedantes.

Wogonin is also a GABA A agonista [44] con una K i de 2.03 +/- 0.24 & micro; M en el sitio de unión a las benzodiazepinas. [41]

Baicalin es activa en la inhibición de la convulsión en una dosis oral de 5mg / kg [40] y wogonin a 5-10mg / kg. [44] Ambos sugiere que estén activos después de la ingestión oral.

Baicalein y Wogonin son potentes GABA A agonistas, y pueden activar este receptor. Se piensa que esto media algunos de los efectos depresivos y ansiolíticos de scutellaria baicalensis

5,7,2'-trihydroxy-6,8-dimethoxyflavone (K36) es el GABA A ligando más efectivo con un K i de 6.05 +/- 0.63nM | || 1120 [45] y parece ser un modulador alostérico positivo en concentraciones de 1 nM (EC 50 de 24nM), aunque estimulación máxima de GABA A los receptores solo alcanzaron 54 +/- 8% de los observados con diazepam (ambos a 300 nM). [45] | || 1127 Elsewhere, K36 has been found to potently outcompete flunitrazepam for binding to the benzodiazepine site with an IC 50 de 0.008 +/- 0.0002 & mu; M ( 8.0 +/- 0.2nM) [12]

Otros flavonoides con afinidad por el GABA A receptor incluye scutellarein que tiene un K i para el GABA A receptor de 12.00 +/- 1.27 & micro; M en la unión de las benzodiazepinas sitio || | 1139 [41] (IC 50 de 21.0 +/- 1.79 & mu; M [12 ])

Más allá de los dos flavonoides principales, K36 parece ser increíblemente potente en ambos, mejora la señalización a través del receptor de benzodiazepinas mientras suprime la señalización máxima

La oroxilina A parece ser un GABA A antagonista del receptor (inhibe la afluencia de cloruro [40] [46]) en el sitio de unión a las benzodiazepinas y puede inhibir la unión de flunitrazepam con un IC 50 de 1.09 +/- 0.07 & micro; M | || 1156 [47] y en otros lugares se ha observado un IC 50 de 0.14 +/- 0.01 & micro; M; | 1160 [12] la ingestión oral de 3.75-60mg / kg de oroxilina A en ratas fue capaz de inhibir los efectos del diazepam. [47] Ha bloqueado la entrada de cloruro inducida por el muscimol (GABA A agonista) [48] [ 40] y por baicalein. [40]

La ingestión oral de 50 mg / kg de oroxilina A ha mostrado efectos proconvulsivos menores en un modelo de rata (típico de GABA A antagonistas) [40] y 5mg / kg oroxilina A ha mostrado efectos anti-amnesiacos atribuidos a la GABA A antagonismo del receptor.[46]

Oroxylin A es un GABA relativamente eficaz A antagonista en el sitio de unión de las benzodiazepinas y se ha confirmado que está activo después de ingestión oral, sus propiedades se oponen a la de baicalein y wogonin

3.2. Neurotransmisión dopaminérgica

La oroxilina A ha demostrado una capacidad para bloquear el transportador de dopamina (DAT) de manera similar al metilfenidato, aunque con menos potencia (potencia similar de la oroxilina A a la atomoxetina). || 1187 == = [49][49] Y se han fabricado derivados sintéticos ( 5,7-Dihidroxi-6-metoxi-4'-fenoxiflavona) con una potencia comparable que el metilfenidato. [50] Se cree que esto subyace a los efectos de promoción de la atención observados a 5-10 mg / kg de oroxilina A (inyecciones) que tenían una potencia similar a 2 mg / kg metilfenidato en alteraciones espontáneas [49] mientras que 1-5mg / kg fue ligeramente menos efectivo para reducir la impulsividad. [49]

Oroxylin A appears to be a dopamine transport inhibitor, similar to methylphenidate (Ritalin) which is thought to underlie the attention-promoting effects

3.3. Neurotransmisión adrenérgica

A pesar de la inhibición de la absorción de dopamina, la oroxilina A no ha podido modificar la absorción de noradrenalina. [49]

No se conocen interacciones con la neurotransmisión adrenérgica en este momento tiempo

3.4. Neurogénesis

Se ha observado que la oroxilina A aumenta la fosforilación de CREB y BDNF en ratones con lesión cognitiva a una ingesta oral de 5 mg / kg [51] y ratones con beta - deterioro de la memoria inducido por amiloide [52] o hasta el 400% de los ratones de control (sin deterioro cognitivo) a 50 y mu; M [53] || | 1214 which is due to activating ERK1/2 (an MAPK), [53] [53] esto está más abajo de GABA A antagonismo, ya que fue imitado por la bicucullina y bloqueado por la inhibición de los receptores NMDA. [53] [53 ]

Debido a los mecanismos anteriores, se ha observado que la oroxilina A estimula la neurogénesis en el hipocampo de forma dependiente de la dosis cuando se administra durante 7-14 días a ratones normales (5-10 mg / kg), con 5 mg / kg con un rendimiento igual a 10 mg / kg y 14 días sin superar 7 días. [54]

La inhibición de GABA A Los receptores vistos con oroxilina A parecen aumentar indirectamente el dependimiento de NMDA Señalización de ndent, que luego aumenta la cantidad de neurogénesis que se produce. Esto se ha confirmado en roedores después de la ingestión oral de dosis bajas de esta molécula

La baicalina puede mejorar la producción de células madre / progenitoras neurales y la neurogénesis dependiente del hipocampo en ratas después de una lesión isquémica cerebral cuando se inyecta a 50 mg / kg al día durante tres semanas, [55] que se cree que está relacionado con una regulación positiva de la expresión de MASH1 en 7.5-30 & micro; M.

3.5. Neuroprotección

Heat Shock Protein 70 (HSP70) es un HSP inducible que ejerce efectos protectores en las neuronas [56] con particular eficacia contra el daño isquémico, | || 1239 [57] [58] esta propiedad neuroprotectora se ha observado con baicalina a 200-300mg / kg [59] [60] [61] y se sabe que la baicalina conserva las concentraciones de HSP70 durante ischeia asociada con una preservación de la fosforilación de ERK (citoprotector [62] [63]) y reduciendo la fosforilación de p38 MAPK y JNK (media positivamente la muerte celular [64] [63]) que resultan en efectos citoprotectores. [61]

3.6. Neuroinflamación

Microglia son células de apoyo neuronales involucradas en el sistema inmunológico que son capaces de activarse a través de señales inflamatorias [65] y esta inflamación es pensado al menos para contribuir al deterioro cognitivo, como el Parkinson, [66] Alzheimer, [67] y múltiples esclerosis [68] debido a la neurotoxicidad asociada con la activación crónica. [69]

La oroxilina A es capaz de inhibir Activación de la microglía (de LPS) en el rango de concentración de 10-100 & micro; M según lo determinado por la secreción de óxido nítrico [70] [71] es capaz de prevenir la activación de STAT1 (70-85% de inhibición a 50 y micro; M) sin afectar la translocación de NF-kB, lo que finalmente produce una menor secreción de citoquinas inflamatorias. [71] Wogonin también es capaz de suprimir la activación de la microglia, aunque a través de la supresión de NF-kB en 50 & micro; M. [72]

Oroxylin A and wogon han sido implicados en la prevención de respuestas inflamatorias en las células del cerebro, que se cree que subyacen a algunos de los efectos neuroprotectores

Se han observado reducciones en la activación de la microglía y la inflamación subsiguiente in vivo | || 1279 when rats are fed 100mg/kg of the extract daily during chronic LPS-injections. [73]

3.7. Memoria y aprendizaje

Scutellaria baicalensis ha demostrado tener propiedades anti-amnesia y promotoras de la memoria contra el ácido iboténico (toxina que imita la enfermedad de Alzheimer [74]) a 10-300mg / kg ingesta oral (siendo 30mg / kg la más efectiva), [75] proteínas beta-amiloides, [52] infusión crónica de lipopolisacáridos (100mg / kg de la hierba diariamente, 200mg / kg inefectivo), [73] irradiación gamma (baicalina aislada ), [76] isquemia, [77] y en modelos animales de envejecimiento (35-115mg / kg) rango). [78] [79] [80] Con respecto a revertir la amnesia relacionada con la edad, | || 1302 scutellaria baicalensis (50-200mg / kg) es ligeramente más potente que el comparador de 200mg / kg piracetam sobre 47 días. [80]

Scutellaria baicalensis parece tener propiedades anti-amnesiacas que son bastante generales

Un estudio que evalúa el hormiga Las propiedades de i-amnesiac de Oroxylin A contra la escopolamina realizaron una prueba en ratones jóvenes que de otra manera serían normales, y mientras que 2.5-20mg / kg tendieron a mejorar la cognición (evitación pasiva), solo 5-10mg / kg alcanzaron significación estadística. [46] & nbsp;

Alguna evidencia para apoyar el uso de Oroxylin A para mejorar la cognición en roedores sanos y jóvenes, sugiriendo efectos nootrópicos

3.8. Sedación

20mg / kg de baicalina para ratas (profármaco para baicalein, un GABA Un agonista) no ha logrado afectar significativamente la actividad locomotora [40] y 10mg / kg La wogonina también parece ser ineficaz. [44] Incluso la potente GABAA El modulador K36 a 1-8mg / kg (inyecciones) no ha podido alterar la locomoción a pesar de conferir propiedades ansiolíticas. [45]

Inyecciones intracerebrales de baicaleina han mostrado propiedades sedantes al aumentar el tiempo de sueño (108-120% del control), mientras que los antagonistas de las benzodiazepinas no lograron eliminar los efectos en un estudio [81] pero fueron exitosos en la prevención del aumento del tiempo de sueño en el otro estudio. [82] Tanto el sueño de onda lenta como el sueño REM parecen incrementarse con la administración de baicalina antes del sueño en fase oscura ( dormir durante la noche). [82]

El sueño inducido en fases ligeras (equivalente al día) parece ser realmente un obstáculo d por baicalina, que se cree que interfiere con un IL-1 & beta; mejora inducida del sueño de ondas lentas. [82]

3.9. Ansiedad

Baicalein ha mostrado propiedades ansiolíticas en una prueba de conflicto de ratas debido a la unión al sitio de unión a benzodiazepinas del GABA A receptor[83]

GABA A Los receptores con las subunidades & alpha; 2 y & alpha; 3 están implicados (ya que son el objetivo de baicalein || | 1350 [42] [43]).

3.10. Atención

En ratas espontáneamente hipertensas (también un modelo para los déficits de atención que se cree están relacionados con el transporte de dopamina alterado [84]) La oroxilina A parece mejorar la atención [48] [49] pensado para estar relacionado con su capacidad para bloquear el transportador de dopamina. [49]

La oroxilina A puede tener propiedades que promueven la atención debido a su inhibición del transportador de dopamina, un mecanismo similar al metilfenidato (ritalin)

4 Salud cardiovascular

4.1. Endotelio

Baicalin se ha demostrado que estimula óxido nítrico producción en HUVECs aisladas (células endoteliales) a través de la activación de eNOS en el rango de 50-200 nM a 50 nM superando a la bradicinina 10 nM (comparador). [1] Baicalein, wogonin, y wogonoside parecen estar inactivos en eNOS en el rango 10-200nM, [1] sugiriendo que se requiere el grupo glucurónido de baicalina.

Esto puede ser biológicamente relevante ya que algunas pruebas sugieren un efecto hipotérmico debido a la vasodilatación cutánea de una manera dependiente de la dosis. [85]

Baicalin (el glucósido, la aglicona está inactiva) parece ser un potente inductor de eNOS y potencialmente puede aumentar el óxido nítrico. Esto puede ser relevante después de la ingestión oral debido a la baja concentración requerida

4.2. Los triglicéridos y el colesterol

Los componentes de scutellaria baicalensis han demostrado efectos reductores de lípidos y colesterol secundarios a la activación de AMPK in vitro || | 1389 . [34] [33]

Puede tener propiedades de reducción de lípidos en animales debido a la activación de AMPK, una conocida reducción de lípidos mecanismo de acción

5 Interacciones con el metabolismo de la glucosa

5.1. Mecanismos

Debido a la capacidad de Wogonin [38] y Baicalin [33] (as well as the whole plant extract [39]) para activar AMPK, scutellaria baicalensis has some evidence investigating its interactions with glucose metabolism. This is since AMPK activation is inhernetly hypoglycemic [30] y la diana molecular de muchos compuestos antidiabéticos (Metformina y Berberina en particular).

Scutellaria baicalensis puede tener propiedades antidiabéticas debido a su capacidad para activar AMPK

5.2. Glucosa en sangre

En estudios con ratones diabéticos, se ha encontrado que 10-100mg / kg del extracto de la planta (11.02% de baicalina, 1.40% de baicaleína y 0.39% de wogonina) reducen de manera dosis dependiente la concentración de insulina circulante cuatro semanas [39] que se ha replicado con 400 mg / kg de la planta durante el mismo período de tiempo con una potencia no significativamente mayor que 500 mg / kg de metformina.[86]

50mg / kg de scutellaria baicalensis (20.46% de baicalina, 0.93% de baicaleína y 0.33% de wogonina) o 5 mg / kg de baicalina aislada en otras partes no logró reducir la glucosa en sangre en ratas diabéticas [87] aunque 400 mg / kg parece ser tan efectivo como el medicamento de referencia (500 mg / kg de metformina). [86]

Esta planta puede reducir la glucosa en la sangre, aunque parece necesitar algunas semanas para ser efectiva. Parece ser más eficaz para reducir la insulina que para reducir la glucosa

6 Obesidad y masa grasa

6.1. Mecanismos

PPAR & alpha; es un objetivo que regula la síntesis y oxidación de ácidos grasos [88] y se piensa que es un objetivo que se puede administrar para tratar la obesidad, [89] | || 1440 the activation of PPARα is known to be beneficial for obesity as it increases fatty acid oxidation while suppressing synthesis. [90]

Scutellarin es capaz de suprimir la diferenciación de adipocitos a 100 µm (pero no 50 µm M) asociado con la regulación negativa de los factores de transcripción adipogénicos (PPAR & gamma; y C / EBP & alfa ;, no influye en C / EBP y beta;) y la regulación positiva de PPAR y alfa; y ninguna influencia en PPAR & delta;. [91] Se encontró que la escutellarina se unía a PPAR & alpha ;, aunque su afinidad no se determinó. [91] Se ha encontrado que Wogonin también activa PPAR & alpha; así como AMPK. [38]

Es posible que los flavonoides en scutellaria baicalensis puedan activar una proteína llamada PPAR y alfa ; y, por lo tanto, causa la quema de grasa, pero actualmente no está bien investigado después de la ingestión oral (y ocurre en concentraciones bastante altas)

6.2. Intervenciones

Las inyecciones intraperitoneales de 80mg / kg de baicaleina por día durante 16 semanas pudieron inhibir el aumento de grasa causado por una dieta alta en grasas en ratas, que se cree es secundaria a la activación de AMPK en el hígado. || [33] En ratones diabéticos (db / db) a los que se administró 10 mg / kg o 100 mg / kg de scutellaria baicalensis (11.02% baicalin) extraído diariamente durante cuatro semanas, la suplementación fue capaz de reducir de manera dependiente de la dosis el aumento de peso observado, [39] nuevamente se cree que se debe a la activación de AMPK.

Evidencia mínima, pero los flavonoides aislados o el propio extracto de raíz pueden reducir el aumento de peso, lo que se considera secundario a la activación de AMPK. Ningún estudio ha evaluado aún la pérdida de grasa per se

7 Inflamación e inmunología

7.1. Mecanismos

Las PBMC activadas por PHA se suprimen significativamente hasta niveles casi indetectables (1.9% del control) con 50-200 & micro; g / mL del extracto etanólico. [7] || | 1474

7.2. Macrophages

Scutellaria baicalensis muestra efectos antiinflamatorios moderados en la activación de macrófagos inducida por LPS, con el extracto de raíz etanólica (8,53% de baicalina) que reduce la producción de óxido nítrico a 8,85% del control 800 & micro; g / mL y 54.6% a 200 & micro; g / mL (superado solo por Schizonepeta tenuifolia). [7] El extracto de agua tenía una inhibición mínima [7] y en otros lugares ha demostrado una potencia (50-400 & micro; g / mL) comparable a 25 & micro; ácido gálico M | || 1484 [2]

Los compuestos aislados de esta planta han inhibido la activación de macrófagos inducida por LPS, incluida la baicaleína (66.4 +/- 1 & micro; M), wogonina (45.3 +/- 0.2 y micro; M) y oroxilina A (58.2 +/- 0.6 & micro; M) [3] con este último también es efectivo en otros tejidos mediante la inhibición de NF-kB [92] [93] a niveles cercanos al control en el rango de 5-20 & micro; g / mL oroxilina A. [ 94]

Al mirar los mecanismos es un parece que la baicaleina activa el receptor de estrógeno en los macrófagos [95] similar a la oroxilina A (en el rango de 10 nM a 10 & micro; M). [ 96] Cuando el receptor de estrógeno se activa en los macrófagos, causa efectos antiinflamatorios al suprimir la activación de NF-kB [97] y los efectos de ambas baicalein y la oroxilina A se bloquean cuando se bloquea la señalización del estrógeno. [95] [96]

Baicalein y Oroxylin A son agentes antiinflamatorios en macrófagos, y esto parece ser secundario a que actúen sobre los receptores de estrógeno y causen la supresión de la activación de NF-kB

7.3. Interacción viral y bacteriana

Se sabe que la baicalina inhibe la replicación del VIH [98] con una potencia en el rango de 43.27-47.34 & mu; M || | 1511 [99] y es más potente cuando está unido a zinc (29.08-31.17 & mu; M). [99]

Se han observado efectos antibacterianos de la baicalina contra Staphylococcus aureus neumonía inducida donde las bacterias secretan & alpha; -Hemolysin ( un polipéptido que ayuda en la infección [100] [101]) se interfiere con in vitro (IC 50 de 6.63 & mu; g / mL) y las siguientes inyecciones de 25-100mg / kg de baicalina junto con las bacterias en ratones.[102] Parece que la baicalina se puede unir directamente a la α-Hemolisina en la cavidad de unión de esta última que interfiere con su capacidad de unirse a las células y puede extenderse a la wogonina (IC50 de 10.27 & mu; g / mL) pero no scutellarin. [102]

7.4. Alergias

Un extracto etanólico de scutellaria baicalensis (5.7% de baicalina) administrado a ratas 48 horas antes de un ataque alérgico (compuesto 48/80) a 280 mg / kg de peso corporal fue capaz de ejercer una acción antialérgica leve en relación con el control (aproximadamente 6.6%) [103] a pesar de acciones más fuertes in vitro | || 1541 where 1-100μg/mL caused a near halving of histamine release with most potency at 10μg/mL. [103]

Aparece para ser un posible efecto supresor en la liberación de histamina con scutellaria baicalensis, aunque la evidencia oral actual en ratas no sugirió un alto grado de eficacia

7.5 . Intervenciones

Una inyección de wogonina aislada de 20 mg / kg parece ser más efectiva para reducir el edema de la pata inducida por carragenina (82.9%) que el ibuprofeno. [3]

8 Interacciones entre nutrientes y nutrientes

8.1. Metformina

Scutellaria baicalensis (400 mg / kg de 29.6% de baicalina) en combinación con el medicamento antidiabético Metformina (500 mg / kg) en ratas diabéticas observó que los tres grupos (cualquiera El fármaco en forma aislada más la combinación) fueron igualmente efectivos para reducir la glucosa en sangre y los triglicéridos durante cuatro semanas, aunque parecieron ser aditivos para aumentar las concentraciones de insulina pancreática y el estado antioxidante. [86]

Aunque no hay evidencia de que Scutellaria baicalensis aumenta los efectos antidiabéticos de la metformina, parece ayudar con Estado antioxidante de ratas diabéticas y, por lo tanto, puede ser complementario

9 Interacciones con sistemas de órganos

9.1. Órganos sexuales masculinos

Un extracto etanólico de Scutellaria baicalensis es capaz de inducir la relajación en el cuerpo cavernoso de una manera dependiente de la concentración que alcanza 89.85 +/- 9.97 % de relajación a 300 µg / ml. [15] This is inhibited by nitric oxide and cGMP inhibitors, and is involved with potassium channels (regulator of blood flow in this tissue [104] ya que los abridores de canal causan relajación [105]) pero independientes de muscarininc y receptores adrenérgicos. || | 1578 [15]

Soporte científico & amp; Citas de referencia

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(Errores ortográficos comunes para Scutellaria baicalensis incluyen scutlaria, scutelaria, scullaria, baicalesis, bacalensis, bacailensis)

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"Scutellaria baicalensis", comprar-ed.eu, publicado el 1 de julio de 2013, última actualización el 14 de junio de 2018, https: //comprar-ed.eu/supplements/scutellaria-baicalensis/