Sophora flavescens

Sophora Flavescens (Ku Shen) es una hierba medicinal de China que parece poseer principalmente anticancerígeno. propiedades. También puede inhibir la enzima 5-Alpha reductasa y la PDE5 de manera potente, promoviendo el crecimiento del cabello y la erectogénesis.

Nuestro análisis basado en evidencia características 56 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Pensamientos de los editores sobre Sophora flavescens

Este compuesto parece ser la tormenta perfecta para aumentar la pila de aumento de testosterona; La inhibición de la 5-alfa reductasa (evitando la conversión de la prueba a la DHT provoca una acumulación de testosterona) y la inhibición de la PDE5 para producir erecciones espontáneas; ambos son bastante potentes también.

Dicho esto, sus efectos generales son poco estudiados y algunos estudios sugieren que sus efectos anticancerígenos están relacionados con las proteínas que están involucradas en la síntesis de proteína muscular (suprimiéndolas). . Eso sería menos que deseable en una pila de construcción muscular.

Hay muchas moléculas buenas aquí, pero es demasiado pronto para sugerir qué hacer con ellas.


Kurtis Frank

Investigación científica

Tabla de contenidos:

  1. 1 Fuentes y composición
    1. 1.1 || | 472 Sources
    2. 1.2 Composición
  2. 2 Farmacología
    1. 2.1 Absorción
    2. 2.2 Suero
    3. 2.3 Metabolismo
  3. 3 Neurology
    1. 3.1 Acetilcolina
    2. 3.2 Edema
    3. 3.3 || 530 Injury
    4. 3.4 Señalización Glutaminérgica
  4. 4 Longevidad
    1. 4.1 Telomerasa | || 556
  5. 5 Interacciones con el Metabolismo de la Glucosa
    1. 5.1 Aldosa Reductasa
  6. 6 Inflamación e Inmunología
    1. 6.1 Mecanismos
    2. 6.2 Macrófagos
  7. 7 Interacciones con cáncer
    1. 7.1 Pecho
    2. 7.2 Estómago
    3. 7.3 || 610 Liver
    4. 7.4 Próstata
    5. 7.5 Leucemia
    6. 7.6 Pulmón | || 634
  8. 8 Interacciones con hormonas
  9. 9 Interacciones con Se xualidad
    1. 9.1 Propiedades eréctiles
  10. 10 Interacciones con la estética
    1. 10.1 Hair
    2. 10.2 Piel
  11. 11 Interacciones nutrientes-nutrientes
    1. 11.1 ACAPHA

1 Fuentes y composición

1.1. Fuentes

La planta Sophora Flavescens es una Medicina Tradicional China que se ha usado para antitumoral, hepatitis viral, enteritis, miocarditis viral, arritmia y enfermedades de la piel. [1] A veces se lo conoce como Kushen | || 702 or Ku Shen, [1] y dentro del contexto de la Medicina Tradicional China es se sabe que tiene propiedades "refrescantes" y antiflogísticas (antiinflamatorias). [2]

1.2. Composición

En general, Sophora Flavescens parece contener 3,3% de alcaloides y 1,5% de flavonoides. [1] Los componentes específicos son:

  • Matrine at 0.21-1.12mg/g (seen as the main compound) and Oxymatrine at 1.94-8.77mg/g, [2] al igual que Sophoridine estructuralmente relacionado (0.13-0.62mg / g) [2] y Oxysophorodine [3]

  • Isokurarinone and Norkurarinone, || | 723 [4] ambas modificaciones de Kurarinone [5]

  • Kurarinol (así como neokurarinol y norkurarinol[4])

  • Kuraidin, Kuraridine, y Kushenol H, K (flavonoides prenilados) [6] y X [4]

  • Kushecarpins AC [4] y Kushinol AO [7] [8]

  • Leachianone G [4]

  • L-Maackiain [4] | || 748

  • Trifolirhizin [9]

  • Sophoflavescenol (flavonoide prenilado; 5-metoxi-7,4 & lsquo; -dihidroxi-8- ( 3,3-dimetilalil) flavonol)[6] con un estudio que obtuvo 27 mg de un extracto etanólico de 9 kg de planta fresca [9] pero otro deriva 600 mg de 10 kg a través de metileno fracciones de cloro; [10] no se ha realizado la cuantificación exacta

  • Ácido Sinapic [8]

With the polysaccharide fragment consisting of:

  • SFPW1 al 0.32% de peso seco [11]

Una variedad de bioactivos, pero Matrine y los dos relacionados las estructuras son las moléculas más comúnmente referidas para ser 'activas' en Sophora Flavescens, aunque algunas otras (los flavonoides prenilados) pueden ser bioactivas

La Matrina también se encuentra en otras especies de Sophora incluyendo subprostrata (Shandougen), [12] & nbsp; tonkinensis [13] y alopecuroides (Kudouzi). [14] Matrine es a veces utilizado como biomarcador de referencia para la calidad de la familia de plantas Sophora debido a que se encuentra en todas las especies de esta familia. [15]

2 Farmacología

2.1. Absorción

Pure Matrine (componente de Sophora) parece tener una biodisponibilidad aproximadamente oral del 44% en ratas. [16]

2.2. Suero

En ratas a las que se les dio un extracto concentrado de Sophora Flavescens (0.56g / kg) midiendo los niveles de Matrine, Oxymatrine, y Oxysophocarpine en plasma, las siguientes se encontraron parámetros farmacocinéticos; [3] Matrine tenía una C max de 2529 +/- 1029ug / L en T max 2.08 +/- 0.49 de con una vida media de 9.75 +/- 2.76h, dando un AUC 0- & infinito; | || 808 of 22,688+/-8493ug/h/L, Oxymatrine possessed a C max de 408 +/- 156.7ug / L en T max de 1.58 +/- 0.20h con una vida media de 3.44 +/- 2.51h, dando un AUC 0- & infin; de 908.7 +/- 215.8ug / h / L, y Oxysophocarpine a C max de 207.2 +/- 161.6ug / L en Tmax de 1.42 +/- 0.86h con una vida media de 2.68 +/- 0.96h, dando un AUC 0- & infin; of 453.7+/-134.8ug/h/L. [3]

2.3. Metabolismo

La extracción hepática de Matrine parece ser baja, detectándose 0.27% de una dosis oral en ácidos biliares después de la administración oral. [17][13] La matriz (y los compuestos estructuralmente relacionados) no parecen experimentar un metabolismo significativo después de la administración oral [18] [3] | || 831 except for the possible conversion of Oxymatrine to Matrine in the gastrointestinal tract prior to absorption. [18] Cuando se administra por vía intravenosa, Oxymatine se metaboliza ligeramente en Matrine (aproximadamente 19.1 +/- 5.4%, si juzgamos por el AUC de Matrine relativo a Oxymatrine). [19]

En su mayor parte, la Matrina no se metaboliza || | 838

3 Neurología

3.1. Acetilcolina

Se ha encontrado que un flavonoide de Sophora Flavescens, Sophoraflavescenol, inhibe tanto la acetilcolinesterasa como la butirilcolinesterasa sérica, que IC 50 || 844 values of 8.37+/-0.28 and 8.21+/-0.37uM, both underperforming relative to the active control Galantamine (0.13uM, 0.96+/-0.05uM). [10] Sophoraflavescenol también se ha encontrado para inhibir la enzima beta-secretasa (BACE) con un IC 50 de 10.98 +/- 1.18uM (ligeramente menos efectivo que Quercetina || | 850 with an IC 50 de 7.23 +/- 0.55uM). [10]

3.2 . Edema

En los modelos de roedores de isquemia cerebral, Sophora Flavescens parece ser protectora contra el edema cuando se precarga (se sugiere que proviene de la inhibición de la PKC). [20]

3.3. Lesión

En modelos de isquemia focal, la inhibición de NF-kB parece ser la raíz de los efectos protectores. [21] El volumen de infarto después de la isquemia se atenúa de una manera dependiente de la dosis con 25-50mg / kg de Matrina inyectada y el grado de reducción del infarto correlacionado con el grado de inhibición de NF-kB visto in vivo, [21] y se cree que es a través de una preservación de citoplasma I & kappa; B & a ;.

Se observan beneficios protectores similares con Oxymatrine, con conexiones a mecanismos antiinflamatorios [22] que están vinculados a NF-kB, || | 873 [23] y también puede extenderse a una regulación negativa de TLR4, que aumentó después de una lesión isquémica y se suprimió con inyecciones de 120 mg / kg de Oxymatrine. [24 ]

Los efectos protectores contra la lesión cerebral (que previenen cierta inflamación), pero de magnitud pequeña y los estudios en animales, utilizaron inyecciones de Matrine aislada en dosis altas; probablemente no sea demasiado aplicable a la ingestión oral de Sophora Flavescens

3.4. Señalización Glutaminérgica

Oxymatrine ha sido implicado en la atenuación del aumento en una subunidad del receptor NMDA (NR2B) en respuesta a la excitación, atenuando subsecuentemente la toxicidad en neuronas glutaminérgicas expuestas a altos niveles de estímulo.[25]

4 Longevidad

4.1. Telomerasa

Sophora Flavescens parece inhibir la expresión de ARNm de la transcriptasa inversa de telomerasa humana (hTERT) y la posterior activación de la enzima Telomerasa. Esto se ha observado en células de colon cancerosas (HT-29 [26] y SW1116 [27]) y dos líneas de células de carcinoma hepático (HepG2, QGY). [28]

Parece inhibir la telomerasa, pero actualmente todas las pruebas se encuentran en líneas celulares cancerosas (donde la telomerasa a veces se desregula); actualmente no hay evidencia que sugiera que la telomerasa sea inhibida en células sanas y la noción de que Sophora tiene propiedades de extensión de vida actualmente no puede ser respaldada

5 Interacciones con el metabolismo de la glucosa

5.1. Aldose Reductase

La inhibición de la Aldosa Reductasa se busca como una vía terapéutica para la diabetes para prevenir los efectos secundarios relacionados con la diabetes, como la retinopatía. In vitro, el flavonoide Sophoraflavescenol puede inhibir tanto las lentes de rata como las enzimas Aldose Reductasa recombinantes humanas con IC 50 || 906 values of 0.3+/-0.06 and 0.17+/-0.03uM, the latter being as potent as the active contorl Epalrestat. [10] || | 910 The ability to prevent advanced glycation end products was more effective than Aminoguanidine (Pimagedine, drug once used for diabetic retinopathy). [10] El lado prenilado cadena de Sophoraflavescenol puede explicar por qué es más eficaz como inhibidor de la Aldosa Reductasa que su estructura base, Kaempferol. [29]

6 Inflamación e Inmunología

6.1. Mecanismos

Matrine [21] y Oxymatrine [23] derivado de Sophora Flavescens parece ser capaz de reducir la activación de NF-kB después de la lesión, sin influir en los niveles de NF-kB nuclear sin estímulos inflamatorios.

Se han encontrado otros compuestos para inhibir TNF- y alfa; inducida por la activación de NF-kB (en células HepG2), que puede ser un posible mecanismo que explica los efectos sobre NF-kB. [30]

Los flavonoides Prenilados de Sophora (Kurarinona) han sido implicado en la inhibición de ERK / RSK2, que interrumpe la señalización inflamatoria de citoquinas tales como IL-6. [5]

Varios bioactivos no calóricos parecen tener efectos antiinflamatorios generales

6.2. Macrófagos

Un estudio que usó un polisacárido purificado (0,32% de peso seco, denominado SFPW1) observó que este polisacárido era capaz de aumentar la citotoxicidad de los macrófagos (fagocitosis) hacia una línea celular tumoral de investigación; Células H22. [11] Esto estuvo acompañado por un efecto inmunoestimulador en macrófagos, con un aumento en NO e iNOS. [11] || | 944

7 Interacciones con Cáncer

7.1. Mama

Un estudio in vitro con células de cáncer de mama no reactivas con estrógenos notó que la desregulación de la señalización proinflamatoria podría ser la base de los efectos antiproliferativos de Sophora Flavescens; contribuido a la Kurarinona flavonoide. [5] Se han observado efectos similares con Matrine, donde en las células de cáncer de mama MBA-MB-231 la Matrina suprimió la Akt / PI3K inducida por EGF / VEGF inducción de NF-kB; todos los cuales son mecanismos proinflamatorios subyacentes a la metástasis del cáncer de mama. [31] Se ha encontrado que Akt se inactiva secundariamente a la regulación positiva de PTEN, que se incrementó debido a una regulación negativa de mIR-21 (se cree que es otro mecanismo de Matrine). [32]

Un estudio mostró sinergismo con Trichostatin A (inhibidor de la Histona Deacetilasa) que también se ha observado en el cáncer de pulmón células relacionadas con VEGF [33] y también fue más sinérgico con el inhibidor selectivo de COX-2 Celecoxib. [31]

Appears to have anti-proliferative properties, and is synergistic with Trichostatin A and Celecoxib; histone deacetylase inhibitor and COX-2 inhibitor, respectively. No human or animal interventions
Opciones nutracéuticas para la inhibición de HDAC ( Sulforaphane) y la inhibición de COX-2 ( Spirulina || | 968 ) may be synergistic, but this has not yet been demonstrated

7.2. Estómago

Se ha encontrado que la Matrina desfosforila 4E-BP1, que a su vez inhibe el factor de crecimiento eIF4E; se pensó que estos dos eventos encontrados en las células de cáncer gástrico MKN45 se debían a la inhibición de ERK1 / 2. [34] La inducción tanto de la autofagia como de la apoptosis se ha encontrado en SGC- 7901 células de cáncer gástrico también, [35] con la última está vinculada a caspasa-3 elevada; [36] which (in leukemic cells) has been found to be a result of mitochondrial destabilization. [37]

7.3. Hígado

La apoptosis alcanzó 28.91% (0.5mg / mL), 34.36% (1mg / mL) y 38.80% (1mg / mL) en estas células HepG2 junto con una mayor expresión de las proteínas autofágicas Bax y Beclin-1, y estas tasas de apoptosis se atenuaron significativamente con la incubación con el inhibidor de la autofagia 3-MA. [38] La apoptosis se produjo en la fase G1 del ciclo celular. [ 38]

7.4. Próstata

La matriz parece tener potencial inhibidor en células de cáncer de próstata insensibles a andrógenos (PC-3) [39] así como en células de próstata sensibles a andrógenos (LNCaP). [40] En el último estudio, las concentraciones de 0.5-2.0g / L de Matrine aislado durante 36 horas mostraron una inhibición de la proliferación dependiente de la dosis y del tiempo hasta 56.8% en la combinación más alta de dosis y tiempo (2g / L durante 36 horas), aunque se observó una disminución más significativa en el contenido del receptor de andrógenos que se redujo en más del 50% a la dosis más baja después de 24 horas.[40] Esta regulación a la baja del receptor de Andrógenos se ha observado en otra parte. [41]

La Matrina puede ser terapéutica contra el cáncer de próstata, pero no hay investigación en animales actualmente; puede funcionar normalizando la proliferación excesiva del receptor de andrógenos, pero también parece tener algunos otros mecanismos

7.5. Leucemia

La matrina de Sophora Flavescens parece inducir apoptosis en líneas celulares de leucemia mieloide aguda experimental (AML) (HL-60, NB4, K562 y U937) [42] [43] así como las células tomadas de pacientes con AML con valores variables de CI 50 || 1008 values of 0.56-0.99g/L and inducing 33-41.1% apoptosis depending on cell line (maximal values). [37] El mecanismo subyacente parece ser a través de la desestabilización de las mitocondrias, y fueron parcialmente bloqueadas por una caspasa -3 inhibidor y un activador PI3K / Akt. [37]

Cuando a los ratones se les inyectan 50 o 100 mg / kg de Matrine 5 días después de haber sido inyectados con células cancerosas durante un período de 17 días dieron como resultado una reducción del 87.0-89.6% en el tamaño del tumor leucémico; esto fue ligeramente menos efectivo que 20 mg / kg de ciclofosfamida. [37]

Las inyecciones de Matrine parecen ser bastante efectivas para inducir la muerte celular por cáncer leucémico, no significativamente diferente a la ciclofosfamida (estándar tratamiento). Hay al menos una intervención de roedor para la leucemia

7.6. Pulmón

En las células de pulmón A375 incubadas con 0,25, 0,5, 1 o 2 mg / ml de Matrina, las concentraciones más altas (1+) pudieron aumentar el porcentaje de células que eran apoptóticas (19,66 +/- 0,77). % a 1 mg / ml, menos que otros estudios de cáncer en Matrine) pero inhibió la proliferación en gran medida según lo evaluado por el ensayo MTT. [44] Esta inhibición de la proliferación dependía de la dosis y el tiempo , y después de 6 días, se eliminó la proliferación celular de 2 mg / ml (100% de inhibición) mediante el ensayo de MTT. [44] Esta reducción de la proliferación se observó en las células de carcinoma de pulmón A549 como bueno, donde 25-100mcg / mL redujo la proliferación en 30-48%; concentraciones por debajo de lo necesario para inducir apoptosis. [33] El potencial de migración reducido puede estar relacionado con la regulación a la baja de la secreción de VEGF-A desde las células cancerosas hasta aproximadamente el 20% del control a 500 mcg / ml, [33] VEGF-A es una molécula de señalización que promueve la migración en células de cáncer de pulmón secundarias a PI3K / Akt. [ 45]

La apoptosis se ha observado en otras partes inducida en células A549, donde 50-500mcg / mL redujo la viabilidad celular de una manera dependiente de la dosis y del tiempo (hasta aproximadamente 60% de viabilidad celular, una reducción del 40%, con 500 mcg / ml después de 72 horas). [33] Este estudio observó que la Matrina redujo la relación Bcl-2 / Bax (a través de la inducción de Bax y la regulación negativa de Bcl-2) y fue sinérgico con el inhibidor de la Histona Deacetilasa Tricostatina A para modificar Bcl-2 / Bax e inducir la apoptosis. [33]

Parece inducir la apoptosis (muerte celular regulada) en el cáncer de pulmón células, pero más débiles que otras células cancerosas; La Matrina parece tener potencial antiproliferativo. No hay intervenciones en criaturas vivas para el cáncer de pulmón

8 Interacciones con hormonas

En células de próstata de rata, la actividad de la enzima 5-alfa-reductasa tipo II fue totalmente abolida con una incubación de 0.1% Sophora flombenscens y fue inhibida en un 50% con 0.001%. [46] Cuando se mira en moléculas que parecían inhibir intrínsecamente el receptor de 5-AR, el más potente parecía ser la norkurarinona y la isokurarinona con una tasa inhibitoria de 51.4-94.2% a 50-200ug / ml y 54.4-97.1% a 50-200 mg / ml, aunque muchos compuestos flavonoides parecen ser inhibidores, especialmente a 200ug / mL. [4]

Parece tener efectos inhibidores sobre la enzima 5-Alpha Reductase potentemente; interacciones con el receptor de andrógenos y testosterona sérica desconocida

9 Interacciones con la sexualidad

9.1. Propiedades eréctiles

Sophoflavescenol parece ser un inhibidor selectivo de PDE5 similar a Icariin de Horny Goat Weed, que se descubrió desde el extracto metanólico per se tiene un valor IC 50 || 1059 value on PDE5 of 4.77ug/mL while isolated Sophoflavenol has an IC50 valor de 0.013uM (con otros flavonoides en Sophora flavescens con IC 50 values up to 10.6uM) and was classified as a mixed inhibitor (Ki of 0.005uM), rather than a competitive inhibitor like Viagra, which has an IC 50 de 0.003 uM. [6] La selectividad de Sophoflavenol en PDE5 fue 31.5 veces mayor que la de PDE3 y 196.2 veces más que PDE4. [6]

Sophoflavescenol actualmente solo se sabe que se origina en Sophora Flavescens y Albizzia julibrissin (He Huan Hua en Medicina Tradicional China). [47]

In vitro, parece ser potentemente ectogénico; actualmente no hay intervenciones que usen suplementos orales de Sophora Flavescens para evaluar el valor práctico de Sophoflavescenol

10 Interacciones con la Estética

10.1. Cabello

En las células de la papila dérmica, un extracto etanólico al 50% de Sophora Flavescens fue capaz de inducir IGF-1 y KGF (queratinocitos factor de crecimiento) cuando se aplica a la parte posterior de los ratones a 0,2 ml de 1% Sophora Flavescens durante 30 días, y se asoció con fases telogen a anágena más tempranas. [46] En este estudio, HGF y VEGF no se vieron afectados [46]

Parece tener propiedades promotoras del cabello cuando se aplica tópicamente | || 1099

10.2. Skin

Sophoraflavescenol (flavanol prenilado) de Sophora Flavescens parece ser un inhibidor de la tirosinasa [48] al igual que los compuestos kuraridin, kurarinona y norkurarinol con IC 50 || 1107 values of 0.6-1.1uM, 1.3-6.2uM, and 2.1uM respectively[49] [50] así como Kuraninol [51] y Kuraridinol con IC 50 valores de 8.60 +/- 0.51 y 0.88 +/- 0.06uM [52] y Sophoroaflavanone G con un IC | || 1117 50 de 6.6uM. [49] Trifolirhizin resultó ser bastante débil (506.77 +/- 4.94uM) en la inhibición de la tirosinasa, pero cuando se cultivaron en células de melanoma B16 (así como Kuraninol y Kuraridinol) fueron eficaces para suprimir más del 50% de la síntesis de melanina (indicativa de actividad de tirosinasa) a 50 uM. [52] Kuraninol y Kuraridinol fueron inhibidores no competitivos, y el último fue 10 veces más potente tienen el control activo del Ácido Kojic. [52]

Cuando se prueba contra la tirosinasa de hongos, el potencial inhibidor de Sophora Flavescens appears to be greater than that of both Arbutin and Vitamina C (usado como controles positivos), pero aunque Sophora superó a 96/99 de otras hierbas evaluadas en este estudio, en sí misma fue superado significativamente por ambos Morus bombycis y Rhus javanica gallnuts cuando se compara IC 50 | || 1135 values. [53]

Varias moléculas, generalmente las de extractos etanólicos, parecen ser inhibidores moderadamente potentes de la tirosinasa en vitro; este mecanismo se busca en los cosméticos debido a los posibles efectos aclaradores de la piel. Actualmente, no se publican intervenciones para evaluar la potencia prácticamente relevante

11 Interacciones nutrientes-nutrientes

11.1. ACAPHA

ACAPHA (Antitumor A) es una mezcla botánica de Sophora tonkinensis (2% de Matrina o más en peso),Polygonum bistorta, Prunella vulgaris, Sonchus brachyotus,Dictamnus dasycarpus y Dioscorea bulbifera; esta combinación parece ser capaz de reducir la displasia esofágica casi en un 50% después de 3-5 años de administración diaria en comparación con el placebo. [54] Esta mezclaper se también se ha asociado con una disminución de la carga tumoral (70%) y una disminución de la multiplicidad de tumores (40%) en ratones (transgénicos p53 que carecen de gen supresor de tumores) dada la mezcla. [55]

Después de la administración oral de ACAPHA, parece que la Matrina es la única molécula relevante que se encuentra en el plasma; sugiriendo que las otras hierbas simplemente aumentan la absorción. [13] [56] Al investigar la absorción, 3.8g / kg de ACAPHA (0.4% de Matrina) ) se comparó con 15 mg / kg de Matrina (misma dosis oral de Matrine entre los grupos) y no se observaron diferencias significativas en la biodisponibilidad; solo un retraso en la velocidad de absorción con ACAPHA. [13]

Soporte científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

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"Sophora flavescens." comprar-ed.eu. 30 Sep 2013. Web. 4 Sep 2018.
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