Sulbutiamine

Sulbutiamine es una molécula sintética que consiste en dos moléculas de Tiamina (Vitamina B1) unidas por un grupo de azufre, y aparece ser de alguna manera útil para aliviar la fatiga; especialmente el asociado con la infección.

Nuestro análisis basado en evidencia presenta 17 referencias únicas a artículos científicos.


Análisis de investigación por y verificado por Equipo de investigación de comprar-ed.eu. Última actualización el 14 de junio de 2018.

Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Los estudios en humanos que usan suplementos de sulbutiamina han usado 400 mg al día. No está claro si esto está cerca de la dosificación óptima, y ​​un régimen de dosificación ideal (con o sin comidas y cuántas dosis divididas por día) no se conoce actualmente.

Pensamientos de los editores sobre la sulbutiamina

Es muy probable que haya mucha más evidencia sobre este compuesto, pero parece que no está indexado en bases de datos comunes y una buen trato no está traducido al inglés


Kurtis Frank

Matriz de Efecto Humano

La Human Effect Matrix analiza los estudios en humanos (excluye los animales y in vitro estudios) para decirnos qué efectos la sulbutiamina tiene en su cuerpo y cuán fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación robusta realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos
Múltiples estudios donde al menos dos son dobles ciego y controlado con placebo
Estudio simple doble ciego o múltiples estudios de cohortes
Estudios no controlados o observacionales solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Glucosa en sangre - - Ver estudio
No se detectó influencia significativa en la glucosa en sangre en diabéticos
HbA1c - - Ver estudio
Sin influencia significativa de sulbutiamine en HbA1c
Síntomas de la neuropatía diabética - - Ver estudio
Pruebas insuficientes para respaldar un papel en la neuropatía diabética asociada a la suplementación con sulbutiamina

1 Fuentes y composición

La sulbutiamina es una molécula que son dos moléculas de tiamina (B1) unidas, similar a cómo piritinol son dos moléculas de piridoxina (B6) unidas. Sulbutiamine es conocido como isobutyryl thiamine disulfide y algunas veces se lo menciona por sus nombres de marca de Ereon o Arcalion; se usa con más frecuencia para Asthenia, o debilidad (parte neurológica y parte miopática), así como para el tratamiento de la inhibición somática y psíquica. [1 ] Se dice que no posee propiedades psicoestimulantes, aunque está diseñado para actuar centralmente (en el cerebro). [1]

1.1. Estructura

La sulbutiamina se sintetiza a partir de tiamina, donde después de la apertura del anillo tiazol de tiamina y la dimerización a un compuesto disulfuro se esterifica. [2]

2 Neurología y el cerebro

2.1. Cinética y distribución

Debido a la lipofilia (solubilidad en grasa) de la sulbutiamina, el transporte hacia el cerebro de la circulación sistémica es mayor en relación con la tiamina. Después de una inyección de sulbutiamina (16 mg / kg) y tiamina (15,4 mg / kg) ambos pudieron aumentar de forma aguda los niveles plasmáticos de tiamina sin influir en el suero difosfato de tiamina (demostrando la eficacia de sulbutiamina como forma de administración de vitamina, capaz de biotransformarse en tiamina | || in vivo). [3] Estudio crónico de la inyección de sulbutiamina (52mg / kg) y tiamina (50mg / kg) diariamente durante 2 semanas en ratas notaron que a pesar de estas dosis similares, la sulbutiamina fue capaz de aumentar la circulación total de tiamina, difosfato de tiamina y niveles de monofosfato de tiamina 2.41 veces más altos que los de la tiamina en sí misma. [3] || | 776 In other measured organs (hippocampus, medulla, cerebellum, cortex, and kidney) levels of Thiamine Triphophate were only increased with sulbutiamine, and sulbutiamine increased total thiamine compounds higher than Thiamine in all organs except the hippocampus. [3]

2.2. Neuroprotección

La sulbutiamina puede proteger las células neuronales (en el hipocampo) de la privación de oxígeno / glucosa de acuerdo con un estudio. [4] Este estudio utilizó una tinción protocolo para identificar células muertas a partir de la privación de glucosa / oxígeno, y el aumento de 6,1 veces visto en el control se atenuó a un aumento de 4,1 veces cuando se incubó sulbutiamina a 50 μM. La interrupción de la transmisión sináptica que ocurre bajo estas condiciones de privación de nutrientes [5] se conservó hasta cierto punto con sulbutiamina, midiendo la preservación a 25.1 +/- 2.21%, 47.3+ /-3.11% y 66.3 +/- 11.0% para las concentraciones de 1, 10 y 50uM cuando el control se estandarizó al 100% y el grupo sin Sulbutiamina registró 12.8 +/- 9.8%. [4 ]

2.3. Neuropatía

Una prueba de 6 semanas en humanos con diabetes tipo II y neuropatía diabética que usa Sulbutiamine a 400mg diarios notó que en las puntuaciones de signos y síntomas (sensación de constricción, parestesia, dolor y debilidad por síntomas, etc.) hay fue una mejora cuando se comparó con el valor inicial pero no mejoró frente al placebo (y, por lo tanto, no se consideró mejoría general). [6] Se observó mejoría en las medidas electrofísicas, incluida la conducción nerviosa velocidad y potencial de acción del motor compuesto. [6]

2.4. Señalización Glutaminérgica

Se ha observado una transmisión glutaminérgica y dopaminérgica positiva en las regiones corticolas anteriores, específicamente las cortezas prefrontal y cingular que organizan decisiones y estrategias. [1] Daily injections of 12.5mg/kg sulbutiamine for 2 weeks prior to sacrifice noted decreases in kainate receptors in tested areas as well as decreased dopamine levels, despite no changes in dopamine receptor content. [1] || | 802

No variations in dopaminergic or glutaminergic receptors were noted in the nuclear accumbens, [1] y en un modelo de privación de glucosa / oxígeno, sulbutiamina en 1, 5 y 50uM no pudieron modificar la excitabilidad de las neuronas en el hipocampo. [4]

2.5. Señalización colinérgica

En un modelo animal donde se alimentó sulbutiamina a 300 mg / kg durante 10 días, la tasa de captación de colina dependiente de sodio en el hipocampo pareció aumentar aproximadamente un 10,1% en comparación con el control de goma arábiga. [7]

2.6. Memoria

En un modelo de ratones BALB / c de 14-16 semanas de edad, 10 días de 300mg / kg de sulbutiamina por sonda oral con goma arábiga al 5% parecían mejorar la memoria (evaluada mediante la tarea operante); este estudio notó que no hubo diferencias entre los grupos en la adquisición, pero hubo diferencias significativas en la retención que dieron como resultado un aumento en el rendimiento. [7]

Inyecciones de 12.5 y 25mg / kg de Sulbutiamina diariamente durante 9 semanas no se pudo modificar el rendimiento en una tarea DNMTS (laberinto acondicionador operante) y en ocasiones se asociaron 12,5 mg de sulbutiamina con una mayor cantidad de errores de codificación. [8] Cuando se administró dizocilpina (antagonista de NMDA que induce amnesia) durante la tarea DNMTS, la sulbutiamina pudo negar los efectos amnésicos de la misma sobre los ratones y preservar el rendimiento. [8]

La sulbutiamina se ha visto implicada en el aumento de la memoria de reconocimiento de objetos en ratones con inyecciones de 12,5 y 25 mg / kg durante 9 semanas. [8]

2.7. Fatiga

Un estudio realizado sobre la fatiga postinfecciosa crónica (CPIF) con sulbutiamina en 400 o 600 mg al día durante 28 días indicó que ambos grupos tenían significativamente menos fatiga que el placebo, pero que en la mayoría de los casos había no hay diferencia significativa entre los grupos con el grupo de 600 mg que se desempeña de manera inconsistente a veces mejor. [9] Un estudio similar que usa una muestra grande (no controlada, sin cegar) de personas que consultan a sus médicos una infección que informó al menos un síntoma de fatiga administrado 400 mg de sulbutiamina diariamente durante el desayuno durante 15 días junto con su tratamiento antiinfeccioso indicó una resolución completa de los síntomas asténicos autoinformados en el 51,7% de la población estudiada. [10]

Mejora también se ha observado con respecto a la fatiga en el 91,37% de las personas analizadas (n = 60) con esclerosis múltiple, con el 74,13% de la muestra que informa la mejora como "sustancial" ( el análisis se realizó a través de una mejora subjetiva) sin exacerbación informada en el estado de fatiga. [11]

2.8. Adicción y abstinencia

Actualmente existe un estudio de caso en el que un paciente con trastorno bipolar se volvió adicto a la sulbutiamina. [12] El sujeto estaba usando dosis altas de antipsicóticos (olanzapina y haloperidol a 20 mg, las benzodiazepinas diazepam y temazepam a 40 mg y 10 mg, biperiden 10 mg, dosis no especificadas de litio y carbamazepina) e informaron que sus grandes dosis (más de 600 mg pero no especificadas) lo hicieron sentir más fuerte y más cálido. [12]

Un estudio en primeapes que usaba una gran dosis de sulbutiamina (300 mg / kg diarios durante 10 días) observó que la sulbutiamina podía influir en el ritmo circadiano (aumentando la vigilia y reduciendo la fase 2) dormir mientras aumenta la fase 1 y no afecta a REM). Estos efectos persistieron después de 2-5 días de tratamiento con sulbutiamina. [13]

3 Interacciones con el metabolismo de la glucosa

Una intervención durante 6 semanas en diabéticos tipo II que usaba 400 mg de sulbutiamina no logró encontrar una disminución en la glucosa sanguínea o HbA1c asociada con el tratamiento. [6]

4Interactions with Organ Systems

4.1. Ojos

Debido a las interacciones de la prooxidación y la excitotoxicidad en el glaucoma, así como a que la taimina es más baja en pacientes con glaucoma [14] con un estudio de caso que muestra tiamina las inyecciones aumentan la agudeza visual, [15] La sulbutiamina se ha investigado por sus interacciones con las células retinianas. [16] Un estudio in vitro utilizando células RGC-5 (tipo ganglio) observó que la sulbutiamina era capaz de atenuar la muerte celular cuando las células se privaban de suero, y la sulbutiamina 10uM era tan eficaz como Trolox 10uM (estándar antioxidante) mientras que la atenuación se observó significativamente a 1 μM; estos efectos protectores se asociaron con un secuestro del aumento de los radicales superóxido y peróxido, sin influencia sobre los radicales hidroxilo, y un aumento relativo en el glutatión. [16]

5 || | 866 Interactions with Sexuality

Al menos un estudio ha observado beneficios para la disfunción eréctil psicógena que puede tratarse con sulbutiamina, aumentando el rendimiento según lo evaluado por el Índice Internacional de Función Eréctil (IIEF) de 17,5 a 24.8 en promedio. [17]

Soporte científico & amp; Citaciones de referencia

Referencias

  1. Trovero F, et al. Evidencia de un efecto modulador de la sulbutiamina en las transmisiones corticales glutamatérgica y dopaminérgica en el cerebro de la rata. Neurosci Lett. (2000)
  2. Determinación de sulbutiamina y sus derivados de disulfuro en plasma humano mediante HPLC usando reactores en línea post-columna y detección fluorimétrica.
  3. Bettendorff L , et al. La inyección de sulbutiamina induce un aumento en el trifosfato de tiamina en tejidos de rata. Biochem Pharmacol. (1990)
  4. Kwag J, Majid AS, Kang KD. Evidencia del efecto neuroprotector de la sulbutiamina frente a la privación de oxígeno-glucosa en las neuronas piramidales del hipocampo CA1 de rata . Biol Pharm Bull. (2011)
  5. Tanabe M, Nitta A, Ono H. Neuroprotección a través de receptores de glicina sensibles a la estricnina durante la recuperación post-isquémica de la transmisión sináptica excitatoria en el hipocampo. J Pharmacol Sci. (2010)
  6. Kiew KK, et al. Efectos de la sulbutiamina en la polineuropatía diabética: un estudio abierto, aleatorizado y controlado en diabéticos tipo 2. Malays J Med Sci. (2002)
  7. Micheau J, et al. || 944 Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation. Pharmacol Biochem Behav. (1985)
  8. Bizot JC, et al. El tratamiento crónico con sulbutiamina mejora la memoria en una tarea de reconocimiento de objetos y reduce algunos efectos amnésicos de la dizocilpina en un retraso espacial no coincidente tarea de la muestra. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. (2005)
  9. Tiev KP, Cabane J, Imbert JC. Tratamiento de la fatiga postinfecciosa crónica: estudio aleatorizado, doble ciego, de dos dosis de sulbutiamina (400-600 mg / día) versus placebo. Rev Med Interne. (1999)
  10. Shah SN; Sulbutiamine Study Group. Adjuvant role of vitamin B analogue (sulbutiamine) with anti-infective treatment in infection associated asthenia. J Assoc Physicians India. (2003)
  11. Sulbutiamine in the treatment of chronic fatigue in multiple sclerosis.
  12. Douzenis A, Michopoulos I, Lykouras L. Sulbutiamine, an 'innocent' over the counter drug, interferes with therapeutic outcome of bipolar disorder. World J Biol Psychiatry. (2006)
  13. Balzamo E, Vuillon-Cacciuttolo G. Facilitation of a state of wakefulness by semi-chronic treatment with sulbutiamin (Arcalion) in Macaca mulatta. Rev Electroencephalogr Neurophysiol Clin. (1982)
  14. Asregadoo ER. Blood levels of thiamine and ascorbic acid in chronic open-angle glaucoma. Ann Ophthalmol. (1979)
  15. Sedel F, et al. Thiamine responsive pyruvate dehydrogenase deficiency in an adult with peripheral neuropathy and optic neuropathy. J Neurol Neurosurg Psychiatry. (2008)
  16. Kang KD, et al. Sulbutiamine counteracts trophic factor deprivation induced apoptotic cell death in transformed retinal ganglion cells. Neurochem Res. (2010)
  17. Dmitriev DG, Gamidov SI, Permiakova OV. Clinical efficacy of the drug enerion in the treatment of patients with psychogenic (functional) erectile dysfunction. Urologiia. (2005)

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"Sulbutiamine." comprar-ed.eu. 3 Sep 2014. Web. 4 Sep 2018.
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