Yohimbine

Yohimbine is a fat burning compound. Although effective, it may cause anxiety, it adversely interacts with many pharmaceuticals, and the labeled dose of supplements that contain it often does not match the actual dose.

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Research analysis by and verified by the comprar-ed.eu Research Team. Last updated on Jun 14, 2018.

Summary of Yohimbine

Primary Information, Benefits, Effects, and Important Facts

Yohimbe, and its subset yohimbine, are fat-burning compounds, primarily used to lose fat during short term fasting.

Yohimbine is also an aphrodisiac and can aid erectile dysfunction. It is also a general stimulant.

Yohimbine works by increasing adrenaline levels in the body, as well as inhibiting a regulatory process in fat cells, which normally suppresses fat burning.

The effects of yohimbine are partially negated by food intake, which is why it is often taken in a fasted state.

Lo que debe saber

También conocido como

Yohimbe, Corynanthe Yohimbe, Yohimbe Bark, Pausinystalia Yohimbe

Cosas a tener en cuenta

  • Yohimbe es altamente estimulante

  • Hay una gran probabilidad de interacción de la yohimbina con la medicación neurológica

  • Muchos suplementos que contienen yohimbina o no enumeran su dosis, o su dosis es inexacta hasta en un 150%

Se usa para

También usado para

Es una forma de

Va bien con

Aviso de precaución

  • Yohimbine puede causar ansiedad extrema en personas predispuestas a la ansiedad. Yohimbina puede desencadenar psicosis maníaca o episodios suicidas en personas con trastorno bipolar

  • Yohimbina puede interactuar con una gran cantidad de medicamentos neurológicos y no debe usarse junto con estos medicamentos sin consultar con un médico

  • The actual dose of yohimbine in many supplements has been found to vary from the labeled dose from 25-150%

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Cómo tomar

Dosis recomendada, cantidades activas, otros detalles

Las dosis de 0.2mg / kg de peso corporal se han usado con éxito para aumentar la quema de grasa sin implicaciones significativas sobre los parámetros cardiovasculares, como la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Esto da como resultado una dosis de:

  • 14 mg para una persona de 150 lb

  • 18 mg para una persona de 200 lb

  • 22 mg para una persona de 250 lb

La suplementación es más efectiva entre las comidas o durante el ayuno a corto plazo.

Se debe tener precaución a un mayor peso corporal, ya que el sistema cardiovascular puede no estar preparado para manejar un agente estimulante como la yohimbina. Al complementar la yohimbina por primera vez, siempre comienza con una media dosis y evalúa la tolerancia antes de continuar.

También se debe tener precaución ya que muchos suplementos que contienen yohimbina o bien no enumeran la cantidad de yohimbina incluida, o si lo hacen, la dosis real oscila entre el 25-150% de la dosis indicada. Dado que la dosificación puede ser más alta que la enumerada, esta es una razón adicional para comenzar con una dosis más baja.

Cuando se combina la yohimbina con otros agentes estimuladores, se dosifican a la mitad ambos suplementos y se administra la dosis recomendada con precaución, como dos suplementos pueden interactuar negativamente.

Matriz de efectos humanos

La Matriz de efectos humanos analiza los estudios en humanos (excluye los estudios de animales y in vitro) para indicarle qué efectos la yohimbina tiene en su cuerpo y qué tan fuertes son estos efectos.

Grado Nivel de evidencia
Investigación sólida realizada con ensayos clínicos doble ciego repetidos || 578
Multiple studies where at least two are double-blind and placebo controlled
Estudio simple doble ciego o múltiples estudios de cohortes
Estudios no controlados o observacionales solamente
Nivel de evidencia
? La cantidad de alta calidad evidencia. Cuanta más evidencia, más podemos confiar en los resultados.
Salir Magnitud del efecto
? La dirección y el tamaño del impacto del suplemento en cada resultado. Algunos suplementos pueden tener un efecto creciente, otros tienen un efecto decreciente y otros no tienen efecto.
Consistencia de los resultados de la investigación
? La investigación científica no siempre está de acuerdo. ALTO o MUY ALTO significa que la mayoría de la investigación científica está de acuerdo.
Notas
Erecciones Menor - Ver estudio
Las erecciones aumentan después de la ingestión de yohimbina, que se cree que es una combinación de antagonismo alfa-2-adrenérgico (mejora la relajación del tejido peneano para garantizar la ingurgitación de la sangre) y aumenta la presión arterial (lo que aumentaría la fuerza en una erección) . Sin embargo, puede no ser capaz de superar la disfunción eréctil orgánica asociada con un flujo sanguíneo deficiente
Masa grasa Notable - Ver estudio
La masa grasa se reduce con la ingestión de yohimbina y parece afectar a individuos obesos y delgados
Dependencia del alcohol Menor - Ver estudio
Las inyecciones de yohimbina se han observado para aumentar los antojos de alcohol, que aunque no se demostró con la ingesta oral, se cree que está relacionado con la reducción de la inhibición
Ansiedad Menor Moderar Ver 2 estudios
Aunque no es confiable, puede producirse un aumento de la ansiedad después de la ingestión de yohimbina
Presión arterial Menor Muy alto Ver 2 estudios
Parece aumentar la presión arterial, lo que puede ayudar a los efectos proerectiles (ya que es un aumento agudo) pero es un factor de riesgo cardiovascular
Cortisol Menor Muy alto Ver 2 estudios
Parece aumentar el cortisol después de la ingestión
Diuresis Menor - Ver estudio
Parece que hay una mayor urgencia de orinar después de la suplementación de yohimbina
Frecuencia cardíaca Menor Muy alto Ver 2 estudios
Debido a los efectos estimulantes, un aumento en la frecuencia cardíaca sigue a la ingestión de yohimbina
Síntomas de fobia Menor Moderar Ver 2 estudios
Se pensó que disminuía los síntomas de la fobia a través de la liberación de noradrenalina (causando densensibilización a la respuesta al estrés), pero los estudios que miran su eficacia son mixtos.
Masa magra - - Ver estudio
Sin influencia significativa en la masa magra detectada con la ingestión de yohimbina
Melatonina plasmática - - Ver estudio
A pesar de las mayores tasas de eliminación de melatonina del cuerpo (a través de la orina), no parece haber una influencia significativa en las concentraciones plasmáticas de melatonina.
Potencia de salida - - Ver estudio
No se observa influencia significativa en la producción de potencia con yohimbina
Tasa de vaciado gástrico - - Ver estudio
Sin efecto significativo en la tasa de vaciamiento gástrico
Flujo sanguíneo cerebral Menor - Ver estudio
Se ha observado que una disminución en el flujo sanguíneo cerebral es independiente del deterioro cognitivo
Penile Girth Menor - Ver estudio
Se ha observado un aumento en la circunferencia del pene (similar a L-DOPA) que no fue en gran medida, solo detectable al dividir el grupo en respondedores y no respondedores
Síntomas de la hipotensión ortostática Menor - Ver estudio
La hipotensión ortostática (sensación de mareo al levantarse rápidamente) parece haber reducido los síntomas asociados con el uso de la yohimbina
Testosterona - - Ver estudio
No se observó ninguna influencia significativa sobre la testosterona con la suplementación con yohimbina

Estudios excluidos de la consideración

  • Excluido por confusión con una variedad de nutrientes como Synephrine y Hordenine [1]


Investigación científica

Tabla de contenido:

  1. 1 Sources and Composition
    1. 1.1 Fuentes
    2. 1.2 Estructura y diastereoisómeros
    3. 1.3 Propiedades
  2. 2 Farmacología
    1. 2.1 Interacciones enzimáticas
    2. 2.2 Species differences
  3. 3 Interacciones con la neurología
    1. 3.1 Neurotransmisión adrenérgica
    2. 3.2 Neurotransmisión melatonérgica
    3. 3.3 Atención
    4. 3.4 Apetito
    5. 3.5 Afrodisia
    6. 3.6 Estrés, pánico y ansiedad
    7. 3.7 Cognición
    8. 3.8 | || 1177 Cerebral Blood Flow
    9. 3.9 Miedo
    10. 3.10 Dormir
    11. 3.11 Impulsividad
  4. 4 Interacciones con la sexualidad
    1. 4.1 Disfunción Eréctil
  5. 5 Fat Mass and Obesity
    1. 5.1 Mechansims || | 1227
    2. 5.2 Distribución de grasa corporal
    3. 5.3 || 1235 Ketogenesis
    4. 5.4 || 1241 Interactions with Fed/Fasted states
    5. 5.5 Intervenciones
  6. 6 Salud cardiovascular y sanguínea
    1. 6.1 Hipotensión ortostática
  7. 7 Interacciones con la masa magra
    1. 7.1 Intervenciones
  8. 8 || | 1283 Interactions with Glucose Metabolism
    1. 8.1 Páncreas
  9. 9 Interacciones con hormonas
    1. 9.1 Testosterona
    2. 9.2 Cortisol
  10. 10 Interacciones nutrientes-nutrientes
    1. 10.1 Inhibidores de PDE5 (Viagra)
    2. 10.2 Sibutramina
    3. 10.3 Metilfenidato (Ritalin) | ||
    4. 10.4 Efedrina
    5. 10.5 Alcohol
  11. 11 Seguridad y Toxicología
    1. 11.1 General
    2. 11.2 Estudios de casos

1 Fuentes y composición || | 1377

1.1. Sources

yohimbina se ha encontrado de forma natural principalmente como un alcaloide en el Pausinystalia yohimbe (a veces referido como Corynanthe yohimbe), y se puede encontrar en la planta conocida como Rauwolfia Serpentina, [2] así como en la familia de plantas Rauwolfia en general. || 1387

Yohimbine, as a molecule, is sometimes also referred to as aphordine, corynine, hydroaergotocin, and quebrachine. [3]

1.2. Estructura y diastereoisómeros

La yohimbina es una molécula que tiene tres moléculas diferentes como diastereoisómeros, y cuatro moléculas tienden a existir juntas en las fuentes de yohimbina. Estas 4 moléculas son yohimbina, 3-epi- & alpha; -yohimbina, corynanthine, y rauwolscine. [4] Of these, 3-epi-α-yohimbine appears to be structurally similar to Reserpine (a molecule in Rauwolfia Serpentina) y no tiende a interactuar altamente con el alfa -receptores adrenérgicos, que se considera el principal mecanismo de acción de la yohimbina. [5]

1.3. Propiedades

para yohimbina establece que yohimbina HCl tiene un peso molecular de 390.87g y un punto de 302 & deg ebullición; C / 575.6 & deg; F (con Sigma Aldrich MSDS señalando 288-290 & deg; C y 550 -554 & grados; F) [6] Se recomienda almacenar Yohimbine HCl en un lugar fresco y seco, y se considera estable en estas condiciones (Sigma Aldrich MSDS); la yohimbina puede ser sensible a la luz excesiva, [7] similar a los alcaloides estructuralmente relacionados. [8] La yohimbina es un polvo blanco cristalino.

2 Farmacología

2.1. Interacciones enzimáticas

La yohimbina interactúa con la enzima CYP2D6 y puede inhibir su función. Un estudio que midió K i notó una aparente K i de 0.23uM para microsomas y 0.52uM para enzimas CYP2D6 purificadas ; esto se extiende a Corynanthine con un aparente K i de 0.08uM. [9] Esta enzima también es la que metaboliza la Yohimbina en 11-hidroxi Yohimbina, y muestra una variación de más de 1000 veces entre los individuos según el genotipo de CYP2D6 expresado (con alguna interacción con CYP3A4). [10] Those with lower metabolism rates of Yohimbine due to less CYP2D6 noted increased nervous system effects from stimulation [11] [10] y el mejor predictor el factor parece ser etnicidad. [10] Las variantes del CYP2D6 poco activo (metabolizadores lentos de la yohimbina) parecen alcanzar el 7% en los caucásicos de origen europeo, mientras que son del 1% y 1,8 % en chino y negros, respectivamente. [12]

por el metabolismo competitivo, CYP2D6 es un locus de las diferencias interpersonales en las tasas de metabolismo yohimbina y algunas personas no metabolizan yohimbina a 11 -hidroxi Yohimbina en absoluto

2.2. Diferencias de especies

La yohimbina actúa indirectamente a través del sistema adrenérgico, del cual se han notado diferencias entre especies. El perro ha sido identificado como el modelo animal representativo más probable para el antagonismo alfa-adrenérgico, aunque aún se debe tener precaución al extrapolar los estudios en animales a los humanos en este escenario. [13]

3 Interacciones con neurología

3.1. Adrenérgico neurotransmisión

El mecanismo primario y más investigado de la yohimbina es antagonismo (inactivación) de una clase de receptores conocidos como receptores alfa-2-adrenérgicos.

Mediante la inhibición de estos autorreceptores en noradrenérgico presináptica neuronas, yohimbina puede aumentar la liberación de noradrenalina a medida que se interrumpe el ciclo de inhibición de la retroalimentación negativa. [14] Este aumento en la noradrenalina se observa confiablemente en humanos de una manera dependiente de la dosis || | 1449 [15] [16] [17] [18] [19] || | 1454 [20] aunque los síntomas asociados con la noradrenalina (frecuencia cardíaca, excitación, ansiedad) parecen estar sujetos a la variabilidad en los sujetos. [21] Por ejemplo, un estudio que midió la ansiedad por EEG (utilizando el pulso theta de la línea media frontal como biomarcador) notó que los participantes con menos ansiedad al inicio que el recibir 15 mg de yohimbina no influyeron en la ansiedad medida por EEG o autoinforme, mientras que aquellos con alto La ansiedad inicial experimentó una exacerbación de la ansiedad en ambas medidas; la excitación general se incrementó en ambos grupos. [22]

Este aumento en la noradrenalina puede estar sujeto a resistencia, ya que un estudio que observó aumentos séricos de noradrenalina después de la administración aguda no notó estos efectos después de 2 semanas de administración continua. || | 1461 [19]

La yohimbina aumenta de manera confiable los niveles de noradrenalina al evitar su absorción en neuronas posteriores

3.2. Neurotransmisión melatonérgica

La suplementación oral de 10.8 mg de yohimbina a mujeres no logró alterar los niveles séricos de melatonina cuando se tomó a las 6 p.m. y se midió hasta las 10 p.m. en una habitación oscura, pero hubo un aumento en la excreción urinaria de melatonina. | 1468 [23]

La yohimbina no parece alterar las concentraciones plasmáticas de melatonina cuando se toma en la noche

3.3. Atención

En cuanto a la atención, un mayor disparo de las neuronas en la corteza prefrontal medial se asocia con el mecanismo de acción de muchos fármacos para el TDAH como el metilfenidato (Ritalin) y los basados ​​en noradrenalina como Desipramina o Atomoxetina, donde la señalización a través de los receptores D1 y la participación de los receptores A2A parece ser crítica. [24] [25] & nbsp; || | 1479

Yohimbine can augment the signalling of Methylphenidate in a synergistic manner, where 1mg/kg doubles the rate of firing in PCNs in rats. [26] Ninguno ni beta ; Los antagonistas 1-adrenérgicos y los antagonistas de A1A fueron efectivos, aunque la yohimbina en aislamiento no altera la señalización de estas neuronas; el bloqueo de los receptores D1 también anula el aumento. [26]

La precarga de yohimbina se ha asociado, sin embargo, con una atenuación de los efectos atentos de Nortriptyline.[27]

La yohimbina puede aumentar la eficacia de la medicación para el TDAH secundaria a sus capacidades antagónicas A2A, pero no parece tener eficacia por sí misma en concentraciones estándar

3.4. Apetito

Yohimbine puede suprimir el apetito en ratones delgados y obesos con más eficacia en este último, lo que puede ser inherente a sus interacciones con los receptores alfa2-adrenérgicos, ya que parece extenderse también a || | 1492 rauwolscine. [28] Este estudio observó que 2.1-4.6 mg / kg de yohimbina fue capaz de reducir la ingesta de alimentos a 49 -62% del control en la primera dosis en ratas obesas, perdiendo gradualmente la eficacia al 56-72% de la ingesta de alimentos en el día 13; la supresión del apetito en ratas delgadas varió del 94.6 al 95.7% del control y tendió a perder significación estadística, aunque alcanzó significación al aumentar la dosis a 5 mg / kg, reduciendo la ingesta de alimentos al 69.8-75.6% en ratones delgados.[28] La ingesta de agua no se vio afectada, y la rauwolscine fue igualmente efectiva pero requirió una dosis más alta (hasta 10 mg / kg en ratones delgados). [28] | || 1500

May suppress appetite in animals, regardless of previous weight status

Al medir la tasa de vaciamiento gástrico, una desaceleración se correlacionó con la supresión del apetito, 15 mg de yohimbina no pudo influir en el vaciamiento gástrico, mientras que 50 mg | || 1503 ephedrine fue efectiva. [29]

3.5. Afrodisia

La Yohimbina puede revertir los efectos antiafrodisíacos de los agonistas alfa-2-adrenérgicos en ratas (como la clonidina [30]) o puede por lo demás negar algunos productos químicos que antagonizan la sexualidad (como Naloxone, [31]) al tiempo que mejora la motivación sexual en ratas sanas. Este efecto es independiente del estado de los genitales (trabajando en modelos de anestesia genital [32]), el estado de agotamiento, [33 ] y funciona independientemente de la hormona testosterona (sigue siendo efectiva a pesar de la castración [34]), testosterone of which is known to be associated with enhanced libido in men [35] y las mujeres. [36]

3.6. Estrés, pánico y ansiedad

Las interacciones con la yohimbina y el estrés (así como el pánico) pueden estar relacionadas con locus coeruleus, un núcleo en el tronco encefálico que está relacionado con estas respuestas; el antagonismo de los receptores A2 (A) en esta región del cerebro aumenta los niveles de noradrenalina al reducir la tasa de degradación. [37]

Este aumento en la ansiedad puede ser per se efecto de la yohimbina en exceso, ya que 30 mg de yohimbina puede inducir ansiedad agudamente en personas que de otra manera estarían sanas (evaluada por la Escala Análoga Visual de Ansiedad), [38] personas dependientes de opioides, [39] y en personas que son susceptibles de ataques de pánico; donde la yohimbina puede inducir ataques de pánico. [40]

Debido al aumento efectivo de la noradrenalina, los efectos secundarios neurales del exceso de noradrenalina pueden producirse si se toma una dosis demasiado alta. ; los más comunes son los trastornos de ansiedad y pánico, y las personas más susceptibles a los efectos posteriores

El aumento de la ansiedad puede ser eliminado por el diazepam (sedante ansiolítico) [38] and clonidine (activator of the A2A receptor that yohimbine inhibits). [38]

El aumento en la ansiedad todavía existe, pero en menor grado en personas con buena capacidad aeróbica, como los corredores de maratón; [41] esto puede ser un beneficio de la aptitud aeróbica per se y simplemente generalizado a yohimbina, como se ha observado en respuesta al estrés psicosocial. [41] [42]

3.7. Cognición

En personas con baja ansiedad inicial, 15 mg de yohimbina se asocia con un aumento en el rendimiento de la tarea aritmética secundaria a su capacidad para aumentar la excitación; esta mejora aún se notó en las personas que experimentaron ansiedad por la yohimbina, pero también estuvo acompañada de una mayor cantidad de errores. [22]

3.8. Flujo sanguíneo cerebral

En un estudio que pretendía evaluar los efectos de la estimulación adrenérgica en el flujo sanguíneo cerebral, se usó yohimbina para aumentar la noradrenalina debido a su fiabilidad. [43] || | 1566 It was found that yohimbine reduced cerebral blood flow in most subjects (in a range of 4-29%, mean decrease of 14.5%), but one that subject who had a minor panic attack experienced an increase in blood flow (+23%) and in neither group were changes in blood flow selective for one brain region over another. [43]

3.9. Miedo

La Yohimbina parece jugar un papel en facilitar la extinción del miedo, que es un fenómeno psicológico donde las exposiciones repetidas a un estímulo temeroso eventualmente resultan en desensibilización de los estímulos y menos miedo asociado con él; la aplicación más práctica de facilitar la extinción del miedo es en el tratamiento de la fobia, donde la yohimbina treamtent se ha asociado con una mejor extinción del miedo secundaria a la terapia de exposición [44] y se cree que se debe a aumentar los niveles de noradrenalina. [44] Dicho eso. un estudio de seguimiento que notó un aumento de la noradrenalina (evaluada a través de amilasa salival) notó que este aumento fue independiente de cualquier beneficio significativo para el tratamiento de la fobia. [16] Actualmente, la evidencia para el tratamiento de la fobia facilitante de yohimbina es mixto, con un estudio preliminar que señala resultados positivos con claustrofobia [44] pero otro no señala ningún beneficio de la yohimbina en el miedo a volar. [16]

Actualmente, la evidencia para el tratamiento de la fobia que facilita la yohimbina es mixta

3.10. Sueño

Yohimbina no parece afectar negativamente la calidad del sueño. [45]

3.11. Impulsividad

La impulsividad parece estar correlacionada con la señalización noradrenérgica (inicialmente vista debido a correlaciones con el estado de excitación [46]) y la posterior activación en el accumbens nucleares y la corteza orbitofrontal [47] y la noradrenalina parece tener un vínculo con los síntomas similares a la impulsividad en algunas situaciones clínicas, como el TDAH [ 48] y PTSD. [49] [50]

Estos efectos se han observado en sujetos humanos sanos en un forma dependiente de la dosis [51] y puede estar mediada por la actividad (y la fosforilación de CREB) en la corteza orbitofrontal. Un estudio en ratas notó una mayor impulsividad luego de una curva en forma de U (con una efectividad máxima de 1-2 mg / kg, en dosis humanas normales de 14-28 mg para una persona de 200 kg) asociada con una mayor fosforilación de CREB en la corteza orbitofronal, pero no la nuclear accumbens, y los efectos paralelos a los observados en humanos. [52]

Yohimbine se ha encontrado que aumenta la impulsividad en humanos en al menos una prueba, que puede ser mediada por señalización noradrenérgica secundario al antagonismo alfa-2-adrenérgico básico

4 Interacciones con la sexualidad

4.1. Disfunción eréctil

La Yohimbina, secundaria a su potencial inhibidor alfa-2-adrenérgico, se usó comúnmente como tratamiento de primera línea para la disfunción eréctil anterior a la aparición de los inhibidores de la PDE5. [53] Una revisión [53] que citó las siguientes pruebas [54] || | 1618 [55] [56] [57] [58] [59] || | 1623 [60] se observa un rango de eficacia variable de 34-73% y esto puede deberse a la eficacia en personas con disfunción eréctil psicógena en lugar de otros modelos de disfunción eréctil, como la orgánica . [53]

Terapia combinada de yohimbina con L-Arginina ha demostrado beneficios preliminares[61] con más eficacia en la disfunción eréctil leve a moderada (en lugar de severa) [62]

5Fat Mass and Obesity

5.1. Mechansims

La yohimbina actúa sobre el sistema de receptores adrenérgicos de las células grasas, que regulan la termogénesis. Las subunidades beta de los receptores adrenérgicos (objetivos de efedrina) pueden considerarse estimulantes para la pérdida de grasa, ya que aumentan la actividad de la enzima Adenil ciclasa y, posteriormente, niveles de cAMP (principalmente a través de las subunidades b1 y b2, siendo b3 menos activo en humanos). [63] [64 ] Las subunidades alfa suprimen más la actividad del Adenil Ciclasa y reduce los niveles 2). Yohimbina es un antagonista selectivo del receptor alfa-2 adrenérgico (inactivador), que inhibe la activación del conjunto supresor de receptores y preserva la actividad Adenil Ciclasa y los efectos mediados a través de los receptores beta . [65]

El antagonismo (inactivación) de los receptores alfa-2-adrenérgicos preserva los efectos quemadores de grasa mediados por otros mecanismos, una negación de un efecto supresor que finalmente resulta en más lipólisis (quema de grasa)

Cuando se observan las interacciones de la yohimbina a nivel del receptor, la yohimbina se conoce como un antagonista alfa2-adrenérgico selectivo, ya que tiene una afinidad 45 veces mayor por la subunidad alfa2 que por la subunidad alfa1; esto difiere del compuesto relacionado corynanthine y rauwolscine que son selectivos para el receptor alfa1 (33 veces) y esencialmente no selectivo; respectivamente. [66] Estos valores se obtuvieron a partir de experimentos in vitro, y una segunda prueba con el uso de enlaces competitivos en las rebanadas cerebrales notaron que la selectividad se redujo de 45 veces a 5.7. [66]

Al observar el receptor alfa2 en sí, la yohimbina parece tener selectividad adicional para la alfa2C subunidad en lugar de A o B; en el rango de 4-15 veces la selectividad, [67] mientras que rauwolscine parece ser no selectivo entre estas tres subunidades. [68] || | 1669 [67] Rauwolscine parece ser tan eficaz en el nivel del receptor como yohimbina, [69] con || | 1673 coynanthine siendo magnitudes menos efectivas. [66]

Más allá de ser un 'antagonista alfa-adrenérgico', la yohimbina tiene selectividad para el Subunidad Alpha-2C más que otras subunidades.

Más allá de eso, la yohimbina en sí misma puede inducir la pérdida de grasa indirectamente a través de la liberación de adrenalina; la adrenalina en sí misma es un activador de los receptores beta-adrenérgicos. [70] Sin embargo, este aumento de la adrenalina puede desaparecer con el tiempo alcanzando la insignificancia estadística 2 semanas después de la ingesta diaria. [19] Los aumentos en los ácidos grasos libres plasmáticos y la densidad de los receptores alfa2-adrenérgicos permanecen similares en ambos puntos temporales, lo que sugiere que la yohimbina pierde selectivamente el pico en la adrenalina pero no la grasa directa del receptor efectos.

Puede tener mecanismos indirectos de quema de grasa secundarios a la liberación de adrenalina del cerebro, los efectos positivos de quema de grasa pueden perderse después de su uso a pesar de los efectos 'de ganancia de grasa' del Antagonismo Alfa-2C que se conservan | || 1687

5.2. Body Fat Distribution

Yohimbine se investigó por primera vez por su función en la eliminación selectiva de grasa corporal debido a su uso como crema tópica (pudiendo elegir dónde aplicar la yohimbina) [71 ] [72] pero también es secundario a su uso para eliminar el tamaño del muslo en las mujeres, ya que los niveles elevados de estrógeno aumentan la actividad del receptor alfa2-adrenérgico. [ 73] Debido a la mayor cantidad de actividad alfa2-adrenérgica en los muslos de las mujeres, se pensó que el antagonismo de estos receptores reducía la adiposidad selectiva; los resultados con crema son mixtos, con un ensayo que arroja resultados positivos [72] y el otro beneficio observado con forskoline (de Coleus Forskohlii) y aminophylline pero no yohimbine. [71]

Investigado por la capacidad de inducir selectivamente la pérdida de grasa en los muslos de las mujeres (que expresan niveles más altos del receptor alfa2-adrenérgico debido a los estrógenos) pero los resultados se mezclan y se confunden con otros compuestos

5.3. Ketogenesis

La cetogénesis, o la producción de cuerpos cetónicos, se mejora bajo la presencia de noradrenalina en condiciones normales. El bloqueo de los receptores alfa adrenérgicos, a través del bloqueo del receptor adrenérgico alfa-2, aumenta los efectos cetogénicos de la noradrenalina. [74]

5.4. Interacciones con los estados de la Fed / Ayuno

Una intervención que notó un aumento en la quema de grasa (biomarcadores de aumento de NEFA y glicerol) también notó que este aumento fue abolido durante un estado de alimentación. [75] Se ha planteado la hipótesis de que esta interacción con el estado de ayuno así como los efectos aparentemente aditivos / sinérgicos de la yohimbina y el ejercicio sobre la lipólisis [75] podrían da como resultado el momento en que la yohimbina es anterior al ejercicio de la mañana. [76]

Cuando se combina con alimentos de forma aguda, la yohimbina puede aumentar la liberación de insulina inducida por glucosa a partir de las células pancreáticas [77] [78] pero no ocurre en ayunas después del consumo oral de 0.2mg / kg. [20] [75]

Puede no ser efectivo en un estado fed. Esto puede deberse al aumento de la liberación de insulina durante un estado alimentado pero no en ayunas

Si el mecanismo es a través de la estimulación de la liberación de insulina que reduce la lipólisis, es teórico que una comida libre de carbohidratos y baja en proteínas (para reducir estimulación inducida por glucosa) podría ser similar al estado de ayuno; esto no se ha investigado en ensayos.

5.5. Intervenciones

Se realizó un estudio con yohimbina en jugadores de élite que tomaban 10 mg de yohimbina dos veces al día (20 mg en total) durante un período de 21 días y observaron que, después de controlar la dieta, ese porcentaje de grasa disminuyó de 9.3 +/- 1.1% a 7.1 +/- 2.2% (evaluado a través de calibres), mientras que el placebo experimentó un aumento no significativo. [79]

0.2mg / kg Yohimbine en Por lo demás, los hombres sanos parecen mejorar los efectos quemadores de grasa de la noradrenalina endógena, y parecen ser más efectivos durante los períodos de ejercicio y atenuarse si se les administra betabloqueantes; [75] el estudio notó que esta atenuación se mide al 70%. [20]

En atletas o en personas en conjunción con el ejercicio o en ayunas, la yohimbina parece ser capaz de inducir lipólisis (pérdida de grasa)

Sin embargo, al menos un estudio ha notado resultados nulos, ya que la yohimbina no disminuyó el peso en voluntarios sanos. [80]

6 Cardi Salud vascular y sanguínea

6.1. Hipotensión ortostática

La hipotensión ortostática es una afección benigna en la que, al ponerse de pie, se produce aturdimiento debido a una presión sanguínea cerebral temporalmente reducida. Yohimbina parece ser capaz de mejorar el tono simpático debido a su capacidad para aumentar la presión arterial [81] y es un tratamiento más potente de la hipotensión ortostática que la piridostigmina (60 mg) cuando la yohimbina se usa en 5.4 mg. [82]

7 Interacciones con masa magra

7.1. Intervenciones

Un estudio en jugadores de fútbol de élite notó que, después de 21 días de suplementación con 20mg diarios (dos dosis de 10mg) no se encontró influencia en la masa magra ni en el rendimiento físico a pesar de una disminución en la masa grasa. || 1757 [79]

8 Interacciones con el Metabolismo de la Glucosa

8.1. Páncreas

Un estudio que investiga la interacción de la yohimbina y la diabetes (basado en la observación de que los adrenoreceptores alfa2 se sobreexpresan en células pancreáticas de rata durante la diabetes [83] where they act to suppress excess insulin secretion [84]) notaron que la yohimbina en 2.5mg / kg de peso corporal inyectado era capaz de normalizar el flujo sanguíneo pancreático (alterado durante el estado diabético ) y aumento de los niveles de insulina sérica en ratas diabéticas pero no no diabéticas. [83]

9 Interacciones con hormonas

9.1. Testosterone

La intervención con yohimbina a 5.4 o 10.8 mg en hombres sanos con disfunción eréctil orgánica no logró influir en la testosterona. [85]

El aumento en el deseo sexual visto por Yohimbine no parece estar relacionado con la testosterona, [34] aunque en al menos un estudio en humanos ha notado que la respuesta a las propiedades pro-eréctiles de la yohimbina está débilmente asociada con la testosterona libre. [85]

9.2. Cortisol

La yohimbina en aislamiento (a 30 mg) no parece aumentar el cortisol ni los niveles de hormona del estrés relacionados in vivo [86], although increases were noted at this level when injected [87] [88] y, en particular, cuando se combinó concaffeine a 10mg / kg de peso corporal. [89]

10 Interacciones nutrientes-nutrientes

10.1. PDE5 inhibitors (Viagra)

La yohimbina parece potenciar sinérgicamente los efectos proeréctiles del Viagra, evaluados mediante la estimulación del nervio cavernoso en ratas administradas al agente. [90] || | 1801 This study noted that 1umol/kg injections of yohimbine increased the efficacy of administered Viagra despite not being significantly effective on its own. [90]

10.2. Sibutramina

Sibutramina (no debe confundirse con Sulbutiamine) es un medicamento supresor del apetito que se ha retirado del mercado debido a la asociación con incidentes cardiovasculares. La yohimbina y la sibutramina tienen el potencial de interactuar ya que los efectos secundarios de la sibutramina están mediados por la adrenalina y la yohimbina puede aumentar los niveles de adrenalina sistémica. [91]

10.3. Metilfenidato (Ritalin)

En ratas anestesiadas a las que se les administró metilfenidato intravenoso (MPH) para evaluar sus efectos sobre el disparo neuronal, la activación del disparo en la corteza prefrontal parece aumentarse bajo la influencia del antagonismo alfa-2-adrenérgico por yohimbina (1 mg / kg). [26] La estimulación de estas neuronas no se observó con la yohimbina aislada, y se mediaron a través de la activación dopaminérgica (el bloqueo de los receptores D1 bloquea esto aumento). [26]

10.4. Efedrina

En relación con el consumo Efedrina a 25 mg y Cafeína a 200 mg (componentes del ECA pila), la adición de yohimbina a 5 mg parece atenuar el trabajo cardíaco en reposo, pero aumenta el trabajo cardíaco durante el ejercicio en mujeres obesas. [92] Este estudio utilizó una dieta significativamente baja en calorías (400 kcal durante 10 días), pero los resultados se compararon con un control también con la misma dieta. [92] || | 1831

10.5. Alcohol

Alcohol también parece aumentar los niveles de noradrenalina, y 1.1mL / kg de etanol al 95% (100-120mg / dL BAC [93] | || 1836 ) appears to increase noradrenaline (measured via serum MHPG) to a greater level than does 0.4mg/kg yohimbine (double the usual dose); they had additive effects on increasing serum MHPG yet alcohol attenuated the increase of sitting blood pressure nonsignificantly. [88] A pesar de los niveles más altos o MHPG con alcohol, la ansiedad subjetiva era mayor con Yohimbina, mientras que el alcohol no tuvo efecto sobre los picos de cortisol inducidos por yohimbina. [88]

11 Seguridad y toxicología

11.1. General

Los eventos adversos con medicamentos en personas que toman la dosis recomendada (para la disfunción eréctil, 5.4 mg tres veces al día) incluyen náuseas, dolor abdominal, mareos y nerviosismo. [94] | || 1847 Higher acute dosages in the 15-20mg range some persons may experience tachycardia (irregular heartbeat) and hypertension. [95] [96]

También existen problemas que rodean el etiquetado indeterminado o impreciso de la dosis de yohimbina en muchos suplementos estadounidenses. Un estudio de 49 suplementos comprados en los EE. UU. Que afirmaron contener yohimbina encontró que la dosis real varió de 0 a 12.9 mg por porción recomendada. La última dosis es mayor que la dosis más alta de prescripción formalmente disponible en los EE. UU. Además, la dosis real en suplementos que contenía yohimbina y tenía una dosis en la etiqueta era del 23-147% de la que figura en el suplemento, y solo el 22% de los suplementos enumeraba la cantidad de yohimbina en absoluto. El 18% de los suplementos examinados no advirtió al consumidor de los posibles efectos adversos de la yohimbina. [97]

Los efectos adversos para la yohimbina ocurren incluso en las dosis recomendadas, incluidas las náuseas, dolor abdominal , mareos y nerviosismo. Además, muchos suplementos que contienen yohimbina en los EE. UU. No tienen las dosificaciones marcadas o las dosis en la etiqueta son inexactas.

11.2. Estudios de casos

La neurotoxicidad aguda se informó en el hombre en una dosis de 5,000 mg (muy por encima de la dosis recomendada de 0,2 mg / kg) en un estudio de caso aislado. [98]

Otros estudios de casos incluyen un hombre (24 y por lo demás saludable) que experimentó presión arterial elevada, frecuencia cardíaca y glucosa, así como agitación y ansiedad en respuesta a un solo bolo de 300 mg de yohimbina con síntomas que se atenuaron significativamente a un estado saludable una semana más tarde en el seguimiento. [3] & nbsp;

Yohimbine, en forma aislada y cuando se consumen cantidades excesivas, son causantes de síntomas de toxicidad que parecen estar relacionados con la capacidad de la yohimbina para aumentar los niveles de adrenalina

En el informe de eventos adversos se ha publicado con datos del Sistema de control de venenos de California. [94] | || 1869 This study was retrospective in nature and looked for cases between 2000 and 2006 assessing 18 year old persons where yohimbine was assessed as 'probably causing the results' (Naranjo causality score of 1 or more) and had 238 cases meet this criteria (350 in total, but 32% excluded for either underage or not likely related to yohimbine). [94] | || 1871 The majority of cases were in males (77%) using non-prescription yohimbine (98.7%), and 59.7% of cases had nutrient confounds (with fat burners, cafeína || | 1873 and efedrina se asociaron comúnmente; para la salud del pene, saw palmetto y panax ginseng) y el 29.5% tenía pharmaceutical oalcohol interacciones. De los 238 casos, 7 se consideraron de gran magnitud (cuando los síntomas como resultado de la exposición eran potencialmente mortales) y los efectos secundarios más comunes fueron ansiedad / agitación, hipertensión o dolencias cardíacas y problemas gastrointestinales.[94] No hubo pruebas suficientes para concluir cuál fue la exposición promedio a la dosis.

Los problemas parecen surgir más a menudo con las interacciones nutrientes-nutrientes que con la yohimbina en aislamiento, aunque algunos casos han surgido con la yohimbina en forma aislada y estos tienden a provocar arritmias cardíacas y / o hipertensión cuando se excede la dosis o la persona es sospechosa

Apoyo científico & amp; Citaciones de referencia

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(Errores ortográficos comunes para yohimbina incluyen yohimb, yohimbin, coryanthe, corynanth)

Cite esta página

"Yohimbine". comprar-ed.eu. 26 de octubre de 2014. Web. 4 Sep 2018.
http: //comprar-ed.eu/supplements/yohimbine/